About: Sugammadex

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Sugammadex, sold under the brand name Bridion, is a medication for the reversal of neuromuscular blockade induced by rocuronium and vecuronium in general anaesthesia. It is the first selective relaxant binding agent (SRBA). It is marketed by Merck. The most common side effects include cough, airway problems due to the anaesthesia wearing off, reduced blood pressure and other complications such as changes in heart rate.

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  • Sugammadex (denominació Org 25969, marca comercial Bridion) és un producte nou que serveix per revertir el bloqueig neuromuscular provocat pel rocuroni a l'anestèsia general. És el primer fàrmac que s'uneix selectivament al relaxant (SRBA: selective relaxant binding agent). El 3 de gener de 2008 Schering-Plough va presentar una sol·licitud d'un nou medicament a la "Food and Drug Administration" (FDA) dels Estats Units d'Amèrica per al sugammadex. Però la FDA va rebutjar la sol·licitud l'agost d'aquell any.Posteriorment es va aprovar a la Unió Europea el 29 de juliol de 2008. (ca)
  • Sugammadex (originalmente Org 25969​) es una molécula oligosacárida de la familia de las ciclodextrinas empleada en la práctica anestésica para bloquear el efecto de los fármacos neurobloqueadores rocuronio y vecuronio con los que tiene afinidad exclusiva. Fue autorizado el 25 de julio del 2008 en Europa y en 2015 en la unión americana. El efecto de Sugammadex es promover la recuperación del tono muscular, tras un proceso quirúrgico o cuando se necesita la intubación endotraqueal de un paciente, a la vez que evita los efectos secundarios de los anticolinesterásicos como la neostigmina. (es)
  • Sugammadex (Handelsname Bridion, Hersteller: MSD Sharp & Dohme) ist ein Arzneistoff, der die neuromuskuläre Blockade (Muskelerschlaffung) durch Muskelrelaxanzien vom Aminosteroid-Typ, insbesondere Rocuronium, nach einer Narkose aufhebt. Der Arzneistoff ist seit Ende Juli 2008 von der Europäischen Kommission zugelassen. (de)
  • Le sugammadex est un agent décurarisant utilisé pour l'antagonisation des effets myorelaxants du rocuronium et du vécuronium au cours de l'anesthésie générale. Il s'agit d'une gamma-cyclodextrine avec un cœur lipophile et une couronne hydrophile. La structure de cette gamma-cyclodextrine a été modifiée par l'adjonction de groupes carboxyl-thioéther sur chaque sixième carbone. En étendant la surface de la capsule, ces groupes chargés négativement permettent une meilleure encapsulation de la molécule de rocuronium par liaison aux groupes ammonium chargés positivement. La molécule de rocuronium, stéroïde modifié, devient alors incapable de se lier au récepteur de l'acétylcholine de la plaque motrice. La liaison sugammadex-rocuronium est très forte. Le Sugammadex est une molécule qui fut découverte en Écosse par le site de recherche de Newhouse. Les scientifiques qui découvrirent le sugammadex travaillaient alors pour l’entreprise pharmaceutique Organon. Organon fut ensuite acquise par Schering-Plough en 2007. Deux ans plus tard, en 2009, Schering-Plough fusionna avec Merck. Le Sugammadex est aujourd’hui commercialisé par Merck. Le mode d'action du sugammadex lui confère plusieurs avantages par rapport aux antagonistes habituels. Il permet la levée du bloc neuromusculaire induit par le rocuronium et le vécuronium sans inhiber l'acétylcholinestérase, évitant ainsi les effets indésirables de la néostigmine (bradycardie, extrasystoles, bronchoconstriction) et la nécessité de coadministrer des vagolytiques comme l'atropine. Un autre avantage est la possibilité de lever rapidement la curarisation après l'administration d'une forte dose de rocuronium, ouvrant le champ à l'utilisation du rocuronium comme alternative à la succinylcholine dans les situations où une curarisation rapide et courte est nécessaire. Une étude clinique multicentrique réalisée en Europe a été concluante de ce point de vue. Le sugammadex est également capable de lever l'effet d'autres curares non dépolarisants de la famille des aminostéroïdes (vécuronium et pancuronium). Bien que l'affinité du sugammadex pour le vécuronium soit inférieure à celle pour le rocuronium, le pouvoir antagoniste du sugammadex persiste car, le vécuronium étant sept fois plus puissant que le rocuronium, moins de molécules de vécuronium sont présentes in vivo pour induire une paralysie neuromusculaire identique. Le bloc au pancuronium a été levé avec succès par le sugammadex dans des essais cliniques de phase III. L'entreprise Schering-Plough est dépositaire du brevet. La commercialisation du sugammadex est toujours en attente d'autorisation aux États-Unis, la FDA l'ayant rejetée en août 2008. Elle a été autorisée dans l'Union européenne le 29 juillet 2008 et débutée en septembre 2008 en Suède sous le nom commercial Bridion. Le Sugammadex est utilisé afin de neutraliser les blocages neuromusculaires causés par l’administration de vecuronium ou de rocuronium lors d’anesthésies générales. Pour neutraliser un blocage superficiel ou moyen, une injection de 2mg/kg est suffisante. Lors d’un blocage plus important, une injection de 4mg/kg est nécessaire. Pour amorcer une neutralisation immédiate trois minutes après l’administration de maximum 1.2mg/kg de rocuronium, un dosage de 16mg/kg de sugammadex est appliqué. Il est important de noter que toutes les administrations sont faites par une simple injection bolus rapide et doivent être directement injectées dans une veine ou par voie intraveineuse (IV). Aucun ajustement n’est nécessaire lorsque le patient est âgé de plus de 65 ans, est obèse ou est d’un autre sexe. (fr)
  • Sugammadex, sold under the brand name Bridion, is a medication for the reversal of neuromuscular blockade induced by rocuronium and vecuronium in general anaesthesia. It is the first selective relaxant binding agent (SRBA). It is marketed by Merck. The most common side effects include cough, airway problems due to the anaesthesia wearing off, reduced blood pressure and other complications such as changes in heart rate. (en)
  • Il sugammadex, commercializzato dalla con il nome di Bridion, è il primo e finora unico (selective relaxant binding agent, ), introdotto come farmaco in grado di annullare l'azione di rocuronio e vecuronio; è un composto derivato dalla γ-ciclodestrina. Il farmaco agisce in circa tre minuti risolvendo il blocco neuromuscolare da curarizzazione, incapsulando la molecola curarica e rendendola inefficace. Il legame è considerato irreversibile. (it)
  • Sugammadex (Merknaam: Bridion, Organon) is de eerste en tot nu toe enige "selective relaxant binding agent" (SRBA), dit is een farmaceutische stof die de werking opheft van bepaalde spierverslappers, in het bijzonder rocuronium en vecuronium, door zich er chemisch mee te verbinden. Die spierverslappers worden bij bepaalde operaties gebruikt om de spieren van de patiënt te verslappen, waardoor de operatie makkelijker is uit te voeren. Sugammadex kan aan het einde van de operatie de werking van de spierverslappers versneld ongedaan maken.Bridion is een oplossing van het natriumzout van sugammadex. Het is ontwikkeld door Akzo Nobel. (nl)
  • Sugammadeks (łac. sugammadex) – organiczny związek chemiczny, półsyntetyczna pochodna γ-cyklodekstryny, będąca pierwszym lekiem z nowej grupy SRBA (ang. selective relaxant binding agent). Stosowany jest w celu odwracania blokady wywołanego przez o budowie steroidowej, np. i . Budowa chemiczna cyklodekstryn jest charakterystyczna – zawierają one hydrofobowy pierścień i hydrofilowe „obrzeże” (ze względu na obecność polarnych grup hydroksylowych). Interakcje hydrofobowe między cząsteczką leku a molekułą cyklodekstryny powodują powstawanie rozpuszczalnego w wodzie kompleksu typu gość-gospodarz. Z tego względu są używane od ponad 100 lat jako nośniki dla różnych leków, np. propofolu, midazolamu, bupiwakainy czy sufentanylu. (pl)
  • Sugammadex (nome comercia: Bridion) é um agente de reversão do bloqueio neuromuscular produzido pelo brometo de rocurônio ou pelo brometo de vecurônio utilizados na anestesia geral. Ele foi descoberto no Centro de Pesquisas de Newhouse, Escócia. Inicialmente foi comercializado pela farmacêutica Organon, que foi adquirida pela multinacional farmacêutica Schering-Plough, em 2007, a qual por sua vez agora faz parte da Merck, tal que o Sugammadex é comercializado pela Merck.Em 3 de Janeiro de 2008 a Schering-Plough submeteu o fármaco à Food and Drug Admnistration dos Estados unidos - o que foi rejeitado em Agosto de 2008. Na Comunidade Europeia o seu uso foi aprovado em 29 de Julho de 2008. Sugammadex é uma gama-ciclodextrina com um núcleo lipofílico revestido por uma camada hidrofílica periférica. Esta gama-ciclodextrina foi modificada do seu estado natural com o adição oito grupos tio-éter carboxílicos nos carbonos seis da glicopiranose. Estas extensões criaram uma cavidade que permite a encapsulação da molécula de Rocurônio. Depois de passados os estudos (fase 3 e 4) foi aprovado para uso clínico. É o primeiro SRBA (Selective Relaxant Binding Agents), ou seja, agentes seletivos de ação relaxante (pt)
  • Sugammadex — средство для устранения нейромышечной блокады, вызванной введением миорелаксантов.Первый «селективный препарат, связывающий релаксанты» (англ: SRBA).Одобрен для применения: Евросоюз (2008), США (2015). (ru)
  • Sugammadex,商品名Bridion(倍帝恩),屬於選擇性肌肉鬆弛劑結合物(selective relaxant binding agent,SRBA),用於逆轉全身麻醉過程中使用羅庫溴銨(rocuronium)與維庫溴銨(vecuronium)所導致的神经肌肉阻斷 。 最常見的副作用包括咳嗽、麻醉、呼吸道問題、低血壓和其他併發症(例如心率變化)。 (zh)
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  • Sugammadex (originalmente Org 25969​) es una molécula oligosacárida de la familia de las ciclodextrinas empleada en la práctica anestésica para bloquear el efecto de los fármacos neurobloqueadores rocuronio y vecuronio con los que tiene afinidad exclusiva. Fue autorizado el 25 de julio del 2008 en Europa y en 2015 en la unión americana. El efecto de Sugammadex es promover la recuperación del tono muscular, tras un proceso quirúrgico o cuando se necesita la intubación endotraqueal de un paciente, a la vez que evita los efectos secundarios de los anticolinesterásicos como la neostigmina. (es)
  • Sugammadex (Handelsname Bridion, Hersteller: MSD Sharp & Dohme) ist ein Arzneistoff, der die neuromuskuläre Blockade (Muskelerschlaffung) durch Muskelrelaxanzien vom Aminosteroid-Typ, insbesondere Rocuronium, nach einer Narkose aufhebt. Der Arzneistoff ist seit Ende Juli 2008 von der Europäischen Kommission zugelassen. (de)
  • Sugammadex, sold under the brand name Bridion, is a medication for the reversal of neuromuscular blockade induced by rocuronium and vecuronium in general anaesthesia. It is the first selective relaxant binding agent (SRBA). It is marketed by Merck. The most common side effects include cough, airway problems due to the anaesthesia wearing off, reduced blood pressure and other complications such as changes in heart rate. (en)
  • Il sugammadex, commercializzato dalla con il nome di Bridion, è il primo e finora unico (selective relaxant binding agent, ), introdotto come farmaco in grado di annullare l'azione di rocuronio e vecuronio; è un composto derivato dalla γ-ciclodestrina. Il farmaco agisce in circa tre minuti risolvendo il blocco neuromuscolare da curarizzazione, incapsulando la molecola curarica e rendendola inefficace. Il legame è considerato irreversibile. (it)
  • Sugammadex (Merknaam: Bridion, Organon) is de eerste en tot nu toe enige "selective relaxant binding agent" (SRBA), dit is een farmaceutische stof die de werking opheft van bepaalde spierverslappers, in het bijzonder rocuronium en vecuronium, door zich er chemisch mee te verbinden. Die spierverslappers worden bij bepaalde operaties gebruikt om de spieren van de patiënt te verslappen, waardoor de operatie makkelijker is uit te voeren. Sugammadex kan aan het einde van de operatie de werking van de spierverslappers versneld ongedaan maken.Bridion is een oplossing van het natriumzout van sugammadex. Het is ontwikkeld door Akzo Nobel. (nl)
  • Sugammadex — средство для устранения нейромышечной блокады, вызванной введением миорелаксантов.Первый «селективный препарат, связывающий релаксанты» (англ: SRBA).Одобрен для применения: Евросоюз (2008), США (2015). (ru)
  • Sugammadex,商品名Bridion(倍帝恩),屬於選擇性肌肉鬆弛劑結合物(selective relaxant binding agent,SRBA),用於逆轉全身麻醉過程中使用羅庫溴銨(rocuronium)與維庫溴銨(vecuronium)所導致的神经肌肉阻斷 。 最常見的副作用包括咳嗽、麻醉、呼吸道問題、低血壓和其他併發症(例如心率變化)。 (zh)
  • Le sugammadex est un agent décurarisant utilisé pour l'antagonisation des effets myorelaxants du rocuronium et du vécuronium au cours de l'anesthésie générale. Il s'agit d'une gamma-cyclodextrine avec un cœur lipophile et une couronne hydrophile. La structure de cette gamma-cyclodextrine a été modifiée par l'adjonction de groupes carboxyl-thioéther sur chaque sixième carbone. En étendant la surface de la capsule, ces groupes chargés négativement permettent une meilleure encapsulation de la molécule de rocuronium par liaison aux groupes ammonium chargés positivement. La molécule de rocuronium, stéroïde modifié, devient alors incapable de se lier au récepteur de l'acétylcholine de la plaque motrice. La liaison sugammadex-rocuronium est très forte. (fr)
  • Sugammadex (nome comercia: Bridion) é um agente de reversão do bloqueio neuromuscular produzido pelo brometo de rocurônio ou pelo brometo de vecurônio utilizados na anestesia geral. Ele foi descoberto no Centro de Pesquisas de Newhouse, Escócia. Inicialmente foi comercializado pela farmacêutica Organon, que foi adquirida pela multinacional farmacêutica Schering-Plough, em 2007, a qual por sua vez agora faz parte da Merck, tal que o Sugammadex é comercializado pela Merck.Em 3 de Janeiro de 2008 a Schering-Plough submeteu o fármaco à Food and Drug Admnistration dos Estados unidos - o que foi rejeitado em Agosto de 2008. Na Comunidade Europeia o seu uso foi aprovado em 29 de Julho de 2008. (pt)
  • Sugammadeks (łac. sugammadex) – organiczny związek chemiczny, półsyntetyczna pochodna γ-cyklodekstryny, będąca pierwszym lekiem z nowej grupy SRBA (ang. selective relaxant binding agent). Stosowany jest w celu odwracania blokady wywołanego przez o budowie steroidowej, np. i . (pl)
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