An Entity of Type: Thing, from Named Graph: http://dbpedia.org, within Data Space: dbpedia.org

Plasma protein binding refers to the degree to which medications attach to proteins within the blood. A drug's efficiency may be affected by the degree to which it binds. The less bound a drug is, the more efficiently it can traverse cell membranes or diffuse. Common blood proteins that drugs bind to are human serum albumin, lipoprotein, glycoprotein, and α, β‚ and γ globulins.

Property Value
dbo:abstract
  • الربط البروتيني له أهمية في علوم الصيدلة والطب، فقد تتأثر كفاءة الدواء بالدرجة التي تتربط بها ببروتينات بلازما الدم. أقل الأدوية ارتباطاً بالبروتينات هي أكثرها كفاءة ويمكنها أن تعبر الأغشية الخلوية وتنتشر. بروتينات الدم الشائعة التي ترتبط الأدوية بها هي: * ألبيومين المصل البشري * البروتين الدهني * بروتين سكري * غلوبولين * * * * غلوبيولين غاما تتواجد الأدوية في الدم في شكلين: مرتبطة وغير مرتبطة. ويعتمد تقارب دواء معين مع بروتين البلازما في المواصفات، فقد توجد نسبة من الدواء مرتبطة ببروتينات البلازما، فيما تبقى النسبة الباقية غير مرتبطة. وإذا كان الربط البروتيني عكسياً، فسيحصل التوازن الكيميائي كما يلي: بروتين + دواء ⇌ معقد بروتين-دواء (ar)
  • L'eficàcia d'un fàrmac pot ser afectada pel grau d'unió a les proteïnes dins del plasma sanguini. Es tracta de la mínima part unida d'un fàrmac que pot travessar de manera eficient les membranes cel·lulars o difondre's. Les proteïnes comunes a les quals s'uneix un fàrmac són l'albúmina serosa humana, les lipoproteïnes, glicoproteïnes α, ß, i les γ . Un fàrmac en la sang existeix en dues formes lligat o solt. Depenent de l'afinitat específica del medicament amb el plasma, una proporció del mateix pot unir-se a les proteïnes del plasma i la resta quedar lliure, si la proteínica és reversible, aleshores existirà un equilibri químic entre els estats lliure i lligat, tal: Proteïna + fàrmac ⇌ Complex Fàrmac-Proteïna Notablement, és la fracció lliure la que exhibeix els efectes farmacològics. És també la proporció lliure la que pot ser metabolitzada o excretada. Per exemple la fracció límit de l'anticoagulant warfarina és un 97%. Això significa que la quantitat de Warfarina en la sang un 97% està unida a les proteïnes del plasma. El romanent 3% és la quantitat activa i que pot és excretada. La unió proteínica pot influir en la vida mitjana d'eliminació en el cos. La proporció lligada pot actuar com un dipòsit o reserva del fàrmac que és alliberat lentament com proporció lliure. Mentre que la part lliure és metabolitzada o excretada del cos, la proporció lligada serà alliberada a fi de mantenir l'equilibri. Atès que l'albúmina és lleugerament bàsica, els fàrmacs àcids o neutrals s'uniran primàriament a ella. Si l'albúmina es satura, llavors els fàrmacs s'uniran a les lipoproteïnes. Els fàrmacs de perfil bàsic s'uniran a l'àcida alfa-1 glicoproteïna àcida. Això és rellevant, ja que diverses condicions mèdiques poden afectar els nivells d'albúmina, alfa-1 glicoproteïna àcida i lipoproteïnes. (ca)
  • La eficacia de un fármaco puede ser afectada por el grado de unión a las proteínas dentro del plasma sanguíneo. La mínima parte unida de un fármaco puede atravesar de manera eficiente las membranas celulares o difundirse. Las proteínas comunes a las cuales se une un fármaco son la albúmina sérica humana, las lipoproteínas, glicoproteínas α, ß‚ y a las γ globulinas. Un fármaco en la sangre existe en dos formas: ligado o libre. Dependiendo de la afinidad específica del fármaco con el plasma, una proporción del mismo puede unirse a las proteínas del plasma y el resto quedar libre, si la interacción molecular proteínica es reversible, entonces existirá un equilibrio químico entre los estados libre y ligado, tal: Proteína + fármaco ⇌ Complejo Fármaco-Proteína Notablemente, es la fracción libre la que exhibe los efectos farmacológicos. Es también la proporción libre la que puede ser metabolizada o excretada. Por ejemplo la fracción límite del anticoagulante warfarina es un 97%. Esto significa que la cantidad de warfarina en la sangre un 97% está unida a las proteínas del plasma. El remanente 3% es la cantidad activa y que puede ser excretada. La unión proteínica puede influir en la vida media de eliminación en el cuerpo. La proporción ligada puede actuar como un depósito o reserva del fármaco que es liberado lentamente como proporción libre. Mientras que la parte libre es metabolizada o excretada del cuerpo, la proporción ligada será liberada a fin de mantener el equilibrio. Dado que la albúmina es ligeramente básica, los fármacos ácidos o neutrales se unirán primariamente a ella. Si la albúmina se satura , entonces los fármacos se unirán a las lipoproteínas. Los fármacos de perfil básico se unirán a la ácida alfa-1 glicoproteína ácida. Esto es relevante ya que diversas condiciones médicas pueden afectar los niveles de albumina, alfa-1 glicoproteína ácida y lipoproteínas. (es)
  • Llll0loppllolllkll0 (in)
  • Il legame dei farmaci alle proteine plasmatiche è il parametro farmacocinetico più importante nel determinare la ripartizione di un farmaco dal sangue ai tessuti.Tale fenomeno consiste nella creazione di legami deboli e reversibili tra un farmaco e uno specifico sito di una proteina plasmatica. (it)
  • 血漿タンパク結合(けっしょうタンパクけつごう)は、薬物と血漿タンパク質との間の結合。 薬物の効果は、血漿タンパク質との結合しやすさに影響を受ける。よりタンパク質との結合が弱い薬物はより効率よく細胞膜を透過し組織中に拡散する。薬物と結合を成す代表的な血中タンパク質には血清アルブミン、リポタンパク質、糖タンパク質、とα、β、γの各グロブリンである。 薬物は血中では血漿タンパクに結合している結合型、結合していない非結合型の二つの状態で存在する。結合型と非結合型の存在比率は、通常は各薬物に固有な血漿タンパク質との親和性により決定される。ほとんどの医薬品は血漿タンパク質との結合が可逆であり、以下のような化学平衡が血漿タンパク質(P)、結合型(PD complex)、非結合型(D)の間に成り立つ。 多くの場合、タンパク質と薬物との結合そのものは弱く、結合と解離の速度が極めて速い。したがって全体では一定の比率を保ちながらも個々の薬物分子は結合型と非結合型を素早く行き来していると見なすべきである。結合型は細胞膜を透過しないので、薬学的効果を示すのは非結合型である。また主に代謝や排出作用を受けるのも非結合型である。たとえば、抗凝固剤ワルファリンの結合率は97%である。これは血中ではワルファリンは総量の97%が血漿タンパク質と結合していることを意味し、残りの3%が細胞内へと拡散し活性を示すか、代謝され排出を受ける対象となる。同様の理由で薬物の体内での半減期は血漿タンパク結合のしやすさに影響される。結合型は薬物が非結合型としてゆっくりと放出されてゆく貯蔵物や供給物としてふるまう。非結合型は代謝や排出作用により逐次減少してゆくので、平衡を保つため結合型が非結合型に変化するためである。上述のように、平衡の速度は十分速いので薬物の総量が減少しても結合型と非結合型の比率は変化しない。アルブミンは塩基性であるため酸性または中性の薬物はまずアルブミンと結合する。アルブミンが飽和すると次にリポタンパク質と結合する。塩基性薬物は酸性のヒト血漿α1酸性糖タンパク質(AGP、オロソムコイド)とリポタンパク質と結合する。個体の病状によりアルブミン、α1糖タンパク質、リポタンパク質の血中濃度は異なることがあり、同じ投与量でも効果が異なる可能性がある。実際には血漿中の薬物濃度を測定して結合率を決定する。非結合型の比率は体内の薬物量、血漿タンパクの質と量、他の血漿タンパクと結合しうる薬物などに影響される。血漿タンパクが薬物で飽和すると、その時点からは、より高い薬物濃度は非結合型の比率を高める。血漿タンパクの量が何らかの原因で減少すると(異化作用、栄養失調、肝臓や腎臓の機能障害など)やはり非結合型が増加する。加えて血漿タンパクの質もタンパク質上の結合部位の数に影響することがある。 (ja)
  • Plasma protein binding refers to the degree to which medications attach to proteins within the blood. A drug's efficiency may be affected by the degree to which it binds. The less bound a drug is, the more efficiently it can traverse cell membranes or diffuse. Common blood proteins that drugs bind to are human serum albumin, lipoprotein, glycoprotein, and α, β‚ and γ globulins. (en)
  • De plasma-eiwitbinding is het gedeelte van een geneesmiddel of lichaamseigen stof dat aan plasma-eiwitten in het bloed is gebonden. Toegediende geneesmiddelen kunnen net als lichaamseigen stoffen zoals calcium met de aanwezige plasma-eiwitten een binding aangaan. Er is dan een gedeelte dat is gebonden aan plasma-eiwitten en er is een ongebonden, vrije fractie. Alleen het niet-gebonden gedeelte van het geneesmiddel is farmacologisch actief. Ook bij de omzetting in de lever en bij de eliminatie via de nieren wordt alleen de ongebonden fractie verwerkt. De gebonden fractie vormt zo een soort van reservoir van het geneesmiddel, dat weer vrij kan komen als de binding reversibel is. Van de plasma-eiwitten bestaat ongeveer 70% uit het albumine. Farmacologische relevante effecten van de plasma-eiwitbinding treden pas op als de gebonden fractie boven de 90% komt. Een klassiek voorbeeld is dat van het geneesmiddel fenylbutazon met een bindingspercentage van 98%. Bij een dergelijk hoog bindingspercentage is zo’n geneesmiddel in staat om op zijn beurt andere stoffen uit hun plasma-eiwitbinding te verdringen en zo geneesmiddeleninteracties te veroorzaken. Ook kan bij ziektes zoals ondervoeding, leverziekten, en nierziekte de plasma-eiwitbinding verlaagd zijn omdat er minder plasma-eiwitten beschikbaar zijn. De vrije fractie van het geneesmiddel is dan groter dan normaal te verwachten is en een sterk gebonden geneesmiddel werkt dan extra sterk. (nl)
  • Для препаратов, которые должны распространяться по телу через кровь, эффективность может зависеть от степени его связывания с белками плазмы крови. Чем меньше препарат связывается, тем больший он оказывает эффект. Основными белками крови, с которыми связываются лекарства, являются альбумины, липопротеины, гликопротеины и глобулины (α, β, γ). Препараты находятся в крови в двух формах: связанной и несвязанной. В зависимости от сродства конкретного препарата к белкам плазмы, доля лекарства может перейти в связанную с белками плазмы форму, а оставшаяся часть останется несвязанной. Если связывания с белками обратимо, то связанная и несвязанная формы будут находиться в химическом равновесии таким образом: Белки + лекарства ⇌ комплекс белок-лекарство Именно несвязанная доля лекарства будет оказывать терапевтический эффект. Также эта часть может быть подвергнута биотрансформации и/или элиминации. Например, «связанная часть» антикоагулянта варфарина составляет 97 %. Это означает, что из всего введенного в организм варфарина , 97 % связано с белками крови. Оставшиеся 3 % (часть несвязанная) препарата проявляют активность и могут быть выведены. Связывание с белками может влиять на период полувыведения лекарств. Связанная часть выступает в качестве резервуара или депо, из которого препарат медленно выделяется в виде свободной формы. В то время, как несвязанная часть метаболизируется и/или выводится из организма, связанная часть будет высвобождаться для поддержания равновесия. Так как альбумин является основанием, препараты с кислой и нейтральной реакцией в первую очередь будут связывается с альбумином. Если фракция альбуминов становится насыщенной, то этот препарат связывается с липопротеинами. Основные препараты связываются с кислым альфа-1-кислым гликопротеином. Это важно, поскольку различные условия могут влиять на уровень в плазме альбумина, альфа-1-кислый гликопротеин, и липопротеинов. (ru)
  • As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir. As proteínas em que as drogas mais se ligam são a albumina, lipoproteína, glicoproteína e globulinas α, ß‚ e γ. Uma droga existe no sangue em duas formas: ligada e não ligada a proteínas. Dependendo da afinidade da droga específica pela proteína plasmática, uma porção da droga pode se tornar ligada às proteínas plasmáticas, enquanto o restante permanece não-ligado. Se a ligação à proteína é reversível, então um equilíbrio químico irá existir entre os estados ligado e não-ligados, tal que: proteína + droga ⇌ complexo proteína-droga Notavelmente, é a fração não-ligada (ou livre) que exibe efeitos farmacológicos. É também a fração que pode ser metabolizada e/ou excretada. Por exemplo, a "fração ligante" do anticoagulante varfarina é de 97%. Isso significa que 97% de toda varfarina presente no sangue está ligada a proteínas plasmáticas. Os 3% restantes (fração não-ligada) são a fração que está realmente ativa e pode ser excretada. A ligação a proteínas pode influenciar na meia-vida biológica no corpo. A porção ligada pode atuar como um reservatório ou depósito do qual a droga é lentamente liberada na forma não-ligada. Como a forma não-ligada está sendo metabolizada e/ou excretada do corpo, a fração ligada será liberada a fim de que se mantenha o equilíbrio. Já que a albumina é básica, drogas neutras e ácidas irão primariamente se ligar a ela. Se a albumina se tornar saturada, estas drogas irão se ligar então à lipoproteína. Drogas básicas irão se ligar à alfa-1-glicoproteína ácida. Isto é importante, pois várias condições médicas afetam os níveis de albumina, alfa-1-glicoproteína ácida e lipoproteína. (pt)
  • 大多数药物可以与血浆中的蛋白质(如人血清白蛋白、脂蛋白、糖蛋白和α, β, γ 球蛋白)发生不同程度的结合。弱酸性药物主要与白蛋白结合,弱碱性药物除了与白蛋白结合外,还常与脂蛋白、酸性糖蛋白结合。 药物与血浆蛋白的结合影响药物的扩散速度、转运速度、作用强度和消除速率。 药物与血浆蛋白的结合体(又称)不能穿过血管内皮细胞,不能发挥药效,因此这种结合成为药物在血液中的一种暂时贮存形式。又因为这种结合是可逆的,当血浆中游离型的药物因扩散、清除而浓度降低时,与血浆蛋白结合的药物就会游离出来,扩散入组织中发挥药效。又因为这种结合没有特异性,当两种药物存在于血液中时,两者可因竞争与血浆蛋白结合的位置,提高药物在血浆中的游离浓度,加速其扩散,提高其药效,同时加重其副作用。 一般认为,血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢、治疗指数低的药物,容易出现上述的药物相互作用。 比如抗凝血药华法林(warfarin)99%与血浆蛋白结合,当它与保泰松(,血浆蛋白结合率98%)合用时,结合的华法林会被置换出来,游离型的华法林浓度升高,加强,加重,患者可因严重出血而死亡。 (zh)
dbo:wikiPageID
  • 6025636 (xsd:integer)
dbo:wikiPageLength
  • 7892 (xsd:nonNegativeInteger)
dbo:wikiPageRevisionID
  • 1006267995 (xsd:integer)
dbo:wikiPageWikiLink
dbp:wikiPageUsesTemplate
dct:subject
rdfs:comment
  • Llll0loppllolllkll0 (in)
  • Il legame dei farmaci alle proteine plasmatiche è il parametro farmacocinetico più importante nel determinare la ripartizione di un farmaco dal sangue ai tessuti.Tale fenomeno consiste nella creazione di legami deboli e reversibili tra un farmaco e uno specifico sito di una proteina plasmatica. (it)
  • Plasma protein binding refers to the degree to which medications attach to proteins within the blood. A drug's efficiency may be affected by the degree to which it binds. The less bound a drug is, the more efficiently it can traverse cell membranes or diffuse. Common blood proteins that drugs bind to are human serum albumin, lipoprotein, glycoprotein, and α, β‚ and γ globulins. (en)
  • 大多数药物可以与血浆中的蛋白质(如人血清白蛋白、脂蛋白、糖蛋白和α, β, γ 球蛋白)发生不同程度的结合。弱酸性药物主要与白蛋白结合,弱碱性药物除了与白蛋白结合外,还常与脂蛋白、酸性糖蛋白结合。 药物与血浆蛋白的结合影响药物的扩散速度、转运速度、作用强度和消除速率。 药物与血浆蛋白的结合体(又称)不能穿过血管内皮细胞,不能发挥药效,因此这种结合成为药物在血液中的一种暂时贮存形式。又因为这种结合是可逆的,当血浆中游离型的药物因扩散、清除而浓度降低时,与血浆蛋白结合的药物就会游离出来,扩散入组织中发挥药效。又因为这种结合没有特异性,当两种药物存在于血液中时,两者可因竞争与血浆蛋白结合的位置,提高药物在血浆中的游离浓度,加速其扩散,提高其药效,同时加重其副作用。 一般认为,血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢、治疗指数低的药物,容易出现上述的药物相互作用。 比如抗凝血药华法林(warfarin)99%与血浆蛋白结合,当它与保泰松(,血浆蛋白结合率98%)合用时,结合的华法林会被置换出来,游离型的华法林浓度升高,加强,加重,患者可因严重出血而死亡。 (zh)
  • L'eficàcia d'un fàrmac pot ser afectada pel grau d'unió a les proteïnes dins del plasma sanguini. Es tracta de la mínima part unida d'un fàrmac que pot travessar de manera eficient les membranes cel·lulars o difondre's. Les proteïnes comunes a les quals s'uneix un fàrmac són l'albúmina serosa humana, les lipoproteïnes, glicoproteïnes α, ß, i les γ . Proteïna + fàrmac ⇌ Complex Fàrmac-Proteïna (ca)
  • الربط البروتيني له أهمية في علوم الصيدلة والطب، فقد تتأثر كفاءة الدواء بالدرجة التي تتربط بها ببروتينات بلازما الدم. أقل الأدوية ارتباطاً بالبروتينات هي أكثرها كفاءة ويمكنها أن تعبر الأغشية الخلوية وتنتشر. بروتينات الدم الشائعة التي ترتبط الأدوية بها هي: * ألبيومين المصل البشري * البروتين الدهني * بروتين سكري * غلوبولين * * * * غلوبيولين غاما بروتين + دواء ⇌ معقد بروتين-دواء (ar)
  • La eficacia de un fármaco puede ser afectada por el grado de unión a las proteínas dentro del plasma sanguíneo. La mínima parte unida de un fármaco puede atravesar de manera eficiente las membranas celulares o difundirse. Las proteínas comunes a las cuales se une un fármaco son la albúmina sérica humana, las lipoproteínas, glicoproteínas α, ß‚ y a las γ globulinas. Proteína + fármaco ⇌ Complejo Fármaco-Proteína (es)
  • 血漿タンパク結合(けっしょうタンパクけつごう)は、薬物と血漿タンパク質との間の結合。 薬物の効果は、血漿タンパク質との結合しやすさに影響を受ける。よりタンパク質との結合が弱い薬物はより効率よく細胞膜を透過し組織中に拡散する。薬物と結合を成す代表的な血中タンパク質には血清アルブミン、リポタンパク質、糖タンパク質、とα、β、γの各グロブリンである。 薬物は血中では血漿タンパクに結合している結合型、結合していない非結合型の二つの状態で存在する。結合型と非結合型の存在比率は、通常は各薬物に固有な血漿タンパク質との親和性により決定される。ほとんどの医薬品は血漿タンパク質との結合が可逆であり、以下のような化学平衡が血漿タンパク質(P)、結合型(PD complex)、非結合型(D)の間に成り立つ。 (ja)
  • De plasma-eiwitbinding is het gedeelte van een geneesmiddel of lichaamseigen stof dat aan plasma-eiwitten in het bloed is gebonden. Toegediende geneesmiddelen kunnen net als lichaamseigen stoffen zoals calcium met de aanwezige plasma-eiwitten een binding aangaan. Er is dan een gedeelte dat is gebonden aan plasma-eiwitten en er is een ongebonden, vrije fractie. Alleen het niet-gebonden gedeelte van het geneesmiddel is farmacologisch actief. Ook bij de omzetting in de lever en bij de eliminatie via de nieren wordt alleen de ongebonden fractie verwerkt. De gebonden fractie vormt zo een soort van reservoir van het geneesmiddel, dat weer vrij kan komen als de binding reversibel is. (nl)
  • As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir. As proteínas em que as drogas mais se ligam são a albumina, lipoproteína, glicoproteína e globulinas α, ß‚ e γ. proteína + droga ⇌ complexo proteína-droga (pt)
  • Для препаратов, которые должны распространяться по телу через кровь, эффективность может зависеть от степени его связывания с белками плазмы крови. Чем меньше препарат связывается, тем больший он оказывает эффект. Основными белками крови, с которыми связываются лекарства, являются альбумины, липопротеины, гликопротеины и глобулины (α, β, γ). Белки + лекарства ⇌ комплекс белок-лекарство (ru)
rdfs:label
  • ربط بروتيني (ar)
  • Unió a proteïnes plasmàtiques (ca)
  • Proteinbindung (de)
  • Plasma protein binding (en)
  • Unión a proteína plasmática (es)
  • Ikatan protein plasma (in)
  • Legame dei farmaci alle proteine plasmatiche (it)
  • 血漿タンパク結合 (ja)
  • Plasma-eiwitbinding (nl)
  • Ligação a proteínas plasmáticas (pt)
  • Связывание с белками плазмы (ru)
  • 血浆蛋白结合 (zh)
owl:sameAs
prov:wasDerivedFrom
foaf:isPrimaryTopicOf
is dbo:wikiPageDisambiguates of
is dbo:wikiPageRedirects of
is dbo:wikiPageWikiLink of
is foaf:primaryTopic of
Powered by OpenLink Virtuoso    This material is Open Knowledge     W3C Semantic Web Technology     This material is Open Knowledge    Valid XHTML + RDFa
This content was extracted from Wikipedia and is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike 3.0 Unported License