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- Tibolon ist ein synthetisch hergestellter Arzneistoff mit Hormonwirkung, der zur Hormonersatztherapie in der Postmenopause der Frau angewendet wird. Es handelt sich um einen gewebeselektiv wirksamen Regulator der estrogenen Aktivität (englisch selective tissue estrogenic activity regulator, STEAR). Chemisch gesehen ist Tibolon ein Steroid, das strukturell dem Norethisteron ähnelt und sowohl estrogene, gestagene als auch androgene Wirkung besitzt. Nach oraler Gabe wird Tibolon rasch verstoffwechselt (metabolisiert), wobei drei aktive Metaboliten entstehen, die maßgeblich zur Wirkung beitragen: Das Δ4-Isomer besitzt überwiegend gestagene und androgene Wirkung, die beiden in Position 3 hydroxylierten Substanzen 3α-OH-Tibolon und 3β-OH-Tibolon dagegen besitzen estrogenähnliche Wirkung. Eingesetzt wird Tibolon zur Behandlung klimakterischer Beschwerden in der Postmenopause. In manchen Ländern, z. B. in der Schweiz, ist Tibolon auch zur Vorbeugung gegen eine postmenopausale Osteoporose zugelassen. In den meisten Geweben werden 3α- und 3β-Hydroxytibolon durch dort vorkommenden in unwirksame, sulfatierte Metaboliten überführt. Da hingegen speziell im Knochengewebe nicht nur weniger Sulfotransferasen, sondern darüber hinaus auch mehr Sulfatasen vorkommen, welche die Konjugate hydrolytisch in die wirksamen Metaboliten zurückverwandeln, soll der Knochenabbau auf diesem Wege gehemmt werden. Unter den unerwünschten Wirkungen ist ein erhöhtes Risiko für das Auftreten eines Schlaganfalls oder von Brustkrebs zu verzeichnen. (de)
- Le tibolone est un médicament qui est utilisé dans l'hormonothérapie de la ménopause, dans le traitement de l'ostéoporose postménopausique et dans l'endométriose. Ce médicament est vendu entre autres sous la marque Livial et n'est pas formulé ou utilisé en combinaison avec d'autres médicaments. Il est administré par voie orale. (fr)
- Tibolone, sold under the brand name Livial among others, is a medication which is used in menopausal hormone therapy and in the treatment of postmenopausal osteoporosis and endometriosis. The medication is available alone and is not formulated or used in combination with other medications. It is taken by mouth. Side effects of tibolone include acne and increased hair growth among others. Tibolone is a synthetic steroid with weak estrogenic, progestogenic, and androgenic activity, and hence is an agonist of the estrogen, progesterone, and androgen receptors. It is a prodrug of several metabolites. The estrogenic effects of tibolone may show tissue selectivity in their distribution. Tibolone was developed in the 1960s and was introduced for medical use in 1988. It is marketed widely throughout the world. The medication is not available in the United States. (en)
- Il tibolone è uno dei componenti dei (SERM), un principio attivo di indicazione specifica contro le complicanze dovute allo stato di menopausa, creato allo scopo di evitare gli effetti collaterali degli estrogeni. In particolare viene utilizzato per l'osteoporosi da menopausa e in caso di endometriosi (it)
- Tibolona ou Libiam é um medicamento do tipo hormônio sintético. É utilizado como terapia de reposição hormonal de mulheres na menopausa. (pt)
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- Livial, Tibella, Tibofem, others (en)
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- Il tibolone è uno dei componenti dei (SERM), un principio attivo di indicazione specifica contro le complicanze dovute allo stato di menopausa, creato allo scopo di evitare gli effetti collaterali degli estrogeni. In particolare viene utilizzato per l'osteoporosi da menopausa e in caso di endometriosi (it)
- Tibolona ou Libiam é um medicamento do tipo hormônio sintético. É utilizado como terapia de reposição hormonal de mulheres na menopausa. (pt)
- Tibolon ist ein synthetisch hergestellter Arzneistoff mit Hormonwirkung, der zur Hormonersatztherapie in der Postmenopause der Frau angewendet wird. Es handelt sich um einen gewebeselektiv wirksamen Regulator der estrogenen Aktivität (englisch selective tissue estrogenic activity regulator, STEAR). Unter den unerwünschten Wirkungen ist ein erhöhtes Risiko für das Auftreten eines Schlaganfalls oder von Brustkrebs zu verzeichnen. (de)
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- Tibolon (de)
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