| dbo:abstract
|
- Eine Leitstruktur (engl. lead) ist ein chemischer Stoff, der in der Pharmaforschung im Zuge eines Wirkstoffdesigns als ein Ausgangspunkt für die Entwicklung eines Arzneistoff-Kandidaten untersucht wird. Eine Leitstruktur zeigt in vitro schon eine erwünschte biologische Wirkung, hat aber in der Wirkstärke, Selektivität und Pharmakokinetik noch nicht die für einen Arzneistoff benötigten Qualitäten. Von einem beliebigen Treffer (Hit) aus einem High-throughput screening unterscheidet sich eine Leitstruktur dadurch, dass ihre Struktur die Synthese von analogen Molekülen erlaubt. Eine Leitstruktur kann auch ein Naturstoff sein, der durch chemische Modifikationen in seinen pharmakologischen Eigenschaften verbessert werden muss. Mittels geeigneter chemischer, biochemischer und in-silico-Methoden wird in der medizinischen Chemie versucht, die Molekülstruktur und damit die Wirkungsweise der Leitstruktur so weit zu optimieren, dass der Arzneistoff-Kandidat in den nächsten Phasen der Arzneimittelentwicklung getestet werden kann. (de)
- المركب القائد، (أي مركب "رائد"، يجب عدم الخلط بينه وبين المركبات المختلفة للعنصر المعدني القائد) في اكتشاف الدواء هو مركب كيميائي له نشاط دوائي أو بيولوجي يحتمل أن يكون مفيدًا علاجيًا، ولكن قد يكون مع ذلك له هيكل دون المستوى الأمثل يتطلب تعديلًا ليناسب الهدف بشكل أفضل. توفر الأدوية المحتوية على المركبات القائدة احتمالية أن تتبعها مركبات احتياطية. يعمل هيكلها الكيميائي كنقطة انطلاق للتعديلات الكيميائية من أجل تحسين الفاعلية، الانتقائية، أو المعلمات الحركية الدوائية. علاوة على ذلك، قد يكون للشقوق النشطة دوائيًا التي تم اختراعها حديثًا قابلية سيئة للدواء وقد تتطلب تعديلًا كيميائيًا لتصبح شبيهة بالعقاقير بدرجة كافية ليتم اختبارها بيولوجيًا أو سريريًا. (ar)
- Una diana terapéutica o blanco molecular puede definirse como el lugar del organismo donde un fármaco ejerce su acción. La mayoría de las dianas terapéuticas son del tipo lípidos, proteínas y ácidos nucleicos. (es)
- A lead compound (/ˈliːd/, i.e. a "leading" compound, not to be confused with various compounds of the metallic element lead) in drug discovery is a chemical compound that has pharmacological or biological activity likely to be therapeutically useful, but may nevertheless have suboptimal structure that requires modification to fit better to the target; lead drugs offer the prospect of being followed by back-up compounds. Its chemical structure serves as a starting point for chemical modifications in order to improve potency, selectivity, or pharmacokinetic parameters. Furthermore, newly invented pharmacologically active moieties may have poor druglikeness and may require chemical modification to become drug-like enough to be tested biologically or clinically. (en)
- リード化合物（リードかごうぶつ、lead compound）とは、医薬品開発において、生理活性を持つ化合物で、その化学構造は、有効性 (英語版) 、結合選択性、薬物動態学上の指標などを改良するための出発点として用いられる。リード ([ˈliːd]) とは、最終的な新医薬品を「導き出す（リードする）化合物」という意味である。新規に開発された生理活性を示す構造は、安定性、安全性など実用的な薬らしさに欠けることがあり、動物試験 (英語版) や臨床試験へと進むためには化学的改良を必要とする。 リード化合物は開発候補 (developmental candidates) と呼ばれることがある。これは、リード化合物の発見と選択が、その候補の前臨床および臨床開発に先立って行われるからである。 (ja)
- Сполука-лідер (рос. соединение-лидер, англ. lead-compound) - у комбінаторній хімії — хімічна сполука, що була вибраною з бібліотек у результаті певних комбінаторних процедур, бажані властивості якої є значно кращими, ніж у інших сполук подібної структури. (uk)
- 先导化合物（lead compound）是一种具有药理学或生物学活性的化合物，可被用于开发新药，其化学结构可被进一步优化，以提高药力、选择性，改善药物动力学性质。通过（high-throughput screenings）可发现先导化合物，或通过天然物的次级代谢产物找到先导化合物。新发现的先导化合物也许存在某些缺陷，如活性不够高、化学结构不稳定、毒性较大、选择性不好、药物动力学性质不合理等，需要进行化学优化，将药性提高至足以进行生物试验或临床试验的程度，再进一步优化使之发展为理想的药物，这一过程称为先导化合物的优化。 (zh)
|
| dbo:wikiPageExternalLink
| |
| dbo:wikiPageID
| |
| dbo:wikiPageLength
|
- 4175 (xsd:nonNegativeInteger)
|
| dbo:wikiPageRevisionID
| |
| dbo:wikiPageWikiLink
| |
| dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
| dcterms:subject
| |
| gold:hypernym
| |
| rdf:type
| |
| rdfs:comment
|
- Una diana terapéutica o blanco molecular puede definirse como el lugar del organismo donde un fármaco ejerce su acción. La mayoría de las dianas terapéuticas son del tipo lípidos, proteínas y ácidos nucleicos. (es)
- A lead compound (/ˈliːd/, i.e. a "leading" compound, not to be confused with various compounds of the metallic element lead) in drug discovery is a chemical compound that has pharmacological or biological activity likely to be therapeutically useful, but may nevertheless have suboptimal structure that requires modification to fit better to the target; lead drugs offer the prospect of being followed by back-up compounds. Its chemical structure serves as a starting point for chemical modifications in order to improve potency, selectivity, or pharmacokinetic parameters. Furthermore, newly invented pharmacologically active moieties may have poor druglikeness and may require chemical modification to become drug-like enough to be tested biologically or clinically. (en)
- リード化合物（リードかごうぶつ、lead compound）とは、医薬品開発において、生理活性を持つ化合物で、その化学構造は、有効性 (英語版) 、結合選択性、薬物動態学上の指標などを改良するための出発点として用いられる。リード ([ˈliːd]) とは、最終的な新医薬品を「導き出す（リードする）化合物」という意味である。新規に開発された生理活性を示す構造は、安定性、安全性など実用的な薬らしさに欠けることがあり、動物試験 (英語版) や臨床試験へと進むためには化学的改良を必要とする。 リード化合物は開発候補 (developmental candidates) と呼ばれることがある。これは、リード化合物の発見と選択が、その候補の前臨床および臨床開発に先立って行われるからである。 (ja)
- Сполука-лідер (рос. соединение-лидер, англ. lead-compound) - у комбінаторній хімії — хімічна сполука, що була вибраною з бібліотек у результаті певних комбінаторних процедур, бажані властивості якої є значно кращими, ніж у інших сполук подібної структури. (uk)
- 先导化合物（lead compound）是一种具有药理学或生物学活性的化合物，可被用于开发新药，其化学结构可被进一步优化，以提高药力、选择性，改善药物动力学性质。通过（high-throughput screenings）可发现先导化合物，或通过天然物的次级代谢产物找到先导化合物。新发现的先导化合物也许存在某些缺陷，如活性不够高、化学结构不稳定、毒性较大、选择性不好、药物动力学性质不合理等，需要进行化学优化，将药性提高至足以进行生物试验或临床试验的程度，再进一步优化使之发展为理想的药物，这一过程称为先导化合物的优化。 (zh)
- المركب القائد، (أي مركب "رائد"، يجب عدم الخلط بينه وبين المركبات المختلفة للعنصر المعدني القائد) في اكتشاف الدواء هو مركب كيميائي له نشاط دوائي أو بيولوجي يحتمل أن يكون مفيدًا علاجيًا، ولكن قد يكون مع ذلك له هيكل دون المستوى الأمثل يتطلب تعديلًا ليناسب الهدف بشكل أفضل. (ar)
- Eine Leitstruktur (engl. lead) ist ein chemischer Stoff, der in der Pharmaforschung im Zuge eines Wirkstoffdesigns als ein Ausgangspunkt für die Entwicklung eines Arzneistoff-Kandidaten untersucht wird. Eine Leitstruktur zeigt in vitro schon eine erwünschte biologische Wirkung, hat aber in der Wirkstärke, Selektivität und Pharmakokinetik noch nicht die für einen Arzneistoff benötigten Qualitäten. (de)
|
| rdfs:label
|
- مركب قائد (ar)
- Leitstruktur (Pharmakologie) (de)
- Diana terapéutica (es)
- Lead compound (en)
- リード化合物 (ja)
- 先导化合物 (zh)
- Сполука-лідер (uk)
|
| owl:sameAs
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| is dbo:wikiPageDisambiguates
of | |
| is dbo:wikiPageRedirects
of | |
| is dbo:wikiPageWikiLink
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
