An Entity of Type: chemical substance, from Named Graph: http://dbpedia.org, within Data Space: dbpedia.org

Monomethyl auristatin E (MMAE) is a synthetic antineoplastic agent. Because of its toxicity, it cannot be used as a drug itself; instead, it is linked to a monoclonal antibody (MAB) which directs it to the cancer cells. In International Nonproprietary Names for MMAE-MAB-conjugates, the name vedotin refers to MMAE plus its linking structure to the antibody. It is a potent antimitotic drug derived from peptides occurring in marine shell-less mollusc Dolabella auricularia called which show potent activity in preclinical studies, both in vitro and in vivo, against a range of lymphomas, leukemia and solid tumors. These drugs show potency of up to 200 times that of vinblastine, another antimitotic drug used for Hodgkin lymphoma as well as other types of cancer.

Property Value
dbo:abstract
  • مونومثيل أوريستاتين إي (بالإنجليزية: Monomethyl auristatin E)‏ (مختصره: MMAE) هو علاج كيميائي صناعي، لا يمكن استخدامه وحده بسبب سميته لذلك يربط إلى أجسام مضادة وحيدة النسيلة لأجل جعله تأثره موجهاً إلى الخلايا السرطانية. بحسب نظام الأسماء الدولية غير مسجلة الملكية فإن اسمه هو فيدوتين. (ar)
  • Monomethyl auristatin E (MMAE) is a synthetic antineoplastic agent. Because of its toxicity, it cannot be used as a drug itself; instead, it is linked to a monoclonal antibody (MAB) which directs it to the cancer cells. In International Nonproprietary Names for MMAE-MAB-conjugates, the name vedotin refers to MMAE plus its linking structure to the antibody. It is a potent antimitotic drug derived from peptides occurring in marine shell-less mollusc Dolabella auricularia called which show potent activity in preclinical studies, both in vitro and in vivo, against a range of lymphomas, leukemia and solid tumors. These drugs show potency of up to 200 times that of vinblastine, another antimitotic drug used for Hodgkin lymphoma as well as other types of cancer. MMAE is actually desmethyl-auristatin E; that is, the N-terminal amino group has only one methyl substituent instead of two as in auristatin E itself. (en)
  • モノメチルアウリスタチンE(Monomethyl auristatin E;MMAE)は、合成抗悪性腫瘍剤である。毒性が強い為単体では用いられず、モノクローナル抗体(MAB)と結合させがん細胞にのみ作用させる。国際一般名では、MMAEと抗体との結合構造(下記参照)を合わせてベドチン(vedotin)と呼ぶ。MMAEは強力なで、タツナミガイから得られるペンタペプチド系天然物である10と類似した構造を持つ。 前臨床試験において、in vitro およびin vivo の両方で、様々な悪性リンパ腫、白血病、固形腫瘍に対して強力な活性を示しており、癌治療のためのヒト臨床試験が数件行われている。このファミリーの分子は、チューブリン重合阻害(腫瘍内の血管を虚脱させる作用を有する可能性もある)により強力な抗腫瘍活性を示す。血液がん、メラノーマ、肺がん、胃がん、前立腺がん、卵巣がん、膵臓がん、乳がん、大腸がん、腎臓がんなど39種類のヒト腫瘍細胞株についてAEの細胞毒性を評価し、別の有糸分裂阻害薬であるビンブラスチンやドキソルビシンの活性と比較した。その結果、いずれの細胞株もAEに対して耐性を示さず、1時間曝露時の平均半値阻害濃度(IC50)はビンブラスチン166 nM、ドキソルビシン631 nMに対しAEは3.2 ± 0.51 nMで、それぞれ52および197倍の活性があることが示された。また7種類のヒトリンパ腫細胞株を用いた実験では、AEの平均IC50値は1.4 nMであり、Mylotargの細胞毒性成分であるN-アセチル-γ-カリケアミシンの4.3 nM(白血病およびリンパ腫細胞株)に匹敵する値であった。 MMAEは正確にはデスメチルアウリスタチンEである。即ち、N末端のアミノ基(構造式左端)は、アウリスタチンEでは2つのメチル基で置換されているが、MMAEでは1つのメチル基でしか置換されていない。 (ja)
dbo:alternativeName
  • Monomethylauristatin E (en)
dbo:iupacName
  • (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamide (en)
dbo:thumbnail
dbo:wikiPageID
  • 24951332 (xsd:integer)
dbo:wikiPageLength
  • 8928 (xsd:nonNegativeInteger)
dbo:wikiPageRevisionID
  • 1110327309 (xsd:integer)
dbo:wikiPageWikiLink
dbp:imagefile
  • Monomethylauristatin E.svg (en)
dbp:imagesize
  • 250 (xsd:integer)
dbp:iupacname
  • -N--N,3-dimethyl-2-butanamide (en)
dbp:othernames
  • Monomethylauristatin E (en)
dbp:verifiedfields
  • changed (en)
dbp:verifiedrevid
  • 458641272 (xsd:integer)
dbp:watchedfields
  • changed (en)
dbp:wikiPageUsesTemplate
dcterms:subject
gold:hypernym
rdf:type
rdfs:comment
  • مونومثيل أوريستاتين إي (بالإنجليزية: Monomethyl auristatin E)‏ (مختصره: MMAE) هو علاج كيميائي صناعي، لا يمكن استخدامه وحده بسبب سميته لذلك يربط إلى أجسام مضادة وحيدة النسيلة لأجل جعله تأثره موجهاً إلى الخلايا السرطانية. بحسب نظام الأسماء الدولية غير مسجلة الملكية فإن اسمه هو فيدوتين. (ar)
  • Monomethyl auristatin E (MMAE) is a synthetic antineoplastic agent. Because of its toxicity, it cannot be used as a drug itself; instead, it is linked to a monoclonal antibody (MAB) which directs it to the cancer cells. In International Nonproprietary Names for MMAE-MAB-conjugates, the name vedotin refers to MMAE plus its linking structure to the antibody. It is a potent antimitotic drug derived from peptides occurring in marine shell-less mollusc Dolabella auricularia called which show potent activity in preclinical studies, both in vitro and in vivo, against a range of lymphomas, leukemia and solid tumors. These drugs show potency of up to 200 times that of vinblastine, another antimitotic drug used for Hodgkin lymphoma as well as other types of cancer. (en)
  • モノメチルアウリスタチンE(Monomethyl auristatin E;MMAE)は、合成抗悪性腫瘍剤である。毒性が強い為単体では用いられず、モノクローナル抗体(MAB)と結合させがん細胞にのみ作用させる。国際一般名では、MMAEと抗体との結合構造(下記参照)を合わせてベドチン(vedotin)と呼ぶ。MMAEは強力なで、タツナミガイから得られるペンタペプチド系天然物である10と類似した構造を持つ。 MMAEは正確にはデスメチルアウリスタチンEである。即ち、N末端のアミノ基(構造式左端)は、アウリスタチンEでは2つのメチル基で置換されているが、MMAEでは1つのメチル基でしか置換されていない。 (ja)
rdfs:label
  • مونومثيل أوريستاتين إي (ar)
  • モノメチルアウリスタチンE (ja)
  • Monomethyl auristatin E (en)
owl:sameAs
prov:wasDerivedFrom
foaf:depiction
foaf:isPrimaryTopicOf
is dbo:wikiPageRedirects of
is dbo:wikiPageWikiLink of
is dbp:metabolites of
is foaf:primaryTopic of
Powered by OpenLink Virtuoso    This material is Open Knowledge     W3C Semantic Web Technology     This material is Open Knowledge    Valid XHTML + RDFa
This content was extracted from Wikipedia and is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike 3.0 Unported License