About: Ketolide

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Ketolides are antibiotics belonging to the macrolide group. Ketolides are derived from erythromycin by substituting the cladinose sugar with a keto-group and attaching a cyclic carbamate group in the lactone ring. These modifications give ketolides much broader spectrum than other macrolides. Moreover, ketolides are effective against , due to their ability to bind at two sites at the bacterial ribosome as well as having a structural modification that makes them poor substrates for efflux-pump mediated resistance.

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  • Ketolides are antibiotics belonging to the macrolide group. Ketolides are derived from erythromycin by substituting the cladinose sugar with a keto-group and attaching a cyclic carbamate group in the lactone ring. These modifications give ketolides much broader spectrum than other macrolides. Moreover, ketolides are effective against , due to their ability to bind at two sites at the bacterial ribosome as well as having a structural modification that makes them poor substrates for efflux-pump mediated resistance. Ketolides block protein synthesis by binding to ribosomal subunits and may also inhibit the formation of newly forming ribosomes. According to a recent study comparing the action of the classic macrolides erythromycin and azithromycin with ketolides, which are used to treat serious infections, the more powerful drugs (ketolides) were the more "leaky" in blocking the production of proteins. The researchers were surprised to discover that ketolides, which are known to be better antibiotics, allow for many more proteins to be made compared to the older, less efficient macrolides. As a result, it is now believed that allowing cells to make some proteins could be much more damaging for a microbe than not letting it make any proteins at all. The findings may point the way to better and more potent antibiotics. The only ketolide on the market at this moment is telithromycin, which is sold under the brand name of Ketek. Other ketolides in development include cethromycin and solithromycin. (en)
  • Les kétolides sont des antibiotiques appartenant à la famille des macrolides. Les kétolides sont des dérivés de l'érythromycine produits par hémisynthèse en substituant le sucre cladinose par un groupement cétone (keto group en anglais, ce qui est à l'origine de leur dénomination) et en attachant un carbamate cyclique au cycle lactone. Ces modifications donnent aux kétolides un spectre beaucoup plus large que les autres macrolides. En outre, les kétolides sont efficaces contre les bactéries résistantes aux macrolides, en raison de leur capacité à se lier à deux sites sur le ribosome bactérien et aussi parce que les modifications qu'ils portent font d'eux des moins bons substrats pour le mécanisme de résistante par des pompes d'efflux. Les kétolides bloquent la synthèse des protéines en se liant à la grande sous-unité du ribosome et peuvent également inhiber la formation de nouveaux ribosomes. Selon une étude récente comparant l'action de l'érythromycine et de l'azithromycine, des macrolides classiques, avec des kétolides qui sont utilisés pour traiter des infections sévères,les plus puissants de ces médicaments (les kétolides) sont moins efficaces dans le blocage de la production des protéines.Les chercheurs ont été surpris de découvrirque les kétolides qui sont connuspour être de meilleurs antibiotiques laissent passer la production de plus de protéines que les anciens macrolides moins efficaces.On estime donc désormais que permettre une production partielle de protéinespourrait être beaucoup plus dommageablepour les bactéries que de la bloquer complètement. Ces résultats pourraient constituer une piste pour développer de meilleurs antibiotiques. Le seul kétolide actuellement sur le marché est la télithromycine, qui est vendu sous le nom de marque de Ketek. (fr)
  • ケトライド(英: ketolide)類は、マクロライドに分類される抗菌薬の1群である。 (ja)
  • I ketolidi (chetolidi) sono una nuova classe di antibiotici derivanti dai macrolidi (inibitori della subunità 50S del ribosoma batterico). Ne fanno parte la telitromicina, la solitromicina, la moditromicina e la cetromicina. Hanno un'attività sui Gram positivi e sui Gram negativi. (it)
  • Ketolidy – grupa nowych antybiotyków, będących półsyntetycznymi pochodnymi erytomycyny. Są aktywne wobec bakterii opornych na makrolidy. Głównym przedstawicielem ketolidów jest telitromycyna. (pl)
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  • Ketolidy – grupa nowych antybiotyków, będących półsyntetycznymi pochodnymi erytomycyny. Są aktywne wobec bakterii opornych na makrolidy. Głównym przedstawicielem ketolidów jest telitromycyna. (pl)
  • Ketolides are antibiotics belonging to the macrolide group. Ketolides are derived from erythromycin by substituting the cladinose sugar with a keto-group and attaching a cyclic carbamate group in the lactone ring. These modifications give ketolides much broader spectrum than other macrolides. Moreover, ketolides are effective against , due to their ability to bind at two sites at the bacterial ribosome as well as having a structural modification that makes them poor substrates for efflux-pump mediated resistance. (en)
  • Les kétolides sont des antibiotiques appartenant à la famille des macrolides. Les kétolides sont des dérivés de l'érythromycine produits par hémisynthèse en substituant le sucre cladinose par un groupement cétone (keto group en anglais, ce qui est à l'origine de leur dénomination) et en attachant un carbamate cyclique au cycle lactone. Ces modifications donnent aux kétolides un spectre beaucoup plus large que les autres macrolides. En outre, les kétolides sont efficaces contre les bactéries résistantes aux macrolides, en raison de leur capacité à se lier à deux sites sur le ribosome bactérien et aussi parce que les modifications qu'ils portent font d'eux des moins bons substrats pour le mécanisme de résistante par des pompes d'efflux. (fr)
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  • Kétolide (fr)
  • Ketolide (it)
  • Ketolide (en)
  • ケトライド (ja)
  • Ketolidy (pl)
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