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- Ethylketazocine (WIN-35,197-2), is an opioid drug of the benzomorphan family which has been used extensively in scientific research in the last few decades as a tool to aid in the study of the κ-opioid receptor. However, due to its relatively poor selectivity for the κ-opioid receptor over the μ- and δ-opioid receptors (of which it has approximately 80% and 20% of the affinity for, respectively, in comparison), as well as its relatively poor intrinsic activity at all sites (i.e., acts as a partial agonist with mixed agonist and antagonist properties), it has been mostly replaced in recent times by newer and more potent and selective compounds like U-50,488 and ICI-199,441. (en)
- L'etilchetazocina (WIN-35,197-2), è una sostanza oppioide appartenente alla famiglia del benzomorfano ampiamente adoperata in ricerca scientifica durante gli ultimi decenni. Essa si è rivelata essere un importante strumento per lo studio dei recettori κ-oppioidi. Tuttavia a causa della sua relativamente bassa selettività per il recettore k-oppioide rispetto ai recettori μ- e δ-oppioidi (verso cui ha rispettivamente un'affinità dell'80% e 20%), e per la sua relativamente scarsa attività intrinseca su tutti i siti di legame (per esempio è un agonista parziale con delle proprietà ibride tra agonista e antagonist), recentemente è stato rimpiazzato da composti più nuovi, più potenti e maggiormente selettivi, come U-50,488 e ICI-199,441. (it)
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- Ethylketazocine (WIN-35,197-2), is an opioid drug of the benzomorphan family which has been used extensively in scientific research in the last few decades as a tool to aid in the study of the κ-opioid receptor. However, due to its relatively poor selectivity for the κ-opioid receptor over the μ- and δ-opioid receptors (of which it has approximately 80% and 20% of the affinity for, respectively, in comparison), as well as its relatively poor intrinsic activity at all sites (i.e., acts as a partial agonist with mixed agonist and antagonist properties), it has been mostly replaced in recent times by newer and more potent and selective compounds like U-50,488 and ICI-199,441. (en)
- L'etilchetazocina (WIN-35,197-2), è una sostanza oppioide appartenente alla famiglia del benzomorfano ampiamente adoperata in ricerca scientifica durante gli ultimi decenni. Essa si è rivelata essere un importante strumento per lo studio dei recettori κ-oppioidi. Tuttavia a causa della sua relativamente bassa selettività per il recettore k-oppioide rispetto ai recettori μ- e δ-oppioidi (verso cui ha rispettivamente un'affinità dell'80% e 20%), e per la sua relativamente scarsa attività intrinseca su tutti i siti di legame (per esempio è un agonista parziale con delle proprietà ibride tra agonista e antagonist), recentemente è stato rimpiazzato da composti più nuovi, più potenti e maggiormente selettivi, come U-50,488 e ICI-199,441. (it)
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- Ethylketazocine (en)
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