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- Rolipram ist ein experimenteller Arzneistoff und wurde 1979 erstmals in der Literatur beschrieben. Es ist ein Hemmstoff der Phosphodiesterase-4 und reduziert den Abbau des sekundären Botenstoffs cAMP durch intrazelluläre Phosphodiesterasen. Rolipram gilt als der Archetyp der Phosphodiesterase-4-Hemmer. Rolipram ist ein γ-Lactam. (de)
- El Rolipram es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo PDE-4. Está siendo ampliamente investigado como una posible alternativa a los antidepresivos actuales. Además, podría ser beneficioso para la memoria en pacientes con enfermedad de Alzheimer leve, ya sea directamente o mediante un mecanismo neuroprotector. Como la mayoría de los inhibidores de la PDE-4, también tiene propiedades antiinflamatorias. Sin embargo, hasta ahora ni el rolipram ni ningún otro inhibidor de la PDE-4 desarrollado llegan al mercado debido a los efectos secundarios eméticos. El fármaco se está estudiando por sus propiedades protectoras contra la neuropatía diabética. La razón estriba en que las fosfodiesterasas PDE-4 y PDE-7 regulan el daño oxidativo, la neurodegenación y las respuestas inflamatorias a través de la modulación del nivel de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), y por lo tanto pueden ser dianas farmacológicas importantes para la regulación de la neuropatía diabética. Así mismo, se notó que el Rolipram reduce el edema cerebral y mejora la función neurológica en el modelo de rata con hemorragia subaracnoidea al verse disminuida la apoptosis neuronal. (es)
- Rolipram is a selective phosphodiesterase-4 inhibitor discovered and developed by Schering AG as a potential antidepressant drug in the early 1990s. It served as a prototype molecule for several companies' drug discovery and development efforts. Rolipram was discontinued after clinical trials showed that its therapeutic window was too narrow; it could not be dosed at high enough levels to be effective without causing significant gastrointestinal side effects. Rolipram has several activities that make it a continuing focus for research. The etiology of many neurodegenerative diseases involves misfolded and clumped proteins which accumulate in the brain. Cells have a mechanism to dispose of such proteins called the proteasome. However, in Alzheimer's disease and some other conditions the activity of these proteasomes is impaired leading to a buildup of toxic aggregates. Research in mice suggests that rolipram has the ability to ramp up the activity of proteasomes and reduce the burden of these aggregates. Preliminary evidence suggests that this can improve spatial memory in mice engineered to have aggregate build-up. Rolipram continues to be used in research as a well-characterized PDE4 inhibitor. It has been used in studies to understand whether PDE4 inhibition could be useful in autoimmune diseases, Alzheimer's disease, cognitive enhancement, spinal cord injury, and respiratory diseases like asthma and COPD. (en)
- ロリプラム(Rolipram)は、選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬である。ホスホジエステラーゼ-4、特にPDE-IVBを阻害する。多くのPDE阻害剤と同様に、ロリプラムは抗炎症薬である。また、抗うつ薬としての用途が研究されている。また、抗炎症、免疫抑制、抗腫瘍活性も持ち、様々なの治療も提案されている。近年の研究では、抗精神病薬の効果も持つことが示されている。動物実験で示されたその他の効果は次の通りである。
* 長期記憶の向上
* 覚醒状態の増加
* 作用の増加
* 軸索再生や脊髄損傷からの機能回復 動物実験により、アルツハイマー病やパーキンソン病の症状改善や脊椎軸索の再生の可能性も示されている。 ロリプラムには、嘔吐やその他の望ましくない効果もある。この点では、ネズミで嘔吐を起こさない程度の服用量でロリプラムの3倍から10倍の記憶改善効果を持つ別のPDE4阻害剤であるよりも好ましくない。 (ja)
- Роліпрам (INN: Rolipram) — інгібітор фосфодіестерази типу 4. (uk)
- 咯利普兰是一种选择性的磷酸二酯酶-4的抑制剂，1990 年代初由先灵股份公司发开发为一种潜在的抗抑郁药，是一些公司开发药物的原型分子。 临床试验表明其治疗指数太窄，不引起显着胃肠道副作用的前提下，它无法给药足够高的剂量，因而咯利普兰被停用。 咯利普兰的多个特点使其成为研究的持续重点。许多神经退化障碍涉及大脑中积累的错误折叠和聚集的蛋白质，正常细胞内有一种称为蛋白酶体可以处理这些蛋白质。然而，在阿尔茨海默病和其他一些疾病中，这些蛋白酶体活性受损，导致有毒聚集体的积累。小鼠的研究表明，咯利普兰能够提高蛋白酶体的活性并减少聚集体。初步证据表明，咯利普兰可以改善蛋白质积聚小鼠的空间记忆。 咯利普兰也同时作为一种充分表征的 PDE4 抑制剂继续得到研究。 它用于研究 PDE4抑制是否可用于自身免疫性疾病、 阿尔茨海默病、 认知增强、脊髓损伤、哮喘和慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。 (zh)
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- Rolipram ist ein experimenteller Arzneistoff und wurde 1979 erstmals in der Literatur beschrieben. Es ist ein Hemmstoff der Phosphodiesterase-4 und reduziert den Abbau des sekundären Botenstoffs cAMP durch intrazelluläre Phosphodiesterasen. Rolipram gilt als der Archetyp der Phosphodiesterase-4-Hemmer. Rolipram ist ein γ-Lactam. (de)
- ロリプラム(Rolipram)は、選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬である。ホスホジエステラーゼ-4、特にPDE-IVBを阻害する。多くのPDE阻害剤と同様に、ロリプラムは抗炎症薬である。また、抗うつ薬としての用途が研究されている。また、抗炎症、免疫抑制、抗腫瘍活性も持ち、様々なの治療も提案されている。近年の研究では、抗精神病薬の効果も持つことが示されている。動物実験で示されたその他の効果は次の通りである。
* 長期記憶の向上
* 覚醒状態の増加
* 作用の増加
* 軸索再生や脊髄損傷からの機能回復 動物実験により、アルツハイマー病やパーキンソン病の症状改善や脊椎軸索の再生の可能性も示されている。 ロリプラムには、嘔吐やその他の望ましくない効果もある。この点では、ネズミで嘔吐を起こさない程度の服用量でロリプラムの3倍から10倍の記憶改善効果を持つ別のPDE4阻害剤であるよりも好ましくない。 (ja)
- Роліпрам (INN: Rolipram) — інгібітор фосфодіестерази типу 4. (uk)
- 咯利普兰是一种选择性的磷酸二酯酶-4的抑制剂，1990 年代初由先灵股份公司发开发为一种潜在的抗抑郁药，是一些公司开发药物的原型分子。 临床试验表明其治疗指数太窄，不引起显着胃肠道副作用的前提下，它无法给药足够高的剂量，因而咯利普兰被停用。 咯利普兰的多个特点使其成为研究的持续重点。许多神经退化障碍涉及大脑中积累的错误折叠和聚集的蛋白质，正常细胞内有一种称为蛋白酶体可以处理这些蛋白质。然而，在阿尔茨海默病和其他一些疾病中，这些蛋白酶体活性受损，导致有毒聚集体的积累。小鼠的研究表明，咯利普兰能够提高蛋白酶体的活性并减少聚集体。初步证据表明，咯利普兰可以改善蛋白质积聚小鼠的空间记忆。 咯利普兰也同时作为一种充分表征的 PDE4 抑制剂继续得到研究。 它用于研究 PDE4抑制是否可用于自身免疫性疾病、 阿尔茨海默病、 认知增强、脊髓损伤、哮喘和慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。 (zh)
- El Rolipram es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo PDE-4. Está siendo ampliamente investigado como una posible alternativa a los antidepresivos actuales. Además, podría ser beneficioso para la memoria en pacientes con enfermedad de Alzheimer leve, ya sea directamente o mediante un mecanismo neuroprotector. Como la mayoría de los inhibidores de la PDE-4, también tiene propiedades antiinflamatorias. Sin embargo, hasta ahora ni el rolipram ni ningún otro inhibidor de la PDE-4 desarrollado llegan al mercado debido a los efectos secundarios eméticos. (es)
- Rolipram is a selective phosphodiesterase-4 inhibitor discovered and developed by Schering AG as a potential antidepressant drug in the early 1990s. It served as a prototype molecule for several companies' drug discovery and development efforts. Rolipram was discontinued after clinical trials showed that its therapeutic window was too narrow; it could not be dosed at high enough levels to be effective without causing significant gastrointestinal side effects. (en)
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- Rolipram (de)
- Rolipram (es)
- ロリプラム (ja)
- Rolipram (en)
- Роліпрам (uk)
- 咯利普兰 (zh)
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