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Thapsigargin is non-competitive inhibitor of the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA). Structurally, thapsigargin is classified as a sesquiterpene lactone, and is extracted from a plant, Thapsia garganica. It is a tumor promoter in mammalian cells. Thapsigargin treatment and the resulting ER calcium depletion inhibits autophagy independent of the UPR response. Thapsigargin is useful in experimentation examining the impacts of increasing cytosolic calcium concentrations and ER calcium depletion.

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  • Tapsigargina
  • Thapsigargin
  • Tapsigargin
  • タプシガルギン
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  • タプシガルギン(thapsigargin、サプシガルジン)は、SERCA(sarcoplasmic/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase)の略称で知られている一群の酵素の非競合阻害剤のひとつである。 構造的には、タプシガルギンはセスキテルペンラクトンに分類され、植物から抽出される。タプシガルギンはほ乳類細胞における発がん促進物質である。抗マラリア薬アルテミシニンもセスキテルペンラクトンであることから、この薬物群が熱帯熱マラリア原虫(Plasmodium falciparum)といったマラリア原虫のSERCAを阻害することによって働いているという仮説が提唱されており、確認が待たれている。 タプシガルギンは、筋小胞体および小胞体へカルシウムを送り込む細胞の能力を妨げることによって細胞質基質カルシウム濃度を上昇させ、カルシウムの蓄えの枯渇を引き起こす。この蓄えの枯渇は、二次的に細胞膜カルシウムチャネルを活性化し、細胞質基質へのカルシウムの流入が起こる。 タプシガルギンは、オートファゴソームとリソソームの融合(オートファジー過程の最終段階)をはっきりと阻害する。オートファジー過程の阻害は、今度は小胞体ストレスを誘導し、最終的には細胞死が導かれる。 タプシガルギンは細胞質カルシウム濃度上昇の影響を調べる実験で有用である。
  • Thapsigargin is non-competitive inhibitor of the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA). Structurally, thapsigargin is classified as a sesquiterpene lactone, and is extracted from a plant, Thapsia garganica. It is a tumor promoter in mammalian cells. Thapsigargin treatment and the resulting ER calcium depletion inhibits autophagy independent of the UPR response. Thapsigargin is useful in experimentation examining the impacts of increasing cytosolic calcium concentrations and ER calcium depletion.
  • La tapsigargina es un inhibidor no competitivo de la del retículo sarcoendoplásmico (SERCA).​ Estructuralmente, la tapsigargina se clasifica como una lactona sesquiterpénica, y se extrae de una planta, Thapsia garganica. Es un promotor de tumores en células de mamíferos.​ La tapsigargina inhibe específicamente la fusión de autofagosomas con lisosomas: el último paso del proceso autofágico. La inhibición del proceso autofágico en su lugar induce estrés del retículo endoplásmico el cual finalmente lleva a la muerte celular.​
  • Il tapsigargin è un inibitore non competitivo di una classe di enzimi noti con l'acronimo SERCA, (ATPasi sarco/reticolo endoplasmatico Ca2+ dipendente). Strutturalmente, il tapsigargin è classificato come un lattone sesquiterpene, esso viene estratto da una pianta comune nell'area mediterranea la . Il tapsigargin è anche un calcio agonista ATPasi dipendente usato per studiare in farmacologia sperimentale gli effetti di concentrazioni crescenti di calcio citosolico.
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