dbo:abstract
|
- Els antibiòtics de quinolones tenen un ampli espectre. La primera generació d'aquest grup d'antibiòtics començà amb la introducció de l' el 1962 per tractar infeccions del tracte urinari en humans. L'àcid nalidíxic va ser descobert per George Lesher en un intent de síntesi de la cloroquina. Posteriorment i gairebé tots els antibiòtics del grup són fluoroquinolones, que contenen un àtom de fluor en la seva estructura química i són efectius contra els bacteris gramnegatius i grampositius. Un exemple és ciprofloxacina, un dels antibiòtics més utilitzats arreu del món. Prevenen que l'ADN bacterià es desenrotlli i es dupliqui. (ca)
- الكوينولون مجموعة من المضادات الحيوية واسعة الطيف الاصطناعية ذات تأثير علاجي قوي. والكوينولون مصطلح يستخدم للعلاجات الكيميائية المستخدمة لمعالجة الجراثيم القوية. ظهور الجيل الأول من الكوينولون بدأ مع ظهور حمض الناليديكسيك في عام 1962 لعلاج لدى البشر. اكتشف حمض الناليديكسيك بواسطة جورج ليشر وزملاءه من نواتج التقطير خلال محاولة لتخليق الكلوروكوين. تمنع هذه الأدوية الحمض النووي للبكتيريا من التكامل والنمو. للكوينولونات معدلات خطر بالمقارنة مع فئات المضادات الحيوية الأخرى لتكوين المستعمرات البكتيرية مثل والكلوستريديوم. غالبية الكينولون المستخدمة سريرياً تنتمي إلى مجموعة الفلوروكوينولونات الفرعية، والتي لديها ذرة فلور مرتبطة بالنظام الحلقي المركزي، وعادة في موقعها على ذرة الكاربون 6 أو 7. تقسم الكوينولونات إلى 4 أجيال بحسب الطيف البكتيري: (الأدوية المكتوبة بخط مال قد يكون استخدامها قد توقف أو أنها غير متوفرة)
* الجيل الأول
* سينوكساسين
* فلوميكوين (استخدام بيطري)
* حمض الناليديكسيك
* حمض الأوكسولينيك
* حمض البيروميديك
* حمض البيبيميديك
* روزوكساسين
* الجيل الثاني
* سيبروفلوكساسين
* إينوكساسين
* فليروكساسين
* لوميفلوكساسين
* نورفلوكساسين
* ناديفلوكساسين
* أوفلوكساسين
* بيفلوكساسين
* روفلوكساسين
* الجيل الثالث
* بالوفلوكساسين
* غريبافلوكساسين
* ليفوفلوكساسين
* سبارفلوكساسين
* تيمافلوكساسين
* توسوفلوكساسين
* الجيل الرابع
* كلينافلوكساسين
* غاتيفلوكساسين
* جيميفلوكساسين
* موكسيفلوكساسين
* سيتافلوكساسين
* تروفافلوكساسين
* بروليفلوكساسين
* أخرى
*
* ديلافلوكساسين (ضمن الأبحاث)
* استخدام بيطري
* دانوفلوكساسين
* ديفلوكساسين
*
*
* ماربوفلوكساسين
* أوربيفلوكساسين
* سارافلوكساسين (ar)
- Οι κινολόνες είναι μια χημικώς συγγενική ομάδα ουσιών από αντιβιοτικά, που δρουν με την μέθοδο της αναστολής του ενζύμου της γυράσης (λεγόμενοι αναστολείς γυράσης). Δομικά επάγονται από την κινολίνη, που περιέχει μία καρβονυλική και μία καρβοξυλική ομάδα στο σύστημα αζωτούχου δακτυλίου. Ένα άτομο φθορίου στον βενζολικό δακτύλιο χαρακτηρίζει τις φθοριοκινολόνες. Πολύ συχνά οι κινολόνες εμπεριέχουν και έναν υποκαταστάτη πιπεραζίνης. Οι κινολόνες συνδέονται στο βακτηριακό κύτταρο με το σύμπλεγμα του ενζύμου της γυράσης και στο DNA. Αποτρέπουν έτσι την επανασύνδεση μιας τετμημένης αλυσίδας του DNA, η οποία πραγματοποιείται με τη βοήθεια του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για την περιέλιξη (supercoiling) του DNA. Η μεταβολή της κατάστασης περιέλιξης στο DNA (αναδίπλωση υπερέλικας) είναι απαραίτητη για την διαδικασία αντιγραφής του γονιδιώματος κατά την διαίρεση του βακτηρίου, οπότε τα βακτήρια δεν είναι σε θέση να πολλαπλασιαστούν. Τα προκεκλημένα θραύσματα (σπάσιμο) στην αλυσίδα του DNA πιθανώς δρουν άμεσα βακτηριοκτόνα. (el)
- Chinolon-Antibiotika (oft kurz, aber nicht eindeutig: Chinolone) sind eine chemisch verwandte Stoffgruppe von Antibiotika, die als Wirkprinzip die Hemmung des Gyrase-Enzyms nutzen (sogenannte Gyrasehemmer). Strukturell leiten sich die Chinolon-Antibiotika von Chinolin ab, welches am stickstoffhaltigen Ringsystem eine Carbonylgruppe sowie eine Carbonsäuregruppe trägt. Ein Fluoratom am Benzol-Ring führt zu den Fluorchinolonen. Sehr oft enthalten Chinolon-Antibiotika auch einen Piperazin-Substituenten. Chinolon-Antibiotika binden in der Bakterienzelle an den Komplex des Enzyms Gyrase und DNA. Sie verhindern wegen der Blockade des Verdrillens das Wieder-Zusammenfügen eines geschnittenen DNA-Strangs durch das Enzym, welches für das Supercoiling (die Verdrillung) der DNA verantwortlich ist. Das Verändern des Verdrillungszustandes ihrer DNA ist für Bakterien zum Kopieren des Erbguts während der Zellteilung unverzichtbar. Die Bakterien sind deshalb nicht mehr in der Lage sich zu vermehren, die bewirkten DNA-Strangbrüche haben wahrscheinlich direkt tödliche Wirkung. Allerdings kann eine Hemmung der DNA-Replikation den bakteriziden Effekt der Chinolon-Antibiotika nicht hinreichend erklären, weshalb weitere Wirkmechanismen angenommen werden. (de)
- Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapéuticos (agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos, es decir, que no son producidos por microorganismos, a diferencia de los antibióticos. La mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas (o fluoroquinolonas), caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en posición 6. Esta clase de compuestos son particularmente importantes en el tratamiento de infecciones urinarias. Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como agentes quimioterápicos , entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y el levofloxacino. Estos compuestos suelen utilizarse contra microorganismos resistentes a antibióticos. (es)
- Kinolonak edo fluorkinolonak antibiotikoen familia bat dira. Oso erabilgarriak eta erabiliak dira, eta daukaten arazo nagusia da , hain zuzen ere. Gernubideko infekzioen aurkako sendagaiak dira batez ere, biriketakoak tratatzeko ere ematen dituzten arren. Espektro zabala eta ekintza bakterizida duten botika antibakterianoak dira. (eu)
- Les quinolones et fluoroquinolones forment une large classe d'antibactériens de synthèse qui comprennent les dérivés de l'acide nalidixique découvert en 1962 et utilisé chez l'homme dès l'année suivante. Cette famille d'antibactériens a fait l'objet de recherches très importantes aboutissant au dépôt de plus de 10 000 brevets. L'ajout de l'atome de fluor dans les années 1970 a permis d'augmenter fortement la pénétration des molécules quinolones dans les cellules (jusqu'à 200 fois plus) : ce fut la naissance des fluoroquinolones, puissants antibiotiques capables de lutter contre une grande variété de germes chez l'homme et l'animal. L'apparition sur le marché dans les années 1980 de la norfloxacine, ofloxacine, ciprofloxacine, péfloxacine et loméfloxacine ont permis aux fluoroquinolones de devenir des antibiotiques de référence pour de nombreuses infections, comme les pyélonéphrites aiguës ou les prostatites. Un rapport remis en septembre 2007 par l'INAMI, organisme belge de sécurité sociale, montre que la principale indication de prescription des fluoroquinolones concerne les infections (ou risque d'infection) des voies aériennes. (fr)
- Kuinolon adalah obat golongan antibiotik spektrum luas yang digunakan untuk mengatasi berbagai penyakit akibat infeksi bakteri gram positif, bakteri gram negatif, mikobakteri, dan bakteri anaerob. Obat ini bekerja dengan cara menghambat enzim topoisomerase IV dan DNA-girase yang diperlukan bakteri untuk memperbanyak diri dan menyebabkan rusaknya kromosom bakteri. Kuinolon merupakan golongan antibiotik yang terdiri dari struktur inti bisiklik yang berhubungan dengan komponen 4-kuinolon. Antibiotik ini ditemukan di awal tahun 1960-an dengan asam nalidiksat sebagai generasi pertamanya. (in)
- A quinolone antibiotic is a member of a large group of broad-spectrum bacteriocidals that share a bicyclic core structure related to the substance 4-quinolone. They are used in human and veterinary medicine to treat bacterial infections, as well as in animal husbandry, specifically poultry production. Nearly all quinolone antibiotics in use are fluoroquinolones, which contain a fluorine atom in their chemical structure and are effective against both Gram-negative and Gram-positive bacteria. One example is ciprofloxacin, one of the most widely used antibiotics worldwide. (en)
- ニューキノロン(英語: New Quinolone)または新キノロン剤は、人工合成された抗菌薬の系列の1つである。DNAジャイレースを阻害するという機序により、殺菌的に作用する薬物群である。キノロンの構造を原型として、人工的に合成・発展させた薬物群であり、作用機序はキノロンと同一である。また、化学構造からフルオロキノロン(英語: fluoroquinolone)とも称される。 経口投与が可能で、比較的副作用が少ないとされて頻用されてきた。しかし、感染症学の知識を用いて診断を行えば、ほとんどの場合、ニューキノロンなどの抗菌薬を使用せずに治療は可能である。なお、ニューキノロンは結核菌にも効果が出るため、軽はずみにニューキノロンを処方すると診断が遅れ、適切な治療開始も遅れる。 2016年7月26日に、(FDA)はニューキノロンの副作用の警告を強化した。腱炎や腱断裂(全ての年代で)、関節痛、筋痛、末梢神経障害(針で刺すような痛み)、中枢神経系への影響(幻覚、不安、うつ病、不眠、重度の頭痛、混乱)と関連が判明した。これらの副作用は、使用開始から数日以内、または使用後数カ月以内に発現する。不可逆的な場合もある。 また、ロメフロキサシンの高用量投与は自発運動を低下させ、体温降下や鎮痛などの中枢神経抑制作用が示された。痙攣誘発などの中枢神経刺激作用も示された。 (ja)
- I chinoloni sono farmaci ad uso locale e sistemico di origine sintetica introdotti nell'uso clinico dalla fine degli anni cinquanta. Un gruppo di ricerca, durante la sintesi della clorochina, isolò un composto chinolonico, avente proprietà antibatterica. Nell'uso comune vengono definiti antibiotici ma, in senso stretto, non potrebbero essere inclusi in questa classe perché non sono molecole di origine naturale ma solo di sintesi, quindi possono essere definiti chemioterapici. La maggior parte dei chinoloni utilizzati correntemente in medicina appartengono ad un sottogruppo chiamato fluorochinoloni, che si distinguono per la presenza di una sostituzione sull'anello chinolinico al carbonio in posizione 6 con un atomo di fluoro. A seconda del loro spettro d'azione e del loro sito d'azione, vengono divisi in appartenenti a:
* I generazione: attivi contro batteri Gram negativi non particolarmente resistenti, usati esclusivamente per le infezioni delle vie urinarie.
* II generazione: attivi contro batteri Gram negativi, anche resistenti come la Pseudomonas aeruginosa, usati per lo più nelle infezioni delle vie urinarie ma, in alcuni casi, anche per infezioni sistemiche; a questa generazione appartengono i fluorochinoloni.
* III generazione: attivi anche contro parecchi batteri Gram positivi, usati soprattutto contro le infezioni sistemiche.
* Ultima generazione: attivi contro Gram negativi; migliore attività contro Gram positivi; non inibiscono il CYP1A2. (it)
- キノロン(Quinolone)とは、キノリン骨格の1ヶ所をカルボニル基で置き換えた構造を持つ化合物の総称である。ただし医療分野で単に「キノロン」と言った場合には、4-キノロン骨格を持った合成抗菌薬の系列の一つを指す場合がほとんどである。キノロン系抗菌剤ともいわれる。 キノロン系抗菌剤は、DNAジャイレースの働きを阻害することによって細菌の増殖を妨げる。ナリジクス酸は、第I世代のキノロンであり、ここに様々な置換基を付与することによって、様々な抗菌スペクトルを持った化合物が生み出された。 (ja)
- Chinolony, a także ich pochodne fluorochinolony − grupa chemioterapeutyków o działaniu bakteriobójczym. Ich działanie przeciwbakteryjne zależy od inhibicji gyrazy DNA – bakteryjna topoizomeraza II oraz topoizomerazy IV. Podawane są doustnie, dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. (pl)
- Хинолоны — группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны. Хинолоны представляют собой группу синтетических антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Механизм действия хинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов ДНК-гиразы, топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению репликации ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы вызывает гибель бактерий (бактерицидный эффект). Хинолоны подразделяют на 4 поколения: 1 поколение (нефторированные хинолоны) — налидиксовая, оксолиновая, пипемидовая кислоты; 2 поколение (грамотрицательные фторхинолоны) — норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин; 3 поколение (респираторные фторхинолоны) — левофлоксацин, спарфлоксацин; 4 поколение (респираторно — антианаэробные фторхинолоны) — моксифлоксацин. Побочные действия.Среди них известны побочные действия, которые стали основным «обрамленным» замечанием FDA («Министерства здравоохранения и социальных служб США») в 2016 году. FDA пишет: «Обзор безопасности FDA показал, что фторхинолоны при системном использовании (например, таблетки, капсулы и инъекции) связаны с потенциально перманентными серьезными побочными эффектами, которые могут встречаться вместе. Эти побочные эффекты могут включать сухожилия, мышцы, суставах, нервах (периферическая невропатия) и центральной нервной системе». Хинолоны связаны с небольшим риском возникновения тендинита и разрыва сухожилий. Обзор 2013 года показал, что частота травм сухожилия среди тех, кто принимает фторхинолоны, составляет от 0,08 до 0,2 %. Риск, по-видимому, выше среди людей старше 60 лет и тех, кто также принимает кортикостероиды. Кроме того, среди лиц мужского пола, имеющих суставную проблему или имеющих проблемы с почками, могут быть повышенный риск. Некоторые эксперты рекомендуют избегать применения фторхинолонов у спортсменов. Если возникает тендинит, он обычно появляется в течение одного месяца, и наиболее распространённым повреждённым сухожилием является ахиллово сухожилие. Причина не совсем понятна. Пострегистрационное наблюдение выявило ряд относительно редких, но серьёзных побочных эффектов, которые связаны со всеми членами класса антибиотиков фторхинолонов. Среди них проблемы сухожилий и обострение симптомов неврологического расстройства myasthenia gravis являются предметом «обрамленных» предупреждений в Соединённых Штатах. (ru)
- As quinolonas e fluoroquinolonas são grupos relacionados de antibióticos, derivados do ácido nalidíxico, usados no tratamento das infecções bacterianas. Os fármacos da classe podem desencadear uma vasta onda de efeitos colaterais debilitantes e portanto não devem ser usadas como primeira linha de tratamento. A ciprofloxacina ("cipro") ficou célebre devido às encomendas gigantes pelo governo dos EUA após o surto de terrorismo biológico em 2001 e 2002, em que antrax de alta virulência foi enviado em pó dentro de correspondência endereçada a políticos e figuras públicas. As fluoroquinolonas apresentam um átomo de flúor não observado nas quinolonas. Ambas formam o grupo de antibióticos mais tóxico atualmente em uso com mais de 40% dos usuários sofrendo de efeitos colaterais. Mais de metade dos fármacos encontradas dentro desta classe já foram removidas do uso clínico devido a reações adversas que podem causar dano permanente. Processos em massa estão sendo litigados devido a esta classe causar rompimento de tendões espontâneo e a FDA passou a apresentar os fármacos em Black Box, uma espécie de tarja preta desde 2008. (pt)
- Kinoloner är en klass av antibiotika som har DNA-gyras som målmolekyl. DNA-gyras är ett enzym som hjälper till att packa ihop den prokaryota kromosomen. Kinolonerna stör denna process, vilket leder till skador på bakteriens DNA. Kinoloner har en baktericid verkan. De kinoloner som används kliniskt ingår i en grupp som kallas för fluorokinoloner, och exempel på dessa är ciprofloxacin, levofloxacin och . I mikrobiologisk forskning används även . (sv)
- Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью in vitro и in vivo, и широко применяющихся в медицине в качестве антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия (то есть в качестве антибиотиков). Фторхинолоны не встречаются в природе и являются полностью синтетическими антибиотиками, в отличие от большинства других классов антибиотиков и их полусинтетических производных. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к природным антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и механизму действия. (ru)
- Фторхінолони — співгрупа антибіотиків хінолонів, що є похідними і мають у своєму складі піперазиновий цикл та атоми фтору. (uk)
- 喹诺酮(英語:quinolone)是一类人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制的抗菌剂。1962年最早的喹诺酮类药物首先用于临床,由于其抗菌谱窄、口服吸收差、副作用高等原因现在已很少使用,当前应用的喹诺酮大多为含有氟原子的氟喹诺酮类(fluoroquinolones)。由于喹诺酮既不是微生物分泌物又不是微生物分泌物的类似物,所以严格来说其不是抗生素而只是人工合成的杀菌药(bactericide)。 (zh)
- Хінолони — група синтетичних антибіотиків, що є похідними і мають в своєму складі піперазиновий цикл. Частиною групи (спвігрупою) хінолонів є фторхінолони, що мають у своєму складі атоми фтору. Першим препаратом групи, що уперше застосований у клінічній практиці у 1962 році, є налідиксова кислота. До нефторованих хінолонів, що застосовуються у клінічній практиці, відноситься також піпемідова кислота, , ; а також препарати, які відкликані з фармацевтичного ринку — та . Вищеперераховані представники групи хінолонів мають вузький спектр дії, що включає лише грамнегативні бактерії. Розробений новий препарат із групи нефторованих хінолонів — немоноксацин, що має розширений спектр активності, включно з метицилінрезистентними штамів Staphylococcus aureus (MRSA), пневмококами та стафілококами, які стійкі до фторхінолонів, та інші, як грампозитивні, так і грамнегативні та атипові мікроорганізми. (uk)
|
rdfs:comment
|
- Kinolonak edo fluorkinolonak antibiotikoen familia bat dira. Oso erabilgarriak eta erabiliak dira, eta daukaten arazo nagusia da , hain zuzen ere. Gernubideko infekzioen aurkako sendagaiak dira batez ere, biriketakoak tratatzeko ere ematen dituzten arren. Espektro zabala eta ekintza bakterizida duten botika antibakterianoak dira. (eu)
- Kuinolon adalah obat golongan antibiotik spektrum luas yang digunakan untuk mengatasi berbagai penyakit akibat infeksi bakteri gram positif, bakteri gram negatif, mikobakteri, dan bakteri anaerob. Obat ini bekerja dengan cara menghambat enzim topoisomerase IV dan DNA-girase yang diperlukan bakteri untuk memperbanyak diri dan menyebabkan rusaknya kromosom bakteri. Kuinolon merupakan golongan antibiotik yang terdiri dari struktur inti bisiklik yang berhubungan dengan komponen 4-kuinolon. Antibiotik ini ditemukan di awal tahun 1960-an dengan asam nalidiksat sebagai generasi pertamanya. (in)
- A quinolone antibiotic is a member of a large group of broad-spectrum bacteriocidals that share a bicyclic core structure related to the substance 4-quinolone. They are used in human and veterinary medicine to treat bacterial infections, as well as in animal husbandry, specifically poultry production. Nearly all quinolone antibiotics in use are fluoroquinolones, which contain a fluorine atom in their chemical structure and are effective against both Gram-negative and Gram-positive bacteria. One example is ciprofloxacin, one of the most widely used antibiotics worldwide. (en)
- ニューキノロン(英語: New Quinolone)または新キノロン剤は、人工合成された抗菌薬の系列の1つである。DNAジャイレースを阻害するという機序により、殺菌的に作用する薬物群である。キノロンの構造を原型として、人工的に合成・発展させた薬物群であり、作用機序はキノロンと同一である。また、化学構造からフルオロキノロン(英語: fluoroquinolone)とも称される。 経口投与が可能で、比較的副作用が少ないとされて頻用されてきた。しかし、感染症学の知識を用いて診断を行えば、ほとんどの場合、ニューキノロンなどの抗菌薬を使用せずに治療は可能である。なお、ニューキノロンは結核菌にも効果が出るため、軽はずみにニューキノロンを処方すると診断が遅れ、適切な治療開始も遅れる。 2016年7月26日に、(FDA)はニューキノロンの副作用の警告を強化した。腱炎や腱断裂(全ての年代で)、関節痛、筋痛、末梢神経障害(針で刺すような痛み)、中枢神経系への影響(幻覚、不安、うつ病、不眠、重度の頭痛、混乱)と関連が判明した。これらの副作用は、使用開始から数日以内、または使用後数カ月以内に発現する。不可逆的な場合もある。 また、ロメフロキサシンの高用量投与は自発運動を低下させ、体温降下や鎮痛などの中枢神経抑制作用が示された。痙攣誘発などの中枢神経刺激作用も示された。 (ja)
- キノロン(Quinolone)とは、キノリン骨格の1ヶ所をカルボニル基で置き換えた構造を持つ化合物の総称である。ただし医療分野で単に「キノロン」と言った場合には、4-キノロン骨格を持った合成抗菌薬の系列の一つを指す場合がほとんどである。キノロン系抗菌剤ともいわれる。 キノロン系抗菌剤は、DNAジャイレースの働きを阻害することによって細菌の増殖を妨げる。ナリジクス酸は、第I世代のキノロンであり、ここに様々な置換基を付与することによって、様々な抗菌スペクトルを持った化合物が生み出された。 (ja)
- Chinolony, a także ich pochodne fluorochinolony − grupa chemioterapeutyków o działaniu bakteriobójczym. Ich działanie przeciwbakteryjne zależy od inhibicji gyrazy DNA – bakteryjna topoizomeraza II oraz topoizomerazy IV. Podawane są doustnie, dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. (pl)
- Kinoloner är en klass av antibiotika som har DNA-gyras som målmolekyl. DNA-gyras är ett enzym som hjälper till att packa ihop den prokaryota kromosomen. Kinolonerna stör denna process, vilket leder till skador på bakteriens DNA. Kinoloner har en baktericid verkan. De kinoloner som används kliniskt ingår i en grupp som kallas för fluorokinoloner, och exempel på dessa är ciprofloxacin, levofloxacin och . I mikrobiologisk forskning används även . (sv)
- Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью in vitro и in vivo, и широко применяющихся в медицине в качестве антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия (то есть в качестве антибиотиков). Фторхинолоны не встречаются в природе и являются полностью синтетическими антибиотиками, в отличие от большинства других классов антибиотиков и их полусинтетических производных. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к природным антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и механизму действия. (ru)
- Фторхінолони — співгрупа антибіотиків хінолонів, що є похідними і мають у своєму складі піперазиновий цикл та атоми фтору. (uk)
- 喹诺酮(英語:quinolone)是一类人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制的抗菌剂。1962年最早的喹诺酮类药物首先用于临床,由于其抗菌谱窄、口服吸收差、副作用高等原因现在已很少使用,当前应用的喹诺酮大多为含有氟原子的氟喹诺酮类(fluoroquinolones)。由于喹诺酮既不是微生物分泌物又不是微生物分泌物的类似物,所以严格来说其不是抗生素而只是人工合成的杀菌药(bactericide)。 (zh)
- الكوينولون مجموعة من المضادات الحيوية واسعة الطيف الاصطناعية ذات تأثير علاجي قوي. والكوينولون مصطلح يستخدم للعلاجات الكيميائية المستخدمة لمعالجة الجراثيم القوية. ظهور الجيل الأول من الكوينولون بدأ مع ظهور حمض الناليديكسيك في عام 1962 لعلاج لدى البشر. اكتشف حمض الناليديكسيك بواسطة جورج ليشر وزملاءه من نواتج التقطير خلال محاولة لتخليق الكلوروكوين. تمنع هذه الأدوية الحمض النووي للبكتيريا من التكامل والنمو. للكوينولونات معدلات خطر بالمقارنة مع فئات المضادات الحيوية الأخرى لتكوين المستعمرات البكتيرية مثل والكلوستريديوم. (ar)
- Els antibiòtics de quinolones tenen un ampli espectre. La primera generació d'aquest grup d'antibiòtics començà amb la introducció de l' el 1962 per tractar infeccions del tracte urinari en humans. L'àcid nalidíxic va ser descobert per George Lesher en un intent de síntesi de la cloroquina. Posteriorment i gairebé tots els antibiòtics del grup són fluoroquinolones, que contenen un àtom de fluor en la seva estructura química i són efectius contra els bacteris gramnegatius i grampositius. Un exemple és ciprofloxacina, un dels antibiòtics més utilitzats arreu del món. (ca)
- Οι κινολόνες είναι μια χημικώς συγγενική ομάδα ουσιών από αντιβιοτικά, που δρουν με την μέθοδο της αναστολής του ενζύμου της γυράσης (λεγόμενοι αναστολείς γυράσης). Δομικά επάγονται από την κινολίνη, που περιέχει μία καρβονυλική και μία καρβοξυλική ομάδα στο σύστημα αζωτούχου δακτυλίου. Ένα άτομο φθορίου στον βενζολικό δακτύλιο χαρακτηρίζει τις φθοριοκινολόνες. Πολύ συχνά οι κινολόνες εμπεριέχουν και έναν υποκαταστάτη πιπεραζίνης. (el)
- Chinolon-Antibiotika (oft kurz, aber nicht eindeutig: Chinolone) sind eine chemisch verwandte Stoffgruppe von Antibiotika, die als Wirkprinzip die Hemmung des Gyrase-Enzyms nutzen (sogenannte Gyrasehemmer). Strukturell leiten sich die Chinolon-Antibiotika von Chinolin ab, welches am stickstoffhaltigen Ringsystem eine Carbonylgruppe sowie eine Carbonsäuregruppe trägt. Ein Fluoratom am Benzol-Ring führt zu den Fluorchinolonen. Sehr oft enthalten Chinolon-Antibiotika auch einen Piperazin-Substituenten. (de)
- Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapéuticos (agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos, es decir, que no son producidos por microorganismos, a diferencia de los antibióticos. La mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas (o fluoroquinolonas), caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en posición 6. Esta clase de compuestos son particularmente importantes en el tratamiento de infecciones urinarias. (es)
- Les quinolones et fluoroquinolones forment une large classe d'antibactériens de synthèse qui comprennent les dérivés de l'acide nalidixique découvert en 1962 et utilisé chez l'homme dès l'année suivante. Cette famille d'antibactériens a fait l'objet de recherches très importantes aboutissant au dépôt de plus de 10 000 brevets. L'ajout de l'atome de fluor dans les années 1970 a permis d'augmenter fortement la pénétration des molécules quinolones dans les cellules (jusqu'à 200 fois plus) : ce fut la naissance des fluoroquinolones, puissants antibiotiques capables de lutter contre une grande variété de germes chez l'homme et l'animal. (fr)
- I chinoloni sono farmaci ad uso locale e sistemico di origine sintetica introdotti nell'uso clinico dalla fine degli anni cinquanta. Un gruppo di ricerca, durante la sintesi della clorochina, isolò un composto chinolonico, avente proprietà antibatterica. Nell'uso comune vengono definiti antibiotici ma, in senso stretto, non potrebbero essere inclusi in questa classe perché non sono molecole di origine naturale ma solo di sintesi, quindi possono essere definiti chemioterapici. A seconda del loro spettro d'azione e del loro sito d'azione, vengono divisi in appartenenti a: (it)
- As quinolonas e fluoroquinolonas são grupos relacionados de antibióticos, derivados do ácido nalidíxico, usados no tratamento das infecções bacterianas. Os fármacos da classe podem desencadear uma vasta onda de efeitos colaterais debilitantes e portanto não devem ser usadas como primeira linha de tratamento. A ciprofloxacina ("cipro") ficou célebre devido às encomendas gigantes pelo governo dos EUA após o surto de terrorismo biológico em 2001 e 2002, em que antrax de alta virulência foi enviado em pó dentro de correspondência endereçada a políticos e figuras públicas. (pt)
- Хинолоны — группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны. Хинолоны представляют собой группу синтетических антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Механизм действия хинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов ДНК-гиразы, топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению репликации ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы вызывает гибель бактерий (бактерицидный эффект). Хинолоны подразделяют на 4 поколения: 1 поколение (нефторированные хинолоны) — налидиксовая, оксолиновая, пипемидовая кислоты; (ru)
- Хінолони — група синтетичних антибіотиків, що є похідними і мають в своєму складі піперазиновий цикл. Частиною групи (спвігрупою) хінолонів є фторхінолони, що мають у своєму складі атоми фтору. Першим препаратом групи, що уперше застосований у клінічній практиці у 1962 році, є налідиксова кислота. До нефторованих хінолонів, що застосовуються у клінічній практиці, відноситься також піпемідова кислота, , ; а також препарати, які відкликані з фармацевтичного ринку — та . Вищеперераховані представники групи хінолонів мають вузький спектр дії, що включає лише грамнегативні бактерії. Розробений новий препарат із групи нефторованих хінолонів — немоноксацин, що має розширений спектр активності, включно з метицилінрезистентними штамів Staphylococcus aureus (MRSA), пневмококами та стафілококами, я (uk)
|