| dbo:abstract
|
- كلوروتيبين ( المُباع تحت الأسماء التجارية، كلوتيبين وكلوبيبين)، والمعروف أيضًا باسم أوتوكلوثيبين، هو مضاد للذهان ثلاثي الحلقات مُشتق من البيراثيبين في عام 1965 وتم تسويقها في جمهورية التشيك بواسطة شركة سبوفا في أو حوالي عام 1971 لعلاج الذهان والفصام . من المعروف أن كلوروتيبين يحتوي على درجة عالية من التقارب لمستقبلات الدوبامينD1، D2، D3، D4 والسيروتونين 5-HT 2A، 5-HT2A، 5-HT2B، 5-HT2C، 5-HT6، 5-HT7، tα1A، α1B-، ومستقبلات الهيستامين، حيث تم تأكيد أنه يعمل كمضاد في معظم المواقع، ومن المحتمل أن يكون كذلك في جميعها بناءً على علاقة النشاط بالبنية، كما أنه يعوق امتصاص نورإبينفرين عن طريق تثبيط الناقل الخاص به. ونتيجة لنشاطه القوي للغاية إزاء مستقبل D 2، جنبًا إلى جنب مع التيفلودازين، تم استخدام كلوروتيبين كأساس لتطوير فارماكوفور ثلاثي الأبعاد لمُضادات مستقبلات D 2. (ar)
- Clorotepine (INN; brand names Clotepin, Clopiben), also known as octoclothepin or octoclothepine, is an antipsychotic of the tricyclic group which was derived from perathiepin in 1965 and marketed in the Czech Republic by Spofa in or around 1971 for the treatment of schizophrenic psychosis. Clorotepine is known to have high affinity for the dopamine D1, D2, D3, and D4 receptors, the serotonin 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6, and 5-HT7 receptors, the α1A-, α1B-, and α1D-adrenergic receptors, and the histamine H1 receptors, where it has been it has been confirmed to act as an antagonist (or inverse agonist) at most sites (and likely is as such at all of them based on structure–activity relationships), and it also blocks the reuptake of norepinephrine via inhibition of the norepinephrine transporter. Due to its very potent activity at the D2 receptor, along with , clorotepine was used as the basis for developing a 3-dimensional (3D) pharmacophore for D2 receptor antagonists. (en)
|
