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- Midafotel (CPPene; SDZ EAA 494) is a potent, competitive antagonist at the NMDA receptor. It was originally designed as a potential therapy for excitotoxicity, epilepsy or neuropathic pain. It looked very promising in in vitro trials proving to be a potent competitive antagonist at the NMDA without affecting other receptors. Research continued through to in vivo cat studies where it proved to limit damage after occluding the middle cerebral artery, leading to ischaemia. It also blocked photosensitive epilepsies in baboons. CPPene had a pharmacokinetic profile suitable for progressing to clinical trials, as it has no toxic byproducts, is excreted exclusively via the renal system, and remains unchanged in the brain. However, CPPene was removed from clinical trials, as it provided no suitable neuronal protection or beneficial treatment for epilepsy, and had side effects which led to many patients withdrawing from trials. A possible explanation for its lack of efficacy in trials is the relatively short therapeutic time window following ischaemic damage and the fact that a small amount of glutamate helps neuronal survival. It is also believed that some "pro-survival" genes are activated by NMDA receptors. (en)
- Midafotel (CPPene; SDZ EAA 494) è un potente e competitivo antagonista al recettore NMDA. È stato originariamente progettato come potenziale terapia per l'eccitotossicità, epilessia o dolore neuropatico. Sembrava molto promettente negli studi in vitro dove risultava essere un potente antagonista competitivo del recettore NMDA senza influenzare altri recettori. La ricerca è proseguita attraverso studi in vivo con i gatti dove si è dimostrato di limitare i danni dopo aver occluso l'arteria cerebrale centrale, portando ad ischemia. Ha anche bloccato epilessie fotosensibili nei babbuini. Il CPPene ha un profilo farmacocinetico adatto per il progresso alle sperimentazioni cliniche, in quanto non tossico e per l'escrezione totalmente attraverso il sistema renale e rimane invariato nel cervello. Tuttavia, il CPPene è stato rimosso da studi clinici, in quanto non forniva alcuna protezione neuronale o un trattamento benefico per l'epilessia. Inoltre si sono verificati importanti effetti collaterali che hanno portato molti pazienti a ritirarsi dal trial. Una possibile spiegazione sulla sua mancanza di efficacia nei test è la finestra temporale terapeutica relativamente breve a seguito del danno ischemico e il fatto che una piccola quantità di glutammato aiuta la sopravvivenza neuronale. Si ritiene inoltre che alcuni geni "pro-survival" sono attivati dai recettori NMDA. (it)
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- Midafotel (CPPene; SDZ EAA 494) è un potente e competitivo antagonista al recettore NMDA. È stato originariamente progettato come potenziale terapia per l'eccitotossicità, epilessia o dolore neuropatico. Sembrava molto promettente negli studi in vitro dove risultava essere un potente antagonista competitivo del recettore NMDA senza influenzare altri recettori. La ricerca è proseguita attraverso studi in vivo con i gatti dove si è dimostrato di limitare i danni dopo aver occluso l'arteria cerebrale centrale, portando ad ischemia. Ha anche bloccato epilessie fotosensibili nei babbuini. (it)
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- Midafotel (it)
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