| dbo:abstract
|
- الليبتوميسينات (بالإنجليزية: الليبتوميسينات (LMB)) هي نواتج أيضية ثانوية تنتجها متسلسلة (بكتيريا) تسمى ستربتوميسيس (spp). تم اكتشاف الليبتوميسينات (LMB) في الأصل كمركب قوي مضاد للفطريات. وجد أن الليبتوميسينات يسبب استطالة خلية الخميرة الانشطارية المسماة سكيراء الجعة (بالإنجليزية: Schizosaccharomyces pombe). منذ ذلك الحين، تم استخدام تأثير الاستطالة هذا للمقايسة الحيوية للبتوميسين. ومع ذلك، تظهر البيانات الحديثة أن الليبتوميسين بي يسبب توقف دورة الخلية G1 في خلايا الثدييات وهو عامل فعال مضاد للأورام، حيث عمل كمضاد لأورام الفئران التجريبية في العلاج المركب. ثبت أن الليبتوميسينات مثبط قوي ومحدد للتصدير النووي في الإنسان والخميرة الانشطارية (S. pombe). الكيلات الليبتوميسينات ويمنع (CRM1) (الكروموسومات منطقة الصيانة) / 1 ( XPO1 )، وهو بروتين المطلوبة للتصدير النووي من البروتينات التي تحتوي على تسلسل التصدير النووي (NES)، من خلال الارتباط بالجليكوزيل و السيستين بقايا (السيستين 529 في S. pombe). بالإضافة إلى الأنشطة المضادة للفطريات والبكتيريا، فإن الليبتوميسين بي يمنع دورة الخلية وهو عامل فعال مضاد للأورام . بتركيزات منخفضة النانومتر، الليبتوميسينات بي تحوي كتل تصدير النووي من العديد من البروتينات بما في ذلك ، ، و NF كيلوبايت / IκB، ويحول دون تثبيط البروتين p53 . يمنع الليبتوميسينات أيضًا تصدير وترجمة العديد من حمض نووي ريبوزي (RNAs، بما في ذلك mRNAs، عن طريق تثبيط تصدير البروتينات النووية . تم اكتشاف ليبتوميسين أ (بالإنجليزية:Leptomycin A (LPA)) مع الليبتوميسينات بي، بحيث أن الليبتوميسينات بي هو ضعف قوة (LPA). (ar)
- Leptomycins are secondary metabolites produced by Streptomyces spp. Leptomycin B (LMB) was originally discovered as a potent antifungal compound. Leptomycin B was found to cause cell elongation of the fission yeast Schizosaccharomyces pombe. Since then this elongation effect has been used for the bioassay of leptomycin. However, recent data shows that leptomycin causes G1 cell cycle arrest in mammalian cells and is a potent anti-tumor agent against murine experimental tumors in combination therapy. Leptomycin B has been shown to be a potent and specific nuclear export inhibitor in human and the fission yeast S. pombe. Leptomycin B alkylates and inhibits CRM1 (chromosomal region maintenance)/exportin 1 (XPO1), a protein required for nuclear export of proteins containing a nuclear export sequence (NES), by glycosylating a cysteine residue (cysteine 529 in S. pombe). In addition to antifungal and antibacterial activities, leptomycin B blocks the cell cycle and is a potent anti-tumor agent. At low nM concentrations, leptomycin B blocks the nuclear export of many proteins including HIV-1 Rev, MAPK/ERK, and NF-κB/IκB, and it inhibits the inactivation of p53. Leptomycin B also inhibits the export and translation of many RNAs, including COX-2 and c-Fos mRNAs, by inhibiting export of ribonucleoproteins. Leptomycin A (LPA) was discovered together with LMB. LMB is twice as potent as LPA. (en)
|
| dbo:iupacName
|
- (2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-17-Ethyl-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15-hexamethyl-19-[(2S,3S)-3-methyl-6-oxo-3,6-dihydro-2H-pyran-2-yl]-8-oxononadeca-2,10,12,16,18-pentaenoic acid (en)
|
| dbo:thumbnail
| |
| dbo:wikiPageExternalLink
| |
| dbo:wikiPageID
| |
| dbo:wikiPageLength
|
- 6043 (xsd:nonNegativeInteger)
|
| dbo:wikiPageRevisionID
| |
| dbo:wikiPageWikiLink
| |
| dbp:date
| |
| dbp:imagefile
| |
| dbp:name
| |
| dbp:pin
| |
| dbp:reason
|
- Potency in terms of which of the several biological assays described above? (en)
|
| dbp:verifiedrevid
| |
| dbp:watchedfields
| |
| dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
| dcterms:subject
| |
| gold:hypernym
| |
| rdf:type
| |
| rdfs:comment
|
- الليبتوميسينات (بالإنجليزية: الليبتوميسينات (LMB)) هي نواتج أيضية ثانوية تنتجها متسلسلة (بكتيريا) تسمى ستربتوميسيس (spp). تم اكتشاف الليبتوميسينات (LMB) في الأصل كمركب قوي مضاد للفطريات. وجد أن الليبتوميسينات يسبب استطالة خلية الخميرة الانشطارية المسماة سكيراء الجعة (بالإنجليزية: Schizosaccharomyces pombe). منذ ذلك الحين، تم استخدام تأثير الاستطالة هذا للمقايسة الحيوية للبتوميسين. ومع ذلك، تظهر البيانات الحديثة أن الليبتوميسين بي يسبب توقف دورة الخلية G1 في خلايا الثدييات وهو عامل فعال مضاد للأورام، حيث عمل كمضاد لأورام الفئران التجريبية في العلاج المركب. (ar)
- Leptomycins are secondary metabolites produced by Streptomyces spp. Leptomycin B (LMB) was originally discovered as a potent antifungal compound. Leptomycin B was found to cause cell elongation of the fission yeast Schizosaccharomyces pombe. Since then this elongation effect has been used for the bioassay of leptomycin. However, recent data shows that leptomycin causes G1 cell cycle arrest in mammalian cells and is a potent anti-tumor agent against murine experimental tumors in combination therapy. Leptomycin A (LPA) was discovered together with LMB. LMB is twice as potent as LPA. (en)
|
| rdfs:label
|
- ليبتوميسين (ar)
- Leptomycin (en)
|
| owl:sameAs
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| foaf:depiction
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| foaf:name
| |
| is dbo:wikiPageRedirects
of | |
| is dbo:wikiPageWikiLink
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
