| dbo:abstract
|
- Un antagonista del receptor muscarínic (ARM) o, senzillament, un antimuscarínic és un tipus d'agent anticolinèrgic que bloqueja l'activitat del receptor muscarínic de l'acetilcolina. El receptor muscarínic és una proteïna implicada en la transmissió de senyals a través de determinades parts del sistema nerviós i els antagonistes del receptor muscarínic treballen per evitar que es produeixi aquesta transmissió. Cal destacar que els antagonistes muscarínics redueixen l'activació del sistema nerviós parasimpàtic. La funció normal del sistema parasimpàtic sovint es resumeix en "descansar i digerir", i inclou la desacceleració del cor, un augment de la taxa de digestió, l', la promoció de la micció i l'excitació sexual. Els antagonistes muscarínics contraresten aquesta resposta parasimpàtica de "descansar i digerir" i també treballen en altres llocs del sistema nerviós central i perifèric. Els medicaments amb activitat antagonista muscarínica s'utilitzen àmpliament en medicina, en el tractament de la freqüència cardíaca baixa, la bufeta hiperactiva, problemes respiratoris com l'asma i la MPOC i problemes neurològics com la malaltia de Parkinson i l'Alzheimer. Alguns altres medicaments, com els antipsicòtics i la família tricíclica d'antidepressius, tenen una activitat antagonista muscarínica incidental que pot provocar efectes secundaris no desitjats, com ara dificultat per orinar, sequedat de boca i pell i restrenyiment. L'acetilcolina (sovint abreujada ACh) és un neurotransmissor els receptors del qual són proteïnes que es troben a les sinapsis i altres membranes cel·lulars. A més de respondre als seus principis neuroquímics, els receptors de neurotransmissors poden ser sensibles a diverses altres molècules. Els receptors d'acetilcolina es classifiquen en dos grups en funció d'això:
* muscarínics, que responen a la muscarina
* nicotínics, que responen a la nicotina La majoria dels antagonistes dels receptors muscarínics són productes químics sintètics; no obstant això, els dos anticolinèrgics més utilitzats, l'escopolamina i l'atropina, són i s'extreuen naturalment de plantes com Atropa belladonna, el tabac bord. Es creu que el nom de "belladona", en italià per "bella dama", deriva d'un dels efectes antimuscarínics d'aquests alcaloides: eren utilitzats per les dones amb finalitats cosmètiques, per afavorir la dilatació de les pupil·les. Es compensen els efectes antagonistes muscarínics amb els dels agonistes muscarínics mútuament per a l'homeòstasi. Algunes substàncies es coneixen com a antagonistes del receptor muscarínic d'acció llarga (LAMA). (ca)
- مناهضات المستقبلات المسكارينية (بالإنجليزية: Muscarinic antagonist) (إم آر إيه) هي أحد أنواع مضادات الكولين التي توقف نشاط مستقبلات الأستيل كولين المسكارينية. الأستيل كولين (غالبًا ما يُختصر بـ«إيه سي إتش») هو ناقل عصبي يكون مستقبِلُه بروتينًا موجودًا في المشابك العصبية وأغشية الخلايا الأخرى. إلى جانب الاستجابة إلى مركباتها الكيميائية العصبية الأساسية، قد تكون مستقبلات النواقل العصبية حساسة لمجموعة متنوعة من الجزيئات الأخرى. تُصنف مستقبلات الأستيل كولين إلى مجموعتين بناءً على هذا:
* المسكارينية، التي تستجيب للمسكارين
* النيكوتينة، التي تستجيب للنيكوتين معظم مناهضات مستقبلات المسكارين هي مواد كيميائية اصطناعية؛ ولكن السكوبولامين والأتروبين، اللذين يُعدان أكثر مضادات الكولين شيوعًا، هما من أشباه القلويدات الموجودة في نبات أتروبا بيلادونا، ويُستخلصان بشكل طبيعي. توازن التأثيرات المناهضة للمسكارين والتأثيرات الناهضة للمسكارين بعضها بعضًا لتحقيق الاستتباب الداخلي. تُعرف بعض المواد بأنها مناهضات للمستقبلات المسكارينية طويلة المفعول. (ar)
- Un antagonista de los receptores muscarínicos es un tipo de agente anticolinérgico que inhibe reversible y competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales. Se pueden clasificar como:
* Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
* Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
* Inhibidores de la liberación de acetilcolina. (es)
- A muscarinic receptor antagonist (MRA) is a type of anticholinergic agent that blocks the activity of the muscarinic acetylcholine receptor. The muscarinic receptor is a protein involved in the transmission of signals through certain parts of the nervous system, and muscarinic receptor antagonists work to prevent this transmission from occurring. Notably, muscarinic antagonists reduce the activation of the parasympathetic nervous system. The normal function of the parasympathetic system is often summarised as "rest-and-digest", and includes slowing of the heart, an increased rate of digestion, narrowing of the airways, promotion of urination, and sexual arousal. Muscarinic antagonists counter this parasympathetic "rest-and-digest" response, and also work elsewhere in both the central and peripheral nervous systems. Drugs with muscarinic antagonist activity are widely used in medicine, in the treatment of low heart rate, overactive bladder, respiratory problems such as asthma and COPD, and neurological problems such as Parkinson's disease and Alzheimer's disease. A number of other drugs, such as antipsychotics and the tricyclic family of antidepressants, have incidental muscarinic antagonist activity which can cause unwanted side effects such as difficulty urinating, dry mouth and skin, and constipation. Acetylcholine (often abbreviated ACh) is a neurotransmitter whose receptors are proteins found in synapses and other cell membranes. Besides responding to their primary neurochemical, neurotransmitter receptors can be sensitive to a variety of other molecules. Acetylcholine receptors are classified into two groups based on this:
* muscarinic, which respond to muscarine
* nicotinic, which respond to nicotine Most muscarinic receptor antagonists are synthetic chemicals; however, the two most commonly used anticholinergics, scopolamine and atropine, are belladonna alkaloids, and are naturally extracted from plants such as Atropa belladonna, the deadly nightshade. The name "belladonna", Italian for "beautiful lady", is thought to derive from one of the antimuscarinic effects of these alkaloids: they were used by women for cosmetic purposes, to promote dilation of the pupils. Muscarinic antagonist effects and muscarinic agonist effects counterbalance each other for homeostasis. Certain muscarinic antagonists can be classified into either long-acting muscarinic receptor antagonists (LAMAs) or short-acting muscarinic receptor antagonists (SAMAs), depending on when maximum effect occurs and for how long the effect persists. (en)
- Un agent antimuscarinique est un agent anticholinergique qui bloque l'activité du récepteur muscarinique de l'acétylcholine. L'acétylcholine (abrégé ACh) est un neurotransmetteur dont le récepteur est une protéine présente dans les synapses et d'autres membranes cellulaires. En plus de répondre à leur neurotransmetteur primaire, les récepteurs peuvent être sensibles à d'autres molécules. Il existe deux types de récepteur pour l'acétylcholine :
* les récepteurs muscarinique, qui répondent à la muscarine ;
* les récepteurs nicotinique, qui répondent à la nicotine. La plupart des antimuscariniques sont des produits chimiques de synthèse. Mais les deux antimuscariniques les plus couramment utilisés, la scopolamine et l'atropine, sont des alcaloïdes naturels extrait de la belladone. (fr)
- ムスカリン受容体拮抗薬（muscarinic receptor antagonist）または抗ムスカリン薬（anti-muscarinic agent）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体（ムスカリン受容体）の活性を阻害する抗コリン薬の一種である。ムスカリン受容体は、副交感神経系の節後線維などでの信号伝達に関与するGタンパク質共役受容体であり、ムスカリン受容体拮抗薬は、この伝達が起こらないように作用する。注目すべきは、ムスカリン受容体拮抗薬が副交感神経系の活性化を抑えることであり、ムスカリン受容体拮抗薬は副交感神経遮断薬とも呼ばれる。副交感神経系の正常な機能は、しばしば「休息と消化」として要約され、心臓の動きを遅くし、消化速度を上げ、、排尿を促し、性的興奮をもたらす。ムスカリン受容体拮抗薬は、この副交感神経の「休息と消化」の反応に対抗し、中枢神経系と末梢神経系の別の場所でも作用する。 ムスカリン拮抗薬は、徐脈、過活動膀胱、喘息やCOPDなどの呼吸器系疾患、パーキンソン病やアルツハイマー病などの神経系疾患などの治療に広く用いられている。また、抗精神病薬や三環系抗うつ薬などの多くの薬剤には、付随的にムスカリン拮抗作用があり、尿閉、口や皮膚の乾燥、便秘などの好ましくない副作用を引き起こす可能性があると言われている。 アセチルコリン（AChと略されることが多い）は神経伝達物質であり、その受容体はシナプスや他の細胞膜に存在するタンパク質である。神経伝達物質の受容体は、主要な神経化学物質に反応するだけでなく、他の様々な分子にも反応する。アセチルコリン受容体は、これに基づいて2つのグループに分類される。
* ムスカリンに反応するムスカリン受容体
* ニコチンに反応するニコチン受容体 ムスカリン受容体拮抗薬の多くは合成化学物質であるが、最もよく使われる抗コリン薬であるスコポラミンとアトロピンはベラドンナアルカロイドであり、ベラドンナ（Atropa belladonna）などの植物から天然に抽出される。イタリア語で「美しい女性」を意味する「ベラドンナ」という名前は、これらのアルカロイドの抗ムスカリン作用の1つである散瞳作用に由来すると考えられている。 ムスカリン拮抗作用とムスカリン作動作用は、お互いにバランスを取りながら恒常性を実現する。 ある種のムスカリン拮抗薬は、最大の効果が得られる時期とその効果が持続する時間によって、長時間作用型ムスカリン受容体拮抗薬（LAMA）と短時間作用型ムスカリン受容体拮抗薬（SAMA）に分類される。 (ja)
|
| rdfs:comment
|
- مناهضات المستقبلات المسكارينية (بالإنجليزية: Muscarinic antagonist) (إم آر إيه) هي أحد أنواع مضادات الكولين التي توقف نشاط مستقبلات الأستيل كولين المسكارينية. الأستيل كولين (غالبًا ما يُختصر بـ«إيه سي إتش») هو ناقل عصبي يكون مستقبِلُه بروتينًا موجودًا في المشابك العصبية وأغشية الخلايا الأخرى. إلى جانب الاستجابة إلى مركباتها الكيميائية العصبية الأساسية، قد تكون مستقبلات النواقل العصبية حساسة لمجموعة متنوعة من الجزيئات الأخرى. تُصنف مستقبلات الأستيل كولين إلى مجموعتين بناءً على هذا:
* المسكارينية، التي تستجيب للمسكارين
* النيكوتينة، التي تستجيب للنيكوتين (ar)
- Un antagonista del receptor muscarínic (ARM) o, senzillament, un antimuscarínic és un tipus d'agent anticolinèrgic que bloqueja l'activitat del receptor muscarínic de l'acetilcolina. El receptor muscarínic és una proteïna implicada en la transmissió de senyals a través de determinades parts del sistema nerviós i els antagonistes del receptor muscarínic treballen per evitar que es produeixi aquesta transmissió. Cal destacar que els antagonistes muscarínics redueixen l'activació del sistema nerviós parasimpàtic. La funció normal del sistema parasimpàtic sovint es resumeix en "descansar i digerir", i inclou la desacceleració del cor, un augment de la taxa de digestió, l', la promoció de la micció i l'excitació sexual. Els antagonistes muscarínics contraresten aquesta resposta parasimpàtica de (ca)
- Un antagonista de los receptores muscarínicos es un tipo de agente anticolinérgico que inhibe reversible y competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales. Se pueden clasificar como: (es)
- A muscarinic receptor antagonist (MRA) is a type of anticholinergic agent that blocks the activity of the muscarinic acetylcholine receptor. The muscarinic receptor is a protein involved in the transmission of signals through certain parts of the nervous system, and muscarinic receptor antagonists work to prevent this transmission from occurring. Notably, muscarinic antagonists reduce the activation of the parasympathetic nervous system. The normal function of the parasympathetic system is often summarised as "rest-and-digest", and includes slowing of the heart, an increased rate of digestion, narrowing of the airways, promotion of urination, and sexual arousal. Muscarinic antagonists counter this parasympathetic "rest-and-digest" response, and also work elsewhere in both the central and p (en)
- Un agent antimuscarinique est un agent anticholinergique qui bloque l'activité du récepteur muscarinique de l'acétylcholine. L'acétylcholine (abrégé ACh) est un neurotransmetteur dont le récepteur est une protéine présente dans les synapses et d'autres membranes cellulaires. En plus de répondre à leur neurotransmetteur primaire, les récepteurs peuvent être sensibles à d'autres molécules. Il existe deux types de récepteur pour l'acétylcholine :
* les récepteurs muscarinique, qui répondent à la muscarine ;
* les récepteurs nicotinique, qui répondent à la nicotine. (fr)
- ムスカリン受容体拮抗薬（muscarinic receptor antagonist）または抗ムスカリン薬（anti-muscarinic agent）は、ムスカリン性アセチルコリン受容体（ムスカリン受容体）の活性を阻害する抗コリン薬の一種である。ムスカリン受容体は、副交感神経系の節後線維などでの信号伝達に関与するGタンパク質共役受容体であり、ムスカリン受容体拮抗薬は、この伝達が起こらないように作用する。注目すべきは、ムスカリン受容体拮抗薬が副交感神経系の活性化を抑えることであり、ムスカリン受容体拮抗薬は副交感神経遮断薬とも呼ばれる。副交感神経系の正常な機能は、しばしば「休息と消化」として要約され、心臓の動きを遅くし、消化速度を上げ、、排尿を促し、性的興奮をもたらす。ムスカリン受容体拮抗薬は、この副交感神経の「休息と消化」の反応に対抗し、中枢神経系と末梢神経系の別の場所でも作用する。 ムスカリン拮抗薬は、徐脈、過活動膀胱、喘息やCOPDなどの呼吸器系疾患、パーキンソン病やアルツハイマー病などの神経系疾患などの治療に広く用いられている。また、抗精神病薬や三環系抗うつ薬などの多くの薬剤には、付随的にムスカリン拮抗作用があり、尿閉、口や皮膚の乾燥、便秘などの好ましくない副作用を引き起こす可能性があると言われている。 (ja)
|
