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- معدلات مستقبلات الأندروجين الانتقائية (بالإنجليزية: Selective androgen receptor modulator)، يرمز لها «إس إيه آر إم إس»، صنف جديد من ربيطات مستقبلات الأندروجين. تميل هذه المركبات إلى إحداث تأثيرات مشابهة للأدوية الأندروجينية مع انتقائية أعلى تسمح بتوسيع طيف استخداماتها لتتفوق في ذلك على الستيرويدات الابتنائية. مهدت هذه الأدوية لحقبة جديدة ظهرت فيها الأندروجينات الانتقائية للنسج، ما فتح الطريق أمام احتمالات واسعة لعلاج أمراض عديدة أو حتى الشفاء منها. (ar)
- Selektivní modulátor receptoru androgenu nebo selektivní modulátor androgenního receptoru (SARM) je typ ligandu androgenního receptoru. Název se řídí terminologií, která se v současné době používá pro podobné molekuly zaměřené na receptor estrogenu, selektivní modulátor estrogenového receptorů např. tamoxifen ). Modulátor má stejný účinek jako androgenní léky, ale je mnohem selektivnější v jejich působení umožňuje více efektů než relativně zákonem omezené použití anabolických steroidů. (cs)
- Selektive Androgenrezeptor-Modulatoren, engl. abgekürzt SARMs, sind eine neue Klasse von androgenrezeptorbindenden Substanzen. In ihrer Wirkung ähneln sie anabolen und androgenen Steroiden. Die derzeit bekanntesten und erforschten sind Ostarine und Andarine (S-4).Beide Medikamente sind derzeit nicht als Arzneimittel zugelassen, werden jedoch meist von chinesischen Herstellern in Europa und den USA vertrieben, wobei der Wirkstoffgehalt dieser Produkte umstritten ist.Ostarine wird vom Arzneimittelkonzern GtX als „enobosarm“(Ostarine®;GTx-024) geführt und erforscht. Es gilt als potentielles Arzneimittel um Muskelschwund und andere Muskelerkrankungen zu behandeln. Die Bindungsaffinität zum Androgenrezeptor ist stärker als die von Testosteron, Studien geben das bis zu Zehnfache an. Seit 1998 wird weiter an nichtsteroidalen Androgenen geforscht. Bei diesen Studien wurde herausgefunden, dass SARMS vorrangig in anabolen Geweben wie Muskeln wirken, während sie androgene Gewebe (z. B. Prostata) weitaus weniger beeinflussen. Einige SARMs haben des Weiteren auch eine positive Wirkung auf Knochengewebe, ähnlich wie Nandrolon. Es existieren zurzeit keine Studien an Menschen, Studien bei Tieren existieren. Eines der vielversprechendsten SARMs trägt den Namen S-1, kurz für 3-(4-Fluorophenoxy)-2-Hydroxy-2-Methyl-N-[4-Nitro-3-5 (Trifluoromethyl)Phenyl]-Propanamid. S-1 vermag bei kastrierten Ratten, also Ratten, die kein eigenes Testosteron bilden, die Masse der Muskulatur zum größten Teil zu erhalten, während typisch androgene Gewebe, wie die Prostata, um ein Vielfaches schwächer ansprechen. Dabei hemmt S-1 sogar in gesunden (nicht kastrierten) Versuchstieren die Testosteronwirkung in androgenen Geweben, indem es zwar an die dortigen Androgenrezeptoren bindet, aber nur eine geringe Wirkung entfaltet – die besetzten Rezeptoren sind für Testosteron dadurch unzugänglich. SARMs gelten somit als partielle AR-Agonisten in androgenen Geweben und als volle AR-Agonisten in anabolen Geweben, wodurch das Kriterium der Selektivität erfüllt ist. Neuere SARMs wie S-1, S-2, S-3 haben eine androgene Wirkung von 3–15 % im Vergleich zu Dihydrotestosteron, bei einer anabolen Aktivität von fast 100 Prozent. Die unterschiedlichen SARMs haben unterschiedliche Wirkungen auf die Hypophyse. Einige wirken agonistisch auf die Androgenrezeptoren der Hypophyse und hemmen demzufolge die Produktion von LH und FSH und somit die Testosteronproduktion, während andere SARMs diese spezielle Wirkung nicht aufweisen. Die World Anti-Doping Agency (WADA) setzte seit dem 1. Januar 1998 die Gruppe der SARMs auf die Verbotsliste. Die Dopingmittel-Mengen-Verordnung setzte sie am 1. Januar 2013 auf die Liste und gab die strafbare Besitzmenge laut dem Arzneimittelgesetz ab 90 mg als „nicht geringe Menge“ an.SARMs sind spätestens seit 2008 in Dopingmitteltests nachzuweisen. Dazu werden die Zielsubstanzen aus dem Urin extrahiert und mit Hilfe chromatographischer und massenspektrometrischer Systeme identifiziert. Mediale Aufmerksamkeit erhielten SARMS im Zuge von zwei positiven Dopingstest beim Giro d’Italia 2020. (Vini Zabù-Brado-KTM) wurde in Proben vom 15. und 16. Oktober 2020 positiv auf Enobosarm getestet und in der Folge suspendiert. 2022 wurde der Wide Receiver DeAndre Hopkins von den Arizona Cardinals wegen eines positiven Tests auf Ostarine für die ersten sechs Spiele der NFL 2022 gesperrt. (de)
- Selective Androgen Receptor Modulators or SARMs are a class of androgen receptor ligands that maintain some of the desirable effects of androgens, such as preventing osteoporosis and muscle loss while reducing risks of developing prostate cancer. In the late 1990s, the first nonsteroidal SARM, an analog of bicalutamide, was discovered. They are intended to have the same kind of effects as androgenic drugs, such as anabolic-androgenic steroids, but be more selective in their action. At present, there are no SARMs which have been approved for therapeutic use by the U.S. Food and Drug Administration. (en)
- 選択的アンドロゲン受容体修飾薬（Selective androgen receptor modulator；SARM）は、新しいクラスのアンドロゲン受容体リガンドである。SARMは、アンドロゲン製剤と同じ様な効果を持ちながら、より選択的に作用する事を目的としており、アナボリックステロイドよりも多くの用途に使用出来る。SARMは、組織選択的なアンドロゲンの新しい時代の到来を意味し、幾つかの病気の治療に役立つ可能性を秘めている。 (ja)
- Selektywne modulatory receptora androgenowego, SARMs (z ang. selective androgen receptor modulators) – grupa agonistów i antagonistów charakteryzujących się rozdzieleniem działania anabolicznego od androgennego. Najczęściej mają budowę niesteroidową. (pl)
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- Selektivní modulátor receptoru androgenu nebo selektivní modulátor androgenního receptoru (SARM) je typ ligandu androgenního receptoru. Název se řídí terminologií, která se v současné době používá pro podobné molekuly zaměřené na receptor estrogenu, selektivní modulátor estrogenového receptorů např. tamoxifen ). Modulátor má stejný účinek jako androgenní léky, ale je mnohem selektivnější v jejich působení umožňuje více efektů než relativně zákonem omezené použití anabolických steroidů. (cs)
- Selective Androgen Receptor Modulators or SARMs are a class of androgen receptor ligands that maintain some of the desirable effects of androgens, such as preventing osteoporosis and muscle loss while reducing risks of developing prostate cancer. In the late 1990s, the first nonsteroidal SARM, an analog of bicalutamide, was discovered. They are intended to have the same kind of effects as androgenic drugs, such as anabolic-androgenic steroids, but be more selective in their action. At present, there are no SARMs which have been approved for therapeutic use by the U.S. Food and Drug Administration. (en)
- 選択的アンドロゲン受容体修飾薬（Selective androgen receptor modulator；SARM）は、新しいクラスのアンドロゲン受容体リガンドである。SARMは、アンドロゲン製剤と同じ様な効果を持ちながら、より選択的に作用する事を目的としており、アナボリックステロイドよりも多くの用途に使用出来る。SARMは、組織選択的なアンドロゲンの新しい時代の到来を意味し、幾つかの病気の治療に役立つ可能性を秘めている。 (ja)
- Selektywne modulatory receptora androgenowego, SARMs (z ang. selective androgen receptor modulators) – grupa agonistów i antagonistów charakteryzujących się rozdzieleniem działania anabolicznego od androgennego. Najczęściej mają budowę niesteroidową. (pl)
- Selektive Androgenrezeptor-Modulatoren, engl. abgekürzt SARMs, sind eine neue Klasse von androgenrezeptorbindenden Substanzen. In ihrer Wirkung ähneln sie anabolen und androgenen Steroiden. Die derzeit bekanntesten und erforschten sind Ostarine und Andarine (S-4).Beide Medikamente sind derzeit nicht als Arzneimittel zugelassen, werden jedoch meist von chinesischen Herstellern in Europa und den USA vertrieben, wobei der Wirkstoffgehalt dieser Produkte umstritten ist.Ostarine wird vom Arzneimittelkonzern GtX als „enobosarm“(Ostarine®;GTx-024) geführt und erforscht. Es gilt als potentielles Arzneimittel um Muskelschwund und andere Muskelerkrankungen zu behandeln. (de)
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