| dbo:abstract
|
- Desmetramadol (INN), also known as O-desmethyltramadol (O-DSMT), is an opioid analgesic and the main active metabolite of tramadol. Tramadol is demethylated by the liver enzyme CYP2D6 in the same way as codeine, and so similarly to the variation in effects seen with codeine, individuals who have a less active form of CYP2D6 ("poor metabolizers") will tend to get reduced analgesic effects from tramadol. This also results in a ceiling effect (dependent on CYP2D6 availability) which limits tramadol's range of therapeutic benefits to the treatment of moderate pain. (en)
- O-desmetyltramadol (systematiskt namn 3-[2-(1-amino-1-metyletyl)-1-hydroxicyklohexyl]fenol, summaformel C15H23NO2) är en opioid som verkar som analgetikum. Det är den huvudsakliga aktiva metaboliten av tramadol, och produceras i levern efter intag av tramadol. O-desmetyltramadol har uppmärksammats som ett av de aktiva ämnena i drogen krypton, som under 2010 sattes i sammanhang med flera dödsfall i Sverige. Läkemedelsverket satte därför igång en process för att få O-desmetyltramadol narkotikaklassat i Sverige i början av 2011. Detta beroende på att O-desmetyltramadol, till skillnad från modersubstansen tramadol, vid detta tillfälle inte var narkotikaklassad. (sv)
- О-дезметилтрамадол — опиоидный анальгетик, метаболит опиоида трамадола. О-дезметилтрамадол является важнейшим метаболитом трамадола, имея в 200 раз более высокую аффинность к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и имеет более высокое время полувыведения (9 часов против 6 у трамадола). Примерно у 6% людей замедлена активность фермента CYP2D6, в связи с чем О-деметилирование будет проходить медленнее, и, соответственно, анальгетический эффект трамадола будет понижен. У О-дезметилтрамадола есть два энантиомера, из которых ни один не проявляет свойства ингибитора обратного захвата серотонина, но лишь (-)-О-дезметилтрамадол ингибирует обратный захват норадреналина. (ru)
|
| dbo:casNumber
| |
| dbo:chEMBL
| |
| dbo:fdaUniiCode
| |
| dbo:pubchem
| |
| dbo:thumbnail
| |
| dbo:wikiPageID
| |
| dbo:wikiPageLength
|
- 13026 (xsd:nonNegativeInteger)
|
| dbo:wikiPageRevisionID
| |
| dbo:wikiPageWikiLink
| |
| dbp:c
| |
| dbp:casNumber
| |
| dbp:chembl
| |
| dbp:chemspiderid
| |
| dbp:eliminationHalfLife
| |
| dbp:h
| |
| dbp:iupacName
| |
| dbp:metabolism
| |
| dbp:n
| |
| dbp:o
| |
| dbp:pubchem
| |
| dbp:smiles
| |
| dbp:stdinchi
| |
| dbp:stdinchikey
|
- UWJUQVWARXYRCG-UHFFFAOYSA-N (en)
|
| dbp:synonyms
|
- O-Desmethyltramadol; O-DSMT; Omnitram (en)
|
| dbp:unii
| |
| dbp:verifiedfields
| |
| dbp:verifiedrevid
| |
| dbp:watchedfields
| |
| dbp:width
| |
| dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
| dcterms:subject
| |
| rdf:type
| |
| rdfs:comment
|
- Desmetramadol (INN), also known as O-desmethyltramadol (O-DSMT), is an opioid analgesic and the main active metabolite of tramadol. Tramadol is demethylated by the liver enzyme CYP2D6 in the same way as codeine, and so similarly to the variation in effects seen with codeine, individuals who have a less active form of CYP2D6 ("poor metabolizers") will tend to get reduced analgesic effects from tramadol. This also results in a ceiling effect (dependent on CYP2D6 availability) which limits tramadol's range of therapeutic benefits to the treatment of moderate pain. (en)
- О-дезметилтрамадол — опиоидный анальгетик, метаболит опиоида трамадола. О-дезметилтрамадол является важнейшим метаболитом трамадола, имея в 200 раз более высокую аффинность к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и имеет более высокое время полувыведения (9 часов против 6 у трамадола). Примерно у 6% людей замедлена активность фермента CYP2D6, в связи с чем О-деметилирование будет проходить медленнее, и, соответственно, анальгетический эффект трамадола будет понижен. (ru)
- O-desmetyltramadol (systematiskt namn 3-[2-(1-amino-1-metyletyl)-1-hydroxicyklohexyl]fenol, summaformel C15H23NO2) är en opioid som verkar som analgetikum. Det är den huvudsakliga aktiva metaboliten av tramadol, och produceras i levern efter intag av tramadol. (sv)
|
| rdfs:label
|
- Desmetramadol (en)
- O-desmetyltramadol (sv)
- O-дезметилтрамадол (ru)
|
| owl:sameAs
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| foaf:depiction
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| is dbo:wikiPageRedirects
of | |
| is dbo:wikiPageWikiLink
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
