| dbo:abstract
|
- GW1516 (auch bekannt unter den Bezeichnungen GW-501,516, GW501516, GSK-516 und auf dem Schwarzmarkt als Endurobol) ist ein Aktivator (Agonist) des PPARδ-Rezeptors. Er wurde in einer Zusammenarbeit zwischen und GlaxoSmithKline (GSK) in den 1990er Jahren entwickelt als ein Arzneimittelkandidat für Stoffwechselerkrankungen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Die Entwicklung wurde im Jahr 2007 aufgegeben, nachdem das Mittel in Tierversuchen Krebs verursacht hatte, der sich schnell in mehreren Organen (Leber, Magen, Zunge, Haut, Harnblase, Eierstöcke, Gebärmutter und Hoden) ausbreitete. Ein 2007 veröffentlichtes Forschungsergebnis zeigte, dass die Gabe hoher Dosen von GW1516 bei Mäusen deren körperliche Leistungsfähigkeit drastisch verbesserte. Die Arbeit wurde weitgehend in populären Medien diskutiert und führte zu einem Schwarzmarkt für den Drogenkandidaten und zu einem Missbrauch durch Athleten als Dopingmittel. Die World Anti-Doping Agency (WADA) entwickelte einen Test für GW1516 und andere verwandte Chemikalien und fügte den Stoff 2009 der Verbotsliste hinzu; es wurden zusätzliche Warnungen an die Athleten ausgegeben, dass GW1516 nicht sicher sei. (de)
- GW501516 (also known as GW-501,516, GW1516, GSK-516, Cardarine, and on the black market as Endurobol) is a PPARδ receptor agonist that was invented in a collaboration between Ligand Pharmaceuticals and GlaxoSmithKline in the 1990s. It entered into clinical development as a drug candidate for metabolic and cardiovascular diseases, but was abandoned in 2007 because animal testing showed that the drug caused cancer to develop rapidly in several organs. In 2007, research was published showing that high doses of GW501516 given to mice dramatically improved their physical performance; the work was widely discussed in popular media, and led to a black market for the drug candidate and to its abuse by athletes as a doping agent. The World Anti-Doping Agency (WADA) developed a test for GW501516 and other related chemicals and added them to the prohibited list in 2009; it has issued additional warnings to athletes that GW501516 is not safe. (en)
- La molécula GW501516 (conocida también como GW-501,516, GW1516 , GSK-516 , Cardarine, y Endurobol) es un agonista del receptor anteriormente investigado como fármaco por la empresa GlaxoSmithKline (GSK). Se descubrió que el medicamento causaba cáncer en ratas por lo cual fueron suspendidos los estudios. Pero la investigación fue desaprobada por malos usos en las ratas, además de tiempos de uso superiores a las 200 semanas. La molécula activa las mismas rutas metabólicas estimuladas por medio del ejercicio, que incluyen el PPARδ y el complejo AMPK. La GW501516 se investigó como tratamiento potencial para la obesidad, diabetes, dislipidemia y prevención de enfermedades cardiovasculares. También demostró un efecto sinérgico en combinación con ; la combinación demostró incrementar significativamente la resistencia al ejercicio en modelos animales que las sustancias por separado. Actualmente la sustancia no cuenta con ningún uso terapéutico aprobado y los estudios clínicos fueron suspendidos por sus supuestos efectos "cancerígenos". A causa de sus efectos sobre el organismo en el metabolismo muscular, el tejido graso y la mejora en el rendimiento resultante, desde 2009 la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) la incluyó en la lista de sustancias prohibidas. Sin embargo, a pesar de no estar aprobada para uso clínico por el riesgo de desarrollar tumores malignos, se consigue en el mercado negro y desde 2013 se han detectado numerosos casos de dopaje en ciclistas de ruta; entretanto la AMA emitía una advertencia a los deportistas a raíz de los alarmantes estudios recientes sobre su alto potencial cancerígeno. (es)
- GW501516 (другие названия: GW1516 и эндуробол) — органическое соединение, агонист рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором, подтипа δ (PPARδ). Разработано компанией GlaxoSmithKline совместно с Ligand Pharmaceuticals (США) в 1992 году. Проходило клинические испытания в качестве возможного лекарственного средства для лечения ожирения, диабета, сердечно-сосудистых и некоторых других заболеваний. Однако при испытаниях на крысах была выявлена высокая канцерогенность препарата, и компания GlaxoSmithKline прекратила его разработку. Вещество действует на метаболические пути, активируемые посредством физических упражнений, и увеличивает выносливость при выполнении долговременных упражнений. В частности, действия GW501516 являются PPARδ и АМФ-активируемая протеинкиназа. Оно использовалось как допинг и было обнаружено у нескольких именитых спортсменов. В связи с опасностью препарата для здоровья Всемирное антидопинговое агентство пошло на беспрецедентный для себя шаг и предупредило возможных пользователей о рисках для здоровья, возникающих при его приёме. (ru)
|
| dbo:casNumber
| |
| dbo:chEBI
| |
| dbo:chEMBL
| |
| dbo:fdaUniiCode
| |
| dbo:pubchem
| |
| dbo:thumbnail
| |
| dbo:wikiPageID
| |
| dbo:wikiPageLength
|
- 19301 (xsd:nonNegativeInteger)
|
| dbo:wikiPageRevisionID
| |
| dbo:wikiPageWikiLink
| |
| dbp:atcPrefix
| |
| dbp:c
| |
| dbp:casNumber
| |
| dbp:chebi
| |
| dbp:chembl
| |
| dbp:chemspiderid
| |
| dbp:f
| |
| dbp:h
| |
| dbp:iupacName
|
- {4-[sulfanyl]-2-methylphenoxy}acetic acid (en)
|
| dbp:iupharLigand
| |
| dbp:legalAu
|
- Scheduled as illegal from June 2018 (en)
|
| dbp:legalUk
| |
| dbp:legalUs
| |
| dbp:n
| |
| dbp:o
| |
| dbp:pregnancyCategory
| |
| dbp:pubchem
| |
| dbp:routesOfAdministration
| |
| dbp:s
| |
| dbp:smiles
| |
| dbp:stdinchi
| |
| dbp:stdinchikey
|
- YDBLKRPLXZNVNB-UHFFFAOYSA-N (en)
|
| dbp:unii
| |
| dbp:verifiedfields
| |
| dbp:verifiedrevid
| |
| dbp:width
| |
| dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
| dcterms:subject
| |
| gold:hypernym
| |
| rdf:type
| |
| rdfs:comment
|
- GW1516 (auch bekannt unter den Bezeichnungen GW-501,516, GW501516, GSK-516 und auf dem Schwarzmarkt als Endurobol) ist ein Aktivator (Agonist) des PPARδ-Rezeptors. Er wurde in einer Zusammenarbeit zwischen und GlaxoSmithKline (GSK) in den 1990er Jahren entwickelt als ein Arzneimittelkandidat für Stoffwechselerkrankungen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Die Entwicklung wurde im Jahr 2007 aufgegeben, nachdem das Mittel in Tierversuchen Krebs verursacht hatte, der sich schnell in mehreren Organen (Leber, Magen, Zunge, Haut, Harnblase, Eierstöcke, Gebärmutter und Hoden) ausbreitete. (de)
- GW501516 (also known as GW-501,516, GW1516, GSK-516, Cardarine, and on the black market as Endurobol) is a PPARδ receptor agonist that was invented in a collaboration between Ligand Pharmaceuticals and GlaxoSmithKline in the 1990s. It entered into clinical development as a drug candidate for metabolic and cardiovascular diseases, but was abandoned in 2007 because animal testing showed that the drug caused cancer to develop rapidly in several organs. (en)
- La molécula GW501516 (conocida también como GW-501,516, GW1516 , GSK-516 , Cardarine, y Endurobol) es un agonista del receptor anteriormente investigado como fármaco por la empresa GlaxoSmithKline (GSK). Se descubrió que el medicamento causaba cáncer en ratas por lo cual fueron suspendidos los estudios. Pero la investigación fue desaprobada por malos usos en las ratas, además de tiempos de uso superiores a las 200 semanas. La molécula activa las mismas rutas metabólicas estimuladas por medio del ejercicio, que incluyen el PPARδ y el complejo AMPK. La GW501516 se investigó como tratamiento potencial para la obesidad, diabetes, dislipidemia y prevención de enfermedades cardiovasculares. También demostró un efecto sinérgico en combinación con ; la combinación demostró incrementar signif (es)
- GW501516 (другие названия: GW1516 и эндуробол) — органическое соединение, агонист рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором, подтипа δ (PPARδ). Разработано компанией GlaxoSmithKline совместно с Ligand Pharmaceuticals (США) в 1992 году. Проходило клинические испытания в качестве возможного лекарственного средства для лечения ожирения, диабета, сердечно-сосудистых и некоторых других заболеваний. Однако при испытаниях на крысах была выявлена высокая канцерогенность препарата, и компания GlaxoSmithKline прекратила его разработку. Вещество действует на метаболические пути, активируемые посредством физических упражнений, и увеличивает выносливость при выполнении долговременных упражнений. В частности, действия GW501516 являются PPARδ и АМФ-активируемая протеинкиназа. Оно использовал (ru)
|
| rdfs:label
|
- GW1516 (de)
- GW501516 (es)
- GW501516 (en)
- GW501516 (ru)
|
| owl:sameAs
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| foaf:depiction
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| is dbo:wikiPageRedirects
of | |
| is dbo:wikiPageWikiLink
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
