| dbo:abstract
|
- يعد مستقبل 5-HT2A لدى الثديبات نوعا فرعيا من مستقبلات 5-HT2 التي تنتمي لعائلة مستقبل السيروتونين وهو يعد مستقبلا مقترنا بالبروتين ج. ويعد هذا النوع من المستقبلات النوع الفرعي الرئيسي المحفز بين المستقبلات المقترنة بالبروتين ج للسيروتونين (5-HT) بالرغم من أن المستقبل 5-HT2A له تأثير تثبيطي أيضا على بعض المناطق كالقشرة البصرية والقشرة المحجرية الجبهية. قد يكون مستقبل 5-إتش تي 2أ ضروريًا لانتشار الفيروس التوارمي البشري المُسمى فيروس جاي سي. يُعد التنظيم التقليلي لمستقبل 5-إتش تي 2أ ما بعد المشبكي (أي إنقاص عدد المستقبلات) عملية تكيفية ناتجة عن الإعطاء المزمن لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (إس إس آر آي) ومضادات الذهان غير النمطية. يمتلك المرضى الانتحاريون وغيرهم من المكتئبين عددًا أكبر من مستقبلات 5-إتش تي 2أ مقارنةً بالمرضى العاديين. تشير هذه النتائج إلى أن كثافة مستقبلات 5-إتش تي 2أ ما بعد المشبكية تشترك في إمراضية الاكتئاب. يمكن ملاحظة التنظيم التقليلي التناقضي لمستقبلات 5-إتش تي 2أ عند استخدام مناهضات عديدة لمستقبل 5-إتش تي 2أ. بناء على ذلك، من المتوقع حدوث التحمل العكسي عند استخدام مناهضات 5-إتش تي 2أ بدلًا من حدوث التحمل. على أي حال، ثبت وجود مناهض واحد على الأقل في هذا الموقع يزيد مستقبلات 5-إتش تي 2أ. بالإضافة إلى ذلك، قد لا يكون للمناهضات أخرى أي تأثير في عدد مستقبلات 5-إتش تي 2أ. ومع ذلك، فإن زيادة عدد المستقبلات هو الاستثناء لا القاعدة. لم يُلاحظ حدوث التحمل أو ظاهرة الارتداد عند البشر في ما يتعلق بتأثيرات مناهضات مستقبل 5-إتش تي 2أ المعززة لنوم الموجة البطيئة. (ar)
- The 5-HT2A receptor is a subtype of the 5-HT2 receptor that belongs to the serotonin receptor family and is a G protein-coupled receptor (GPCR). The 5-HT2A receptor is a cell surface receptor, but has several intracellular locations. 5-HT is short for 5-hydroxy-tryptamine or serotonin. This is the main excitatory receptor subtype among the GPCRs for serotonin, although 5-HT2A may also have an inhibitory effect on certain areas such as the visual cortex and the orbitofrontal cortex. This receptor was first noted for its importance as a target of serotonergic psychedelic drugs such as LSD and psilocybin mushrooms. Later it came back to prominence because it was also found to be mediating, at least partly, the action of many antipsychotic drugs, especially the atypical ones. Downregulation of post-synaptic 5-HT2A receptor is an adaptive process provoked by chronic administration of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and atypical antipsychotics. Suicidal and otherwise depressed patients have had more 5-HT2A receptors than normal patients. These findings suggest that post-synaptic 5-HT2A overdensity is involved in the pathogenesis of depression. Paradoxical down-regulation of 5-HT2A receptors can be observed with several 5-HT2A antagonists. Thus, instead of tolerance, reverse-tolerance would be expected from 5-HT2A antagonists. However, there is at least one antagonist at this site which has been shown to up-regulate 5-HT2A receptors. Additionally, a couple of other antagonists may have no effect on 5-HT2A receptor number. Nevertheless, upregulation is the exception rather than the rule. Neither tolerance nor rebound is observed in humans with regard to the slow-wave sleep(SWS) promoting effects of 5-HT2A antagonists. (en)
- El receptor 5-HT2A de mamíferos, pertenece a la familia de receptores de serotonina y es un receptor acoplado a proteínas G (GPCR). 5-HT es la abreviatura de 5-hidroxi-triptamina, nombre químico de la serotonina.Este 5-HT2A es el principal subtipo de receptor excitatorio entre las GPCRs para serotonina, aunque también puede tener un efecto inhibitorio en ciertas áreas como la corteza visual y la corteza orbitofrontal. Este receptor, se hizo notorio por primera vez por su importancia como blanco de drogas psicodélicas serotoninérgicas como el LSD. Más tarde volvió a cobrar importancia porque también se descubrió que mediaba, al menos en parte, la acción de muchos fármacos antipsicóticos, especialmente los atípicos. El receptor 5-HT2A puede ser necesario para la propagación del virus del polioma humano llamado virus JC. La regulación por decrecimiento (downregulation) del receptor post-sináptico 5-HT2A es un proceso adaptativo provocado por la administración crónica de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y antipsicóticos clásicos. Los pacientes suicidas y otros pacientes deprimidos han tenido más receptores 5-HT2A que los pacientes normales. Estos resultados sugieren que la sobredensidad post-sináptica de 5-HT2A está involucrada en la patogénesis de la depresión. La regulación por decrecimiento paradójica de los receptores 5-HT2A puede observarse con varios . Por lo tanto, en lugar de tolerancia, se esperaría una de los antagonistas del 5-HT2A. Sin embargo, hay al menos un antagonista en este sitio que ha demostrado regulación por incremento (upregulation) de los receptores 5-HT2A. Además, un par de otros antagonistas pueden no tener efecto sobre el número de receptores 5-HT2A. Sin embargo, la regulación por incremento es la excepción más que la regla. No se observa tolerancia ni efecto de rebote en humanos, con respecto a los efectos promotores del SWS de los antagonistas del 5-HT2A. (es)
- Receptor 5-HT2A, receptor serotoninowy 2A – białko transbłonowe kodowane u człowieka genem HTR2A w chromosomie 13, locus 13q14-q21, należące do rodziny receptorów serotoninowych. Jest głównym pobudzającym receptorem sprzężonym z białkami G dla serotoniny. (pl)
- 5-HT2A-рецептор у млекопитающих является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа (5-HT2A) является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина (5-HT). Однако рецепторы подтипа 5-HT2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора. Также рецептор подтипа 5-HT2A, возможно, является критически необходимым для осуществления эндоцитоза, то есть проникновения в клетку вируса человеческой прогрессирующей мультифокальной энцефалопатии, так называемого вируса JC, относящегося к семейству полиомавирусов. Даунрегуляция и десенситизация (снижение количества и плотности расположения) постсинаптических и пресинаптических 5-HT2A рецепторов — это адаптивный процесс, запускаемый хроническим применением антидепрессантов разных классов, в частности СИОЗС, СИОЗСН, ИМАО, ТЦА, а также классических и особенно атипичных антипсихотиков. Известно также, что у погибших от суицида пациентов, равно как и у погибших от различных иных причин пациентов с депрессиями обнаруживается повышенное общее количество и повышенная плотность расположения в определённых зонах мозга 5-HT2A рецепторов, по сравнению с нормальной контрольной группой (пациентами, не страдавшими депрессией и/или погибшими не от суицида). Эти находки в сумме позволяют предположить, что повышенное общее количество и повышенная плотность расположения в определённых зонах мозга постсинаптических и пресинаптических 5-HT2A рецепторов (то есть их апрегуляция или сенситизация) может быть вовлечена в патогенез депрессии, а даунрегуляция и десенситизация 5-HT2A рецепторов при применении антидепрессантов и антипсихотиков может быть вовлечена в механизмы реализации антидепрессивного и антипсихотического (в особенности «антинегативного», антидефицитарного) эффектов, соответственно, антидепрессантов и антипсихотиков. Помимо этого, как выяснилось, блокада 5-HT2A рецепторов, наряду с блокадой альфа-адренергических рецепторов, частично опосредует гипотензивную и спазмолитическую активность феноксибензамина и кетансерина. Сверхстимуляция 5-HT2A-рецепторов, которая может возникнуть при приёме серотонинергических препаратов (в том числе серотонинергических антидепрессантов), ответственна за возникновение редкого, но потенциально смертельно опасного побочного эффекта — серотонинового синдрома, в частности таких его проявлений, как нарушения координации, нервно-мышечное возбуждение и повышение температуры тела. Этот побочный эффект развивается особенно часто при применении сочетания серотонинергических препаратов. (ru)
- 5HT-2A é um tipo de receptor que pertence à família de receptores de serotonina e é um membro da família de receptores acoplados às proteínas G (GPCR). 5HT2A está envolvido na contração do músculo liso traqueal, broncoconstrição e no controle da produção de aldosterona entre outras funções fisiológicas. O receptor também é necessário para a propagação do vírus do polioma humano chamado vírus JC. 5HT2A é amplamente expresso em todo o sistema nervoso central (SNC) e em várias partes do corpo de Mamíferos. É expressa perto da maioria das áreas ricas em serotonina, incluindo Neocórtex e tubérculo olfatório. O aumento da estimulação dos receptores 5HT2A parece opor-se às ações terapêuticas de aumento da estimulação de outros receptores de serotonina em tratamentos antidepressivos e ansiolíticos. (pt)
- HTR2A (англ. 5-hydroxytryptamine receptor 2A) – Рецептор 5-HT2A є підтипом рецептора 5-HT2, який належить до сімейства серотонінових рецепторів і є рецептором, пов'язаним з G-білком (GPCR). Рецептор 5-HT2A є рецептором поверхні клітини, але має кілька внутрішньоклітинних локалізацій (зокрема в ЦНС, ПНС, гладеньком'язових клітинах, судинах, ШКТ). 5-HT2 -- це основний підтип збуджувальних рецепторів серед GPCR тропним для серотоніну, хоча 5-HT2A також може мати інгібуючий ефект на певні ділянки, такі як зорова кора та орбітофронтальна кора. 5-HT2A опосередковує, принаймні частково, дію багатьох антипсихотичних препаратів, особливо нетипових. Але вперше його виявили в 1988 році сіром Джоном Гаддуном як мішень серотонінергічних психоделічних препаратів, таких як ЛСД і псилоцибінові гриби. Зниження регуляції постсинаптичного рецептора 5-НТ2А - це адаптивний процес, спровокований хронічним прийомом селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) і атипових антипсихотичних засобів. У суїцидальних та інших пацієнтів з депресією було більше рецепторів 5-HT2A, ніж у звичайних пацієнтів. Ці висновки свідчать про те, що постсинаптична надмірна щільність 5-HT2A бере участь у патогенезі депресії. Парадоксальне зниження регуляції рецепторів 5-HT2A може спостерігатися з декількома антагоністами 5-HT2A. Таким чином, замість толерантності від антагоністів 5-HT2A очікується зворотна толерантність. Однак на цьому місці є принаймні один антагоніст, який, як було показано, регулює рецептори 5-HT2A. Крім того, пара інших антагоністів може не впливати на кількість рецептора 5-HT2A. Тим не менш, збільшення синтетичної активності є скоріше винятком, ніж правилом. Ні толерантності, ні синдрому відміни не спостерігається у людей щодо повільного сну (SWS), опосередкованого впливом антагоністів 5-HT2A. (uk)
|
| rdfs:comment
|
- Receptor 5-HT2A, receptor serotoninowy 2A – białko transbłonowe kodowane u człowieka genem HTR2A w chromosomie 13, locus 13q14-q21, należące do rodziny receptorów serotoninowych. Jest głównym pobudzającym receptorem sprzężonym z białkami G dla serotoniny. (pl)
- يعد مستقبل 5-HT2A لدى الثديبات نوعا فرعيا من مستقبلات 5-HT2 التي تنتمي لعائلة مستقبل السيروتونين وهو يعد مستقبلا مقترنا بالبروتين ج. ويعد هذا النوع من المستقبلات النوع الفرعي الرئيسي المحفز بين المستقبلات المقترنة بالبروتين ج للسيروتونين (5-HT) بالرغم من أن المستقبل 5-HT2A له تأثير تثبيطي أيضا على بعض المناطق كالقشرة البصرية والقشرة المحجرية الجبهية. قد يكون مستقبل 5-إتش تي 2أ ضروريًا لانتشار الفيروس التوارمي البشري المُسمى فيروس جاي سي. (ar)
- The 5-HT2A receptor is a subtype of the 5-HT2 receptor that belongs to the serotonin receptor family and is a G protein-coupled receptor (GPCR). The 5-HT2A receptor is a cell surface receptor, but has several intracellular locations. 5-HT is short for 5-hydroxy-tryptamine or serotonin. This is the main excitatory receptor subtype among the GPCRs for serotonin, although 5-HT2A may also have an inhibitory effect on certain areas such as the visual cortex and the orbitofrontal cortex. This receptor was first noted for its importance as a target of serotonergic psychedelic drugs such as LSD and psilocybin mushrooms. Later it came back to prominence because it was also found to be mediating, at least partly, the action of many antipsychotic drugs, especially the atypical ones. (en)
- El receptor 5-HT2A de mamíferos, pertenece a la familia de receptores de serotonina y es un receptor acoplado a proteínas G (GPCR). 5-HT es la abreviatura de 5-hidroxi-triptamina, nombre químico de la serotonina.Este 5-HT2A es el principal subtipo de receptor excitatorio entre las GPCRs para serotonina, aunque también puede tener un efecto inhibitorio en ciertas áreas como la corteza visual y la corteza orbitofrontal. Este receptor, se hizo notorio por primera vez por su importancia como blanco de drogas psicodélicas serotoninérgicas como el LSD. Más tarde volvió a cobrar importancia porque también se descubrió que mediaba, al menos en parte, la acción de muchos fármacos antipsicóticos, especialmente los atípicos. (es)
- 5-HT2A-рецептор у млекопитающих является одним из подтипов 5-HT2-рецепторов, подсемейства серотониновых рецепторов. Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Рецептор этого подтипа (5-HT2A) является основным возбуждающим подтипом рецепторов среди всех G-белок-сопряжённых подтипов рецепторов для серотонина (5-HT). Однако рецепторы подтипа 5-HT2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора. (ru)
- 5HT-2A é um tipo de receptor que pertence à família de receptores de serotonina e é um membro da família de receptores acoplados às proteínas G (GPCR). 5HT2A está envolvido na contração do músculo liso traqueal, broncoconstrição e no controle da produção de aldosterona entre outras funções fisiológicas. O receptor também é necessário para a propagação do vírus do polioma humano chamado vírus JC. 5HT2A é amplamente expresso em todo o sistema nervoso central (SNC) e em várias partes do corpo de Mamíferos. É expressa perto da maioria das áreas ricas em serotonina, incluindo Neocórtex e tubérculo olfatório. O aumento da estimulação dos receptores 5HT2A parece opor-se às ações terapêuticas de aumento da estimulação de outros receptores de serotonina em tratamentos antidepressivos e ansiolíticos (pt)
- HTR2A (англ. 5-hydroxytryptamine receptor 2A) – Рецептор 5-HT2A є підтипом рецептора 5-HT2, який належить до сімейства серотонінових рецепторів і є рецептором, пов'язаним з G-білком (GPCR). Рецептор 5-HT2A є рецептором поверхні клітини, але має кілька внутрішньоклітинних локалізацій (зокрема в ЦНС, ПНС, гладеньком'язових клітинах, судинах, ШКТ). 5-HT2 -- це основний підтип збуджувальних рецепторів серед GPCR тропним для серотоніну, хоча 5-HT2A також може мати інгібуючий ефект на певні ділянки, такі як зорова кора та орбітофронтальна кора. (uk)
|
