| dbo:abstract
|
- Tofisopam [v ČR dostupný v přípravku Grandaxin (EGIS), jinde například Emandaxin] je léčivo, tlumící centrální nervovou soustavu, ze skupiny benzodiazepinů, s odlišnou strukturou než většina zástupců této skupiny. Používá se jako ostatní benzodiazepiny jako anxiolytikum, tedy při stavech úzkosti, emočního napětí a vzrušenosti, doprovázených vegetativními poruchami, apatií, při premenstruálním napětí, , myasthenii gravis, ale na rozdíl od mnohých ostatních benzodiazepinů nemá antikonvulzivní (proti křečím/epilepsii), sedativní a myorelaxační vlastnosti a neovlivňuje tak silně řízení motorových vozidel (a jiných činností vyžadujících soustředěnou pozornost) a nevyvolává amnézii. Rovněž kombinace s alkoholem nezpůsobuje , má odlišný mechanismus účinku (neváže se na GABAA receptory), také způsobuje v mnohem menší míře vznik lékové závislosti. I přesto je třeba možnosti vzniku lékové závislosti předcházet tím, že není doporučena delší léčebná kúra než 12 týdnů. V New Jersey je vyvíjen přípravek s pravotočivým enantiomerem tofisopamu (dextofisopam) pro léčbu syndromu dráždivého tračníku. (cs)
- Le tofisopam est une molécule de synthèse dérivée des benzodiazépines. (fr)
- Tofisopam (Emandaxin, Grandaxin, Sériel) is an anxiolytic that is marketed in several European countries. Chemically, it is a 2,3-benzodiazepine. Unlike other anxiolytic benzodiazepines (which are generally 1,4- or 1,5-substituted) however, tofisopam does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. While it may not be an anticonvulsant in and of itself, it has been shown to enhance the anticonvulsant action of classical 1,4-benzodiazepines (such as diazepam) and muscimol, but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin. Tofisopam is indicated for the treatment of anxiety and alcohol withdrawal, and is prescribed in a dosage of 50–300 mg per day divided into three doses. Peak plasma levels are attained two hours after an oral dose. Tofisopam is not reported as causing dependence to the same extent as other benzodiazepines, but is still recommended to be prescribed for a maximum of 12 weeks. Tofisopam is not approved for sale in the United States or Canada. However, of New Jersey is developing the D-enantiomer (dextofisopam) as a treatment for irritable bowel syndrome, with moderate efficacy demonstrated in clinical trials so far. Tofisopam is also claimed to be a PDE10A inhibitor, which may provide an alternative mechanism of action for its various therapeutic effects, and this action has been proposed to make tofisopam potentially useful as a treatment for schizophrenia. Tofisopam has been shown to act as an inhibitor of the liver enzyme CYP3A4, and some researches suspect that this could cause dangerous drug interactions with other medications metabolised by this enzyme, although the clinical significance of these findings remains unclear. (en)
- 토피소팜(Tofisopam, 상품명으로 '그란닥신(환인제약)' 등이 사용된다)은 벤조디아제핀 계열에 속하는 비습관성 신경 안정제이다. (ko)
- トフィソパム（英: Tofisopam）はベンゾジアゼピン系の抗不安薬の一種。日本では商品名グランダキシンで持田製薬から販売されている。自律神経失調症などの治療薬として使用されている。 (ja)
- Tofisopam (venduto sotto i nomi commerciali di Emandaxin, Grandaxin, Sériel) è un farmaco ansiolitico appartenente alla classe delle benzodiazepine a breve emivita, a cui è legato chimicamente ma non farmacodinamicamente. A differenza delle altre benzodiazepine non presenta proprietà sedative, ipnotiche, anticonvulsive, anestetiche, amnestiche e miorilassanti. Possiede anzi una lieve attività psicostimolante. Inoltre non genera tolleranza, non presenta potenziale d'abuso ed effetti collaterali da sospensione. È indicato per il trattamento dei fenomeni di ansia, come disturbo da attacchi di panico e ansia generalizzata con somatizzazioni ma non per il trattamento delle crisi acute (per via della sua latenza di azione); è inoltre approvato per la disintossicazione da alcol. Studi in corso mostrano efficacia nel trattamento dei sintomi negativi della schizofrenia e nella sindrome dell'intestino irritabile. Non è commercializzato in Italia per ragioni commerciali, tuttavia è possibile importarlo dall'estero. (infatti è approvato in alcuni paesi europei). (it)
- Tofizopam, tofisopam – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin. Farmakologicznie odznacza się działaniem przeciwlękowym. Nie wykazuje innych właściwości charakterystycznych dla leków benzodiazepinowych (m.in. brak działania przeciwdrgawkowego). W odróżnieniu od najczęściej spotykanych leków benzodiazepinowych opartych o szkielet benzo[1,4]diazepiny, jest pochodną benzo[d][1,2]diazepiny (z układem atomów azotu w sąsiednich pozycjach pierścienia diazepinowego). Został wprowadzony do lecznictwa (pod nazwą handlową Grandaxin) w 1970 roku przez firmę Egis Pharmaceuticals. Stosuje się go na Węgrzech, Tajlandii, Rosji, Japonii i Czechach; w innych krajach jest praktycznie nieznany. Pochodnymi tofizopamu są , , giryzopam oraz neryzopam. (pl)
- Tofisopam (nomes comerciais: Emandaxin, Grandaxin, Sériel, entre outros) é um ansiolítico comercializado em vários países europeus. Quimicamente, é uma 2,3-benzodiazepina, ao contrário de outros benzodiazepínicos ansiolíticos (que são geralmente substituídos em 1,4 ou 1,5). O tofisopam não tem propriedades anticonvulsivantes, sedativas, relaxantes musculaoesqueléticas, inibidores da habilidade motora ou amnésicas. Embora possa não ser um anticonvulsivante por si só, demonstrou aumentar a ação anticonvulsivante dos 1,4-benzodiazepínicos clássicos (como o diazepam) e do muscimol, mas não do valproato de sódio, carbamazepina, fenobarbital ou fenitoína. O tofisopam é indicado para o tratamento da ansiedade e abstinência do álcool e é prescrito na dosagem de 50-300mg por dia dividido em três doses. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos duas horas após uma dose oral. Não foi relatada dependência na mesma extensão que outros benzodiazepínicos, mas ainda assim é recomendado que seja prescrito por um período máximo de 12 semanas. Tofisopam não foi aprovado para venda nos Estados Unidos e Canadá. No entanto, a Vela Pharmaceuticals, de Nova Jersey, está desenvolvendo o enantiômero D (dextofisopam) como um tratamento para a síndrome do cólon irritável, com eficácia moderada demonstrada em estudos clínicos até agora. O tofisopam também é reivindicado como um inibidor da PDE10A, o que pode fornecer um mecanismo de ação alternativo para seus vários efeitos terapêuticos. Por causa dessa ação, foi proposto tornar o tofisopam um fármaco útil para o tratamento da esquizofrenia. Foi demonstrado que o tofisopam atua como um inibidor da enzima hepática CYP3A4, e isso pode causar interações medicamentosas com outros medicamentos metabolizados por essa enzima, embora o significado clínico dessas descobertas ainda não esteja claro. (pt)
- Тофизопа́м — анксиолитическое лекарственное средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепинов. Обладает выраженным анксиолитическим действием, при этом снотворный, седативный, противосудорожный и мышечно-расслабляющий эффекты выражены слабо, поэтому тофизопам относится к "дневным" транквилизаторам. Возникающие эффекты от приема препарата обусловлены стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов. Возбуждение данных рецепторов повышает восприимчивость ГАМК-рецепторов к медиатору. По итогу усиливается ГАМК-ергическая передача. Это значит, что хлорные каналы работают усиленнее, также увеличивается гиперполяризация мембран нейронов, активность же нейронов наоборот снижается. Расслабляющее действие обуславливается влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы, что выражается в снижении эмоционального напряжения, уменьшении тревоги, страха, беспокойства.Успокоительный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Он проявляется в сокращении симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) почти не влияет, крайне редко встречается снижение аффективной напряженности, бредовых расстройств.Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. (ru)
|
| rdfs:comment
|
- Le tofisopam est une molécule de synthèse dérivée des benzodiazépines. (fr)
- 토피소팜(Tofisopam, 상품명으로 '그란닥신(환인제약)' 등이 사용된다)은 벤조디아제핀 계열에 속하는 비습관성 신경 안정제이다. (ko)
- トフィソパム（英: Tofisopam）はベンゾジアゼピン系の抗不安薬の一種。日本では商品名グランダキシンで持田製薬から販売されている。自律神経失調症などの治療薬として使用されている。 (ja)
- Tofisopam [v ČR dostupný v přípravku Grandaxin (EGIS), jinde například Emandaxin] je léčivo, tlumící centrální nervovou soustavu, ze skupiny benzodiazepinů, s odlišnou strukturou než většina zástupců této skupiny. Používá se jako ostatní benzodiazepiny jako anxiolytikum, tedy při stavech úzkosti, emočního napětí a vzrušenosti, doprovázených vegetativními poruchami, apatií, při premenstruálním napětí, , myasthenii gravis, ale na rozdíl od mnohých ostatních benzodiazepinů nemá antikonvulzivní (proti křečím/epilepsii), sedativní a myorelaxační vlastnosti a neovlivňuje tak silně řízení motorových vozidel (a jiných činností vyžadujících soustředěnou pozornost) a nevyvolává amnézii. Rovněž kombinace s alkoholem nezpůsobuje , má odlišný mechanismus účinku (neváže se na GABAA receptory), také způs (cs)
- Tofisopam (venduto sotto i nomi commerciali di Emandaxin, Grandaxin, Sériel) è un farmaco ansiolitico appartenente alla classe delle benzodiazepine a breve emivita, a cui è legato chimicamente ma non farmacodinamicamente. A differenza delle altre benzodiazepine non presenta proprietà sedative, ipnotiche, anticonvulsive, anestetiche, amnestiche e miorilassanti. Possiede anzi una lieve attività psicostimolante. Inoltre non genera tolleranza, non presenta potenziale d'abuso ed effetti collaterali da sospensione. È indicato per il trattamento dei fenomeni di ansia, come disturbo da attacchi di panico e ansia generalizzata con somatizzazioni ma non per il trattamento delle crisi acute (per via della sua latenza di azione); è inoltre approvato per la disintossicazione da alcol. Studi in corso mo (it)
- Tofisopam (Emandaxin, Grandaxin, Sériel) is an anxiolytic that is marketed in several European countries. Chemically, it is a 2,3-benzodiazepine. Unlike other anxiolytic benzodiazepines (which are generally 1,4- or 1,5-substituted) however, tofisopam does not have anticonvulsant, sedative, skeletal muscle relaxant, motor skill-impairing or amnestic properties. While it may not be an anticonvulsant in and of itself, it has been shown to enhance the anticonvulsant action of classical 1,4-benzodiazepines (such as diazepam) and muscimol, but not sodium valproate, carbamazepine, phenobarbital, or phenytoin. Tofisopam is indicated for the treatment of anxiety and alcohol withdrawal, and is prescribed in a dosage of 50–300 mg per day divided into three doses. Peak plasma levels are attained two h (en)
- Tofizopam, tofisopam – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin. Farmakologicznie odznacza się działaniem przeciwlękowym. Nie wykazuje innych właściwości charakterystycznych dla leków benzodiazepinowych (m.in. brak działania przeciwdrgawkowego). W odróżnieniu od najczęściej spotykanych leków benzodiazepinowych opartych o szkielet benzo[1,4]diazepiny, jest pochodną benzo[d][1,2]diazepiny (z układem atomów azotu w sąsiednich pozycjach pierścienia diazepinowego). (pl)
- Tofisopam (nomes comerciais: Emandaxin, Grandaxin, Sériel, entre outros) é um ansiolítico comercializado em vários países europeus. Quimicamente, é uma 2,3-benzodiazepina, ao contrário de outros benzodiazepínicos ansiolíticos (que são geralmente substituídos em 1,4 ou 1,5). O tofisopam não tem propriedades anticonvulsivantes, sedativas, relaxantes musculaoesqueléticas, inibidores da habilidade motora ou amnésicas. Embora possa não ser um anticonvulsivante por si só, demonstrou aumentar a ação anticonvulsivante dos 1,4-benzodiazepínicos clássicos (como o diazepam) e do muscimol, mas não do valproato de sódio, carbamazepina, fenobarbital ou fenitoína. O tofisopam é indicado para o tratamento da ansiedade e abstinência do álcool e é prescrito na dosagem de 50-300mg por dia dividido em três do (pt)
- Тофизопа́м — анксиолитическое лекарственное средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепинов. Обладает выраженным анксиолитическим действием, при этом снотворный, седативный, противосудорожный и мышечно-расслабляющий эффекты выражены слабо, поэтому тофизопам относится к "дневным" транквилизаторам. (ru)
|
