| dbo:abstract
|
- Integrase-Inhibitoren (Integrations-Inhibitoren) sind virustatisch wirkende Arzneistoffe. Es handelt sich um Wirkstoffe, die das Schlüsselenzym Integrase von Retroviren wie HIV hemmen.Im Jahr 2000 wurde erstmals das Prinzip der Strangtransfer-Inhibition aufgedeckt. 2005 begannen die ersten klinischen Studien, nachdem die Entwicklung bis 2000 durch einen Mangel an geeigneten Testmethoden und durch die hohe Toxizität einiger Wirkstoffe gebremst wurde. Die Verträglichkeit scheint über einige Wochen gut zu sein, doch über Langzeittoxizitäten ist nichts bekannt. Das Gleiche gilt für die Resistenzentwicklung. Klassenübergreifende Kreuzresistenzen scheinen nach ersten Labordaten möglich. (de)
- Integrase inhibitors (INIs) are a class of antiretroviral drug designed to block the action of integrase, a viral enzyme that inserts the viral genome into the DNA of the host cell. Since integration is a vital step in retroviral replication, blocking it can halt further spread of the virus. Integrase inhibitors were initially developed for the treatment of HIV infection but have been applied to other retroviruses. The class of integrase inhibitors called integrase strand transfer inhibitors (INSTIs) are in established medical use. Other classes, such as integrase binding inhibitors (INBIs), are still experimental. The development of integrase inhibitors led to a first approval for the class by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) on October 12, 2007, for raltegravir (brand name Isentress). Research published at the time supported the conclusion that "raltegravir plus optimized background therapy provided better viral suppression than optimized background therapy alone for at least 48 weeks." Since integrase inhibitors target a distinct step in the retroviral life cycle, they may be taken in combination with other types of HIV drugs to minimize adaptation by the virus. They are also useful in salvage therapy for patients whose virus has mutated and acquired resistance to other drugs. (en)
- La classe des inhibiteurs de l'intégrase, ou anti-intégrase, comprend à l'heure actuelle plusieurs molécules ciblant l'intégrase du VIH :
* le raltégravir (commercialisé sous la marque Isentress© mais également connu sous le nom de code MK-0518);
* l'elvitégravir (noms de code : GS 9137 ou bien JTK-303), commercialisé dans un comprimé "prise unique" sous le nom de Striblid (Gilead) avec du ténofovir, de l'emtricitabine et du cobicistat en tant que booster enzymatique de l'elvitégravir;
* le dolutégravir (GSK-572 ou bien S/GSK1349572), commercialisé sous le nom de Tivicay;
* le MK-2048, apparemment abandonné ;
* le cabotégravir ;
* le bictégravir. Ces molécules bloquent l'intégration de l'ADN proviral au génome de la cellule infectée.
* Portail de la médecine
* Portail de la virologie
* Portail de la pharmacie (fr)
- 통합효소 억제제 (INI)란 항 레트로 바이러스 약물의 한 종류로, 바이러스 게놈을 숙주 세포의 DNA에 삽입하는 바이러스 효소인 통합효소 (integrase)의 작용을 차단하도록 설계된 약물이다. 통합은 레트로 바이러스 복제의 중요한 단계이기 때문에, 이를 차단하면 바이러스의 추가 확산을 막을 수 있다. 통합효소 억제제의 한 종류인 INSTIs (integrase strand transfer inhibitors)는 의료용으로 확립되어 있다. 또 다른 종류인 INBIs (integrase binding inhibitors)는 아직 실험중에 있다. 2007년 10월 12일 미국 식품의약국 (FDA)로부터 통합효소 억제제 중 첫번째로 랄테그라빌 (상품명 Isentress)에 대한 승인을 받았다. 당시 발표된 연구는 "랄테그라빌과 최적화된 배경 요법은 최소 48주 동안 최적화된 배경 요법보다 더 나은 바이러스 억제 효과를 나타낸다."라는 결론을 뒷받침한다. 통합효소 억제제는 레트로 바이러스 수명 주기에서 확실한 단계를 타겟으로 하므로, 바이러스의 적응을 최소화하기 위해 다른 유형의 HIV 약물과 함께 복용할 수 있다. 바이러스가 돌연변이를 일으켜 다른 약물에 대한 내성을 획득한 환자의 구제요법에도 유용하다. (ko)
- Inibidor de integrase é uma classe de medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV. (pt)
- Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA), stosowane jako leki wzmacniające działanie rytonawiru oraz . (pl)
- Ингибиторы интегразы (ИИ) представляют собой класс антиретровирусных препаратов, предназначенных для блокирования действия интегразы, вирусного фермента, который вставляет вирусный геном в ДНК клетки-хозяина. Поскольку интеграция является жизненно важным этапом репликации ретровирусов, ее блокирование может остановить дальнейшее распространение вируса. Ингибиторы интегразы первоначально были разработаны для лечения ВИЧ-инфекции, но были применены к другим ретровирусам. Класс ингибиторов интегразы, называемых ингибиторами переноса цепи интегразы (INSTIs), широко используется в медицине. Другие классы, такие как ингибиторы связывания интегразы (INBIs), все еще экспериментальны. Разработка ингибиторов интегразы привела к первому одобрению этого класса Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) 12 октября 2007 года для ралтегравира (торговая марка Isentress). Опубликованные в то время исследования подтвердили вывод о том, что «ралтегравир плюс оптимизированная фоновая терапия обеспечивают лучшее подавление вируса, чем оптимизированная фоновая терапия в течение по крайней мере 48 недель». Поскольку ингибиторы интегразы нацелены на определенный этап жизненного цикла ретровирусов, их можно принимать в сочетании с другими типами препаратов против ВИЧ, чтобы минимизировать адаптацию вируса. Они также полезны в терапии спасения пациентов, чей вирус мутировал и приобрел устойчивость к другим лекарствам. (ru)
- 整合酶抑制剂（亦作INSTIs，Integrase strand transfer inhibitors），是一类抗逆转录病毒药物的统称。逆转录病毒在其生命周期内需要完成一次将病毒DNA整合进宿主细胞核的行动。整合酶抑制剂可以通过妨害这一过程来达到控制逆转录病毒的作用。整合酶抑制剂最初只用于治疗HIV感染，但现今已用于对付各式逆转录病毒。 随着，美國食品藥品監督管理局在2007年10月12日批准了首个此类药物拉替拉韦（商品名Isentress）。2008年7月24日，新英格蘭醫學雜誌上发表的研究结果称，“拉替拉韦和优化背景疗法结合使用，至少在48周内，比单独使用优化背景疗法对病毒抑制效果更佳。” (zh)
|
| dbo:wikiPageExternalLink
| |
| dbo:wikiPageID
| |
| dbo:wikiPageLength
|
- 6092 (xsd:nonNegativeInteger)
|
| dbo:wikiPageRevisionID
| |
| dbo:wikiPageWikiLink
| |
| dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
| dcterms:subject
| |
| gold:hypernym
| |
| rdf:type
| |
| rdfs:comment
|
- Integrase-Inhibitoren (Integrations-Inhibitoren) sind virustatisch wirkende Arzneistoffe. Es handelt sich um Wirkstoffe, die das Schlüsselenzym Integrase von Retroviren wie HIV hemmen.Im Jahr 2000 wurde erstmals das Prinzip der Strangtransfer-Inhibition aufgedeckt. 2005 begannen die ersten klinischen Studien, nachdem die Entwicklung bis 2000 durch einen Mangel an geeigneten Testmethoden und durch die hohe Toxizität einiger Wirkstoffe gebremst wurde. Die Verträglichkeit scheint über einige Wochen gut zu sein, doch über Langzeittoxizitäten ist nichts bekannt. Das Gleiche gilt für die Resistenzentwicklung. Klassenübergreifende Kreuzresistenzen scheinen nach ersten Labordaten möglich. (de)
- Inibidor de integrase é uma classe de medicamentos para o tratamento da infecção pelo HIV. (pt)
- Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA), stosowane jako leki wzmacniające działanie rytonawiru oraz . (pl)
- 整合酶抑制剂（亦作INSTIs，Integrase strand transfer inhibitors），是一类抗逆转录病毒药物的统称。逆转录病毒在其生命周期内需要完成一次将病毒DNA整合进宿主细胞核的行动。整合酶抑制剂可以通过妨害这一过程来达到控制逆转录病毒的作用。整合酶抑制剂最初只用于治疗HIV感染，但现今已用于对付各式逆转录病毒。 随着，美國食品藥品監督管理局在2007年10月12日批准了首个此类药物拉替拉韦（商品名Isentress）。2008年7月24日，新英格蘭醫學雜誌上发表的研究结果称，“拉替拉韦和优化背景疗法结合使用，至少在48周内，比单独使用优化背景疗法对病毒抑制效果更佳。” (zh)
- Integrase inhibitors (INIs) are a class of antiretroviral drug designed to block the action of integrase, a viral enzyme that inserts the viral genome into the DNA of the host cell. Since integration is a vital step in retroviral replication, blocking it can halt further spread of the virus. Integrase inhibitors were initially developed for the treatment of HIV infection but have been applied to other retroviruses. The class of integrase inhibitors called integrase strand transfer inhibitors (INSTIs) are in established medical use. Other classes, such as integrase binding inhibitors (INBIs), are still experimental. (en)
- La classe des inhibiteurs de l'intégrase, ou anti-intégrase, comprend à l'heure actuelle plusieurs molécules ciblant l'intégrase du VIH :
* le raltégravir (commercialisé sous la marque Isentress© mais également connu sous le nom de code MK-0518);
* l'elvitégravir (noms de code : GS 9137 ou bien JTK-303), commercialisé dans un comprimé "prise unique" sous le nom de Striblid (Gilead) avec du ténofovir, de l'emtricitabine et du cobicistat en tant que booster enzymatique de l'elvitégravir;
* le dolutégravir (GSK-572 ou bien S/GSK1349572), commercialisé sous le nom de Tivicay;
* le MK-2048, apparemment abandonné ;
* le cabotégravir ;
* le bictégravir. (fr)
- 통합효소 억제제 (INI)란 항 레트로 바이러스 약물의 한 종류로, 바이러스 게놈을 숙주 세포의 DNA에 삽입하는 바이러스 효소인 통합효소 (integrase)의 작용을 차단하도록 설계된 약물이다. 통합은 레트로 바이러스 복제의 중요한 단계이기 때문에, 이를 차단하면 바이러스의 추가 확산을 막을 수 있다. 통합효소 억제제의 한 종류인 INSTIs (integrase strand transfer inhibitors)는 의료용으로 확립되어 있다. 또 다른 종류인 INBIs (integrase binding inhibitors)는 아직 실험중에 있다. 2007년 10월 12일 미국 식품의약국 (FDA)로부터 통합효소 억제제 중 첫번째로 랄테그라빌 (상품명 Isentress)에 대한 승인을 받았다. 당시 발표된 연구는 "랄테그라빌과 최적화된 배경 요법은 최소 48주 동안 최적화된 배경 요법보다 더 나은 바이러스 억제 효과를 나타낸다."라는 결론을 뒷받침한다. (ko)
- Ингибиторы интегразы (ИИ) представляют собой класс антиретровирусных препаратов, предназначенных для блокирования действия интегразы, вирусного фермента, который вставляет вирусный геном в ДНК клетки-хозяина. Поскольку ингибиторы интегразы нацелены на определенный этап жизненного цикла ретровирусов, их можно принимать в сочетании с другими типами препаратов против ВИЧ, чтобы минимизировать адаптацию вируса. Они также полезны в терапии спасения пациентов, чей вирус мутировал и приобрел устойчивость к другим лекарствам. (ru)
|
| rdfs:label
|
- Integrase-Inhibitor (de)
- Inhibiteur de l'intégrase (fr)
- Integrase inhibitor (en)
- 통합효소 억제제 (ko)
- Inhibitory integrazy (pl)
- Inibidor de integrase (pt)
- Ингибиторы интегразы (ИИ) (ru)
- 整合酶抑制剂 (zh)
|
| owl:sameAs
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| is dbo:wikiPageRedirects
of | |
| is dbo:wikiPageWikiLink
of | |
| is dbp:class
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
