dbo:abstract
|
- مثبطات ثنائي ببتيديل ببتيداز-4 (بالإنجليزية: Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor) هو مثبط إنزيم للدي ببتيل ببتيداز- 4، هي فئة من خافضات سكر الدم والتي تمنع دي ببتيل ببتيداز- 4. ويتم إستخدامها لعلاج سكري النمط الثاني. (ar)
- Els inhibidors de la dipeptidil peptidasa-4 (inhibidors de DPP-4 o gliptines) són una classe d'hipoglucemiants orals que bloquegen l'enzim (DPP-4). Es poden utilitzar per tractar la diabetis mellitus tipus 2. El primer agent de la classe, la , va ser aprovat per la FDA el 2006. El glucagó augmenta els nivells de glucosa en sang i els inhibidors de DPP-4 redueixen els nivells de glucagó i glucosa en sang. El mecanisme dels inhibidors de DPP-4 és augmentar els nivells d'incretina ( i GIP), que inhibeixen l'alliberament de glucagó, que al seu torn augmenta la secreció d'insulina, disminueix el buidatge gàstric i disminueix els nivells de glucosa en sang. Una metaanàlisi del 2018 no va trobar cap efecte favorable dels inhibidors de la DPP-4 sobre la mortalitat per totes les causes, la mortalitat cardiovascular, l'infart de miocardi o l'ictus en pacients amb diabetis tipus 2. Exemples d'inhibidors de DPP-4 inclouen:
* (Januvia, Ristaben, Tesavel, Xelevia; amb metformina: Efficib, Janumet, Ristfor, Velmetia)
* (Galvus, Jalra, Xiliarx; amb metformina: Eucreas, Icandra, Zomarist) (ca)
- Gliptine, Dipeptidylpeptidase-4-Hemmer, Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase 4, auch kurz als DPP4-Inhibitoren, DPP-4-Hemmer oder als Inkretinverstärker bezeichnet, sind Substanzen, welche den Abbau des Hormons Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) durch das Enzym Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) hemmen. Sie stellen eine Wirkstoffklasse unter den Antidiabetika dar. (de)
- Inhibitors of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4 inhibitors or gliptins) are a class of oral hypoglycemics that block the enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). They can be used to treat diabetes mellitus type 2. The first agent of the class – sitagliptin – was approved by the FDA in 2006. Glucagon increases blood glucose levels, and DPP-4 inhibitors reduce glucagon and blood glucose levels. The mechanism of DPP-4 inhibitors is to increase incretin levels (GLP-1 and GIP), which inhibit glucagon release, which in turn increases insulin secretion, decreases gastric emptying, and decreases blood glucose levels. A 2018 meta-analysis found no favorable effect of DPP-4 inhibitors on all-cause mortality, cardiovascular mortality, myocardial infarction or stroke in patients with type 2 diabetes. (en)
- Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 o DPP-4 son fármacos análogos peptídicos que actúan sobre la enzima DPP-4, anulando la acción ihhibitoria que ésta tiene sobre las hormonas llamadas incretinas. Por tanto, cuando la DPP-4 es inhibida, la vida media de las hormonas incretinas es mayor, pudiendo realizar sus acciones durante más tiempo, por lo que resultan de interés en el tratamiento antidiabético oral (es)
- Les gliptines ou inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), forment une classe de médicaments antidiabétiques. La DPP-4 est une enzyme qui inactive les incrétines : glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et gastric inhibitory polypeptide ou glucose-dependent insulinotropic peptide (GIP). L'inhibition de la DPP-4 entraîne une augmentation importante de la concentration de GLP-1 et de GIP qui provoquent une augmentation de la sécrétion d'insuline et une diminution de la sécrétion de glucagon, propriété permettant d'améliorer l'équilibre en sucre chez le diabétique. Les gliptines font ainsi partie des molécules jouant sur l'augmentation du taux d'incrétine, les autres étant des analogues de cette dernière : exénatide et liraglutide. (fr)
- ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬(ジペプチジルペプチダーゼ4そがいやく、Dipeptidyl peptidase 4 inhibitor、DPP-4阻害薬)またはグリプチン(gliptin)は、ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)という酵素を阻害する経口血糖降下薬の一種である。2型糖尿病の治療に使用される。 この系統の最初の薬剤であるシタグリプチンは、2006年に米国で、2009年に日本で承認された。 グルカゴンは血糖値を上昇させるが、DPP-4阻害薬はグルカゴンと血糖値を低下させる。DPP-4阻害薬のメカニズムは、インクレチン量(GLP-1、GIP)を増加させ、グルカゴン放出を抑制することで、インスリン分泌を増加させ、胃排出を減少させ、血糖値を低下させるというものである。 2018年のメタアナリシスでは、2型糖尿病患者における全死亡、心血管死亡、心筋梗塞、脳卒中に対するDPP-4阻害薬の有利な効果は認められなかった。 (ja)
- Gli inibitori della dipeptidil-peptidasi IV (inibitori della DPP-4) o gliptine, sono una classe di farmaci antidiabetici orali che possono essere utilizzati per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. La presenza di cibo nel tratto gastrointestinale determina la secrezione di incretine (GLP-1 e GIP) che provocano, a livello pancreatico, la secrezione di insulina da parte delle beta-cellule e la contemporanea interruzione del rilascio di glucagone dalle alfa-cellule. L’effetto complessivo è ipoglicemizzante. L’enzima che degrada le incretine è la dipeptidil-peptidasi IV (DPP-4). Gli inibitori di questo enzima, le gliptine, consentono una più lunga presenza di incretine e dunque un effetto ipoglicemizzante complessivo protratto e più intenso. (it)
- DPP-4-remmers of gliptines zijn een klasse van bloedsuikerverlagende medicijnen in de behandeling tegen diabetes mellitus. DPP-4 is een enzym dat in de darm wordt afgescheiden. De DPP-4-remmer legt het enzym stil dat incretines afbreekt waardoor hogere spiegels aan incretines (GLP-1 en GIP) ontstaan. Ter hoogte van de pancreas zal de insuline-secretie worden gestimuleerd en de secretie van glucagon afgeremd, hierdoor kan er een verhoogd risico op hypoglycemie optreden. Voorbeelden van DPP-4-remmers zijn , , , sitagliptine en vildagliptine. Alle DPP-4-remmers worden oraal toegediend en zijn beschikbaar in de vorm van tabletten. (nl)
- Inhibitory dipeptydylopeptydazy 4 – grupa doustnych leków hipoglikemizujących, działających przez blokowanie enzymu (DPP-4). Znajdują zastosowanie w farmakoterapii cukrzycy typu 2. Pierwszy lek z tej grupy, , został dopuszczony przez Agencję Żywności i Leków do stosowania na terenie Stanów Zjednoczonych w roku 2006. W marcu 2007 Komisja Europejska udzieliła pozwolenia na wprowadzenie preparatu do obrotu w całej Unii Europejskiej; pod koniec tego samego roku został on dopuszczony w Australii do leczenia cukrzycy typu 2. Mechanizm działania tych leków polega prawdopodobnie na zwiększeniu poziomu inkretyn ( i GIP) przez hamowanie ich rozkładania w wątrobie. Inkretyny hamują uwalnianie glukagonu, zmniejszając glikemię, zwiększają uwalnianie insuliny i opóźniają opróżnianie żołądka. Do inhibitorów DPP-4 należą:
* sitagliptyna (Merck & Co., nazwa handlowa Januvia)
* (Novartis, nazwa handlowa Galvus)
* saksagliptyna (Bristol-Myers Squibb, AstraZeneca i , nazwa handlowa Onglyza)
* linagliptyna (Boehringer Ingelheim, nazwa handlowa Trajenta)
*. Berberyna, popularny ziołowy suplement diety, również hamuje aktywność DPP-4, co częściowo tłumaczy jej działanie hipoglikemizujące. Długoterminowe przedkliniczne badania na zwierzętach laboratoryjnych nie wykazały, aby inhibitory DPP-4 miały potencjał onkogenny, mimo że jedno badanie in vitro sugerowało taką możliwość. Teoretycznie inhibitory DPP-4 mogą sprzyjać progresji nowotworu, ponieważ blokowany przez nie enzym jest białkiem supresorowym. (pl)
- Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (Глиптины) — группа пероральных гипогликемических агентов, которые действуют путем блокирования фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Они используются в фармакотерапии сахарного диабета 2 типа. Первое лекарство в этой группе, ситаглиптин, было одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для использования в США в 2006 году. В марте 2007 года Европейская комиссия выдала разрешение на маркетинг для всего Европейского Союза; в конце того же года он был одобрен в Австралии для лечения диабета 2 типа. Механизм действия этих препаратов, вероятно, заключается в повышении уровня инкретина (GLP-1 и GIP) путем ингибирования их распада в печени. Инкретины ингибируют высвобождение глюкагона, снижают уровень глюкозы, увеличивают выделение инсулина и задерживают опорожнение желудка. Ингибиторы DPP-4 включают в себя вещества класса глиптинов :
* Ситаглиптин (Merck & Co., торговая марка )
* Вилдаглиптин (Novartis, торговое название )
* (Bristol-Myers Squibb , AstraZeneca и Otsuka Pharmaceutical Co. , торговая марка )
* (Boehringer Ingelheim, торговое название Trajenta)
* Алоглиптин (Takeda, торговое название Vipidia).
* Гозоглиптин (разработан компанией Pfizer, в России производится компанией Фармасинтез под торговым названием Сатерекс)
* Эвоглиптин (разработан южнокорейской компанией Dong-A ST Co., в России производится компанией «Герофарм» под торговым наименованием «Эводин®») Также существуют вещества других классов, ингибирующие DPP-4:
* Берберин — растительный алкалоид, ингибирует активность DPP-4, что частично объясняет его гипогликемический эффект. Долгосрочные доклинические исследования на лабораторных животных не показали, что ингибиторы DPP-4 обладают онкогенным потенциалом, хотя одно исследование in vitro предположило такую возможность. Теоретически, ингибиторы DPP-4 могут способствовать прогрессированию опухоли, потому что фермент, который они блокируют, является белком-супрессором. (ru)
- Dipeptidylpeptidas 4-hämmare (DPP-4-inhiberare) är en klass av läkemedel som blockerar enzymet (DPP-4). Dessa kan användas vid typ 2-diabetes. Mekanismen bakom läkemedlet är att det förhindrar att DPP-4 bryter ned . Detta gör att GLP-1 kan verka under en förlängd tid och därigenom ge mer effekt genom stimulering av insulinfrisättning, inhibering av glukagonfrisättning och sakta ned magsäckstömningen samt minska det totala födointaget. (sv)
- Inibidores da dipeptidil peptidase 4 (IDPP4), também chamados de gliptinas, são uma classe de hipoglicemiantes orais usados para tratar diabetes mellitus tipo 2. A primeira gliptina foi aprovada pelo FDA em 2006. Podem ser combinados com outros antidiabéticos, geralmente com metformina, no mesmo comprimido. (pt)
- 二肽基肽酶-4抑制剂(英語:Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor),或称DPP-4 抑制剂或列汀类药物,是一种通过抑制二肽基肽酶-4来发挥作用的口服抗糖尿病药 ,用来治疗2型糖尿病。 第一种二肽基肽酶-4抑制剂是西格列汀,于2006年通过了美国食品药品监督管理局(USFDA)的审批。 胰高血糖素提高血糖水平,DPP-4抑制剂可以减少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制剂的原理为增加可以抑制胰高血糖素释放的的水平(GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)和(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)),增加胰岛素分泌,减慢胃排空,降低血糖水平。 近期的(meta)发现,DPP-4抑制剂不会影响、心血管疾病死亡率及中风的风险,但是发生心力衰竭的几率有轻微的统计学上的上升。 (zh)
|
rdfs:comment
|
- مثبطات ثنائي ببتيديل ببتيداز-4 (بالإنجليزية: Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor) هو مثبط إنزيم للدي ببتيل ببتيداز- 4، هي فئة من خافضات سكر الدم والتي تمنع دي ببتيل ببتيداز- 4. ويتم إستخدامها لعلاج سكري النمط الثاني. (ar)
- Gliptine, Dipeptidylpeptidase-4-Hemmer, Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase 4, auch kurz als DPP4-Inhibitoren, DPP-4-Hemmer oder als Inkretinverstärker bezeichnet, sind Substanzen, welche den Abbau des Hormons Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) durch das Enzym Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) hemmen. Sie stellen eine Wirkstoffklasse unter den Antidiabetika dar. (de)
- Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 o DPP-4 son fármacos análogos peptídicos que actúan sobre la enzima DPP-4, anulando la acción ihhibitoria que ésta tiene sobre las hormonas llamadas incretinas. Por tanto, cuando la DPP-4 es inhibida, la vida media de las hormonas incretinas es mayor, pudiendo realizar sus acciones durante más tiempo, por lo que resultan de interés en el tratamiento antidiabético oral (es)
- Les gliptines ou inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), forment une classe de médicaments antidiabétiques. La DPP-4 est une enzyme qui inactive les incrétines : glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et gastric inhibitory polypeptide ou glucose-dependent insulinotropic peptide (GIP). L'inhibition de la DPP-4 entraîne une augmentation importante de la concentration de GLP-1 et de GIP qui provoquent une augmentation de la sécrétion d'insuline et une diminution de la sécrétion de glucagon, propriété permettant d'améliorer l'équilibre en sucre chez le diabétique. Les gliptines font ainsi partie des molécules jouant sur l'augmentation du taux d'incrétine, les autres étant des analogues de cette dernière : exénatide et liraglutide. (fr)
- ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬(ジペプチジルペプチダーゼ4そがいやく、Dipeptidyl peptidase 4 inhibitor、DPP-4阻害薬)またはグリプチン(gliptin)は、ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)という酵素を阻害する経口血糖降下薬の一種である。2型糖尿病の治療に使用される。 この系統の最初の薬剤であるシタグリプチンは、2006年に米国で、2009年に日本で承認された。 グルカゴンは血糖値を上昇させるが、DPP-4阻害薬はグルカゴンと血糖値を低下させる。DPP-4阻害薬のメカニズムは、インクレチン量(GLP-1、GIP)を増加させ、グルカゴン放出を抑制することで、インスリン分泌を増加させ、胃排出を減少させ、血糖値を低下させるというものである。 2018年のメタアナリシスでは、2型糖尿病患者における全死亡、心血管死亡、心筋梗塞、脳卒中に対するDPP-4阻害薬の有利な効果は認められなかった。 (ja)
- Dipeptidylpeptidas 4-hämmare (DPP-4-inhiberare) är en klass av läkemedel som blockerar enzymet (DPP-4). Dessa kan användas vid typ 2-diabetes. Mekanismen bakom läkemedlet är att det förhindrar att DPP-4 bryter ned . Detta gör att GLP-1 kan verka under en förlängd tid och därigenom ge mer effekt genom stimulering av insulinfrisättning, inhibering av glukagonfrisättning och sakta ned magsäckstömningen samt minska det totala födointaget. (sv)
- Inibidores da dipeptidil peptidase 4 (IDPP4), também chamados de gliptinas, são uma classe de hipoglicemiantes orais usados para tratar diabetes mellitus tipo 2. A primeira gliptina foi aprovada pelo FDA em 2006. Podem ser combinados com outros antidiabéticos, geralmente com metformina, no mesmo comprimido. (pt)
- 二肽基肽酶-4抑制剂(英語:Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor),或称DPP-4 抑制剂或列汀类药物,是一种通过抑制二肽基肽酶-4来发挥作用的口服抗糖尿病药 ,用来治疗2型糖尿病。 第一种二肽基肽酶-4抑制剂是西格列汀,于2006年通过了美国食品药品监督管理局(USFDA)的审批。 胰高血糖素提高血糖水平,DPP-4抑制剂可以减少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制剂的原理为增加可以抑制胰高血糖素释放的的水平(GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)和(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)),增加胰岛素分泌,减慢胃排空,降低血糖水平。 近期的(meta)发现,DPP-4抑制剂不会影响、心血管疾病死亡率及中风的风险,但是发生心力衰竭的几率有轻微的统计学上的上升。 (zh)
- Els inhibidors de la dipeptidil peptidasa-4 (inhibidors de DPP-4 o gliptines) són una classe d'hipoglucemiants orals que bloquegen l'enzim (DPP-4). Es poden utilitzar per tractar la diabetis mellitus tipus 2. El primer agent de la classe, la , va ser aprovat per la FDA el 2006. Una metaanàlisi del 2018 no va trobar cap efecte favorable dels inhibidors de la DPP-4 sobre la mortalitat per totes les causes, la mortalitat cardiovascular, l'infart de miocardi o l'ictus en pacients amb diabetis tipus 2. Exemples d'inhibidors de DPP-4 inclouen: (ca)
- Inhibitors of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4 inhibitors or gliptins) are a class of oral hypoglycemics that block the enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). They can be used to treat diabetes mellitus type 2. The first agent of the class – sitagliptin – was approved by the FDA in 2006. A 2018 meta-analysis found no favorable effect of DPP-4 inhibitors on all-cause mortality, cardiovascular mortality, myocardial infarction or stroke in patients with type 2 diabetes. (en)
- Gli inibitori della dipeptidil-peptidasi IV (inibitori della DPP-4) o gliptine, sono una classe di farmaci antidiabetici orali che possono essere utilizzati per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. La presenza di cibo nel tratto gastrointestinale determina la secrezione di incretine (GLP-1 e GIP) che provocano, a livello pancreatico, la secrezione di insulina da parte delle beta-cellule e la contemporanea interruzione del rilascio di glucagone dalle alfa-cellule. L’effetto complessivo è ipoglicemizzante. (it)
- Inhibitory dipeptydylopeptydazy 4 – grupa doustnych leków hipoglikemizujących, działających przez blokowanie enzymu (DPP-4). Znajdują zastosowanie w farmakoterapii cukrzycy typu 2. Pierwszy lek z tej grupy, , został dopuszczony przez Agencję Żywności i Leków do stosowania na terenie Stanów Zjednoczonych w roku 2006. W marcu 2007 Komisja Europejska udzieliła pozwolenia na wprowadzenie preparatu do obrotu w całej Unii Europejskiej; pod koniec tego samego roku został on dopuszczony w Australii do leczenia cukrzycy typu 2. Do inhibitorów DPP-4 należą: (pl)
- DPP-4-remmers of gliptines zijn een klasse van bloedsuikerverlagende medicijnen in de behandeling tegen diabetes mellitus. DPP-4 is een enzym dat in de darm wordt afgescheiden. De DPP-4-remmer legt het enzym stil dat incretines afbreekt waardoor hogere spiegels aan incretines (GLP-1 en GIP) ontstaan. Ter hoogte van de pancreas zal de insuline-secretie worden gestimuleerd en de secretie van glucagon afgeremd, hierdoor kan er een verhoogd risico op hypoglycemie optreden. (nl)
- Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (Глиптины) — группа пероральных гипогликемических агентов, которые действуют путем блокирования фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Они используются в фармакотерапии сахарного диабета 2 типа. Первое лекарство в этой группе, ситаглиптин, было одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для использования в США в 2006 году. В марте 2007 года Европейская комиссия выдала разрешение на маркетинг для всего Европейского Союза; в конце того же года он был одобрен в Австралии для лечения диабета 2 типа. (ru)
|