| dbo:abstract
|
- IBNtxA, or 3-iodobenzoyl naltrexamine, is an atypical opioid analgesic drug derived from naltrexone. In animal studies it produces potent analgesic effects that are blocked by levallorphan and so appear to be μ-opioid mediated, but it fails to produce constipation or respiratory depression, and is neither rewarding or aversive in conditioned place preference protocols. These unusual properties are thought to result from agonist action at a splice variant or heterodimer of the μ-opioid receptor, rather than at the classical full length form targeted by conventional opioid drugs. In the Radioligand binding assay it has shown to have affinities of 0.11nM at the MOR, 0.24nM at the DOR and 0.03nM at the KOR and in the Hot- Plate Assay it is shown to be around 20x more potent than morphine. Azido Aryl Analogues of IBNtxA retain significant activity at the MOR. (en)
- IBNtxA — атипичный опиоидный анальгетик, синтезированный на основе налтрексона. В исследованиях на животных он оказывает мощный болеутоляющий эффект, который блокируется , поэтому кажется, что он связывается с μ-опиоидными рецепторами, однако характерных запора и угнетения дыхания не происходит, а также не появляется ни эффекта вознаграждения, ни раздражения в методике условного предпочитаемого места. Эти необычные свойства, как полагают, являются результатом действия агониста на альтернативный сплайсинг или на гетеродимер μ-опиоидного рецептора, в отличие от формы полной длины, которая является целью для обычных опиоидов. В частности, двум группам мышей на протяжении нескольких дней два раза в день давали морфин (6мг\кг) и IBNtxA (1мг\кг). Количество мышей, ощутивших обезболивание в обеих группах, было равно 80 % от общего количества. Анальгезия у группы мышей, получающей морфин, закончилась уже к пятому дню ввиду толерантности, а в группе, получавшей IBNtxA анальгезия наблюдалась у примерно 15 % к 10 дню. (ru)
|
| dbo:pubchem
| |
| dbo:thumbnail
| |
| dbo:wikiPageID
| |
| dbo:wikiPageLength
|
- 4869 (xsd:nonNegativeInteger)
|
| dbo:wikiPageRevisionID
| |
| dbo:wikiPageWikiLink
| |
| dbp:atcPrefix
| |
| dbp:c
| |
| dbp:chemspiderid
| |
| dbp:h
| |
| dbp:i
| |
| dbp:iupacName
|
- N-[-3--4a,9-dihydroxy-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-yl]-3-iodobenzamide (en)
|
| dbp:n
| |
| dbp:o
| |
| dbp:pubchem
| |
| dbp:smiles
| |
| dbp:stdinchi
| |
| dbp:stdinchikey
|
- FGAFDGWRFOJPRY-XGTKUTNFSA-N (en)
|
| dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
| dcterms:subject
| |
| gold:hypernym
| |
| rdf:type
| |
| rdfs:comment
|
- IBNtxA, or 3-iodobenzoyl naltrexamine, is an atypical opioid analgesic drug derived from naltrexone. In animal studies it produces potent analgesic effects that are blocked by levallorphan and so appear to be μ-opioid mediated, but it fails to produce constipation or respiratory depression, and is neither rewarding or aversive in conditioned place preference protocols. These unusual properties are thought to result from agonist action at a splice variant or heterodimer of the μ-opioid receptor, rather than at the classical full length form targeted by conventional opioid drugs. (en)
- IBNtxA — атипичный опиоидный анальгетик, синтезированный на основе налтрексона. В исследованиях на животных он оказывает мощный болеутоляющий эффект, который блокируется , поэтому кажется, что он связывается с μ-опиоидными рецепторами, однако характерных запора и угнетения дыхания не происходит, а также не появляется ни эффекта вознаграждения, ни раздражения в методике условного предпочитаемого места. Эти необычные свойства, как полагают, являются результатом действия агониста на альтернативный сплайсинг или на гетеродимер μ-опиоидного рецептора, в отличие от формы полной длины, которая является целью для обычных опиоидов. (ru)
|
| rdfs:label
| |
| owl:sameAs
| |
| prov:wasDerivedFrom
| |
| foaf:depiction
| |
| foaf:isPrimaryTopicOf
| |
| is dbo:wikiPageWikiLink
of | |
| is foaf:primaryTopic
of | |
