| dbo:abstract
|
- Bucillamine is an antirheumatic agent developed from tiopronin. Activity is mediated by the two thiol groups that the molecule contains. Research done in USA showed positive transplant preservation properties. Bucillamine is currently being investigated for COVID-19 drug repurposing. Bucillamine has a well-known safety profile and is prescribed in the treatment of rheumatoid arthritis in Japan and South Korea for over 30 years. It is a cysteine derivative with 2 thiol groups that is 16-fold more potent than acetylcysteine (NAC) as a thiol donor in vivo, giving it vastly superior function in restoring glutathione and therefore greater potential to prevent acute lung injury during influenza infection. Bucillamine has also been shown to prevent oxidative and reperfusion injury in heart and liver tissues. Bucillamine has both proven safety and proven mechanism of action similar to that of NAC, but with much higher potency, mitigating the previous obstacles to using thiols therapeutically. It is hypothesized that similar processes related to reactive oxygen species (ROS) are involved in acute lung injury during nCov-19 infection, possibly justifying the investigation of bucillamine as an intervention for COVID-19. On July 31st, 2020, the U.S. Food & Drug Administration (FDA) has approved Revive Therapeutics Ltd. to proceed with a randomized, double-blind, placebo-controlled confirmatory Phase 3 clinical trial protocol to evaluate the safety and efficacy of Bucillamine in patients with mild-moderate COVID-19. (en)
- ブシラミン(Bucillamine）は、関節リウマチ治療薬のひとつ。 チオプロニン(tiopronin)からの誘導体。日本で開発され、日本と韓国でしか用いられていない。しかし、日本発のメソトレキセートとの比較・併用の研究結果などによりエビデンスに基づきAランクの薬剤と認められている。日本での商品名は「リマチル」(参天製薬)が代表的。 (ja)
- Буцилламін (англ. Bucillamine) — синтетичний протиревматичний препарат, який є похідним . Активність препарату забезпечується наявністю двох тіолових груп в молекулі буцилламіну. Препарат позитивно виявив себе під час використання його для консервації трансплантату. Буцилламін також досліджується щодо ефективності в лікуванні COVID-19. Буцилламін має хороший та досліджений профіль безпеки, та понад 30 років застосовується для лікування ревматоїдного артриту в Японії та Південній Кореї. Буцилламін є похідним цистеїну з 2 тіоловими групами, та in vivo є в 16 разів ефективнішим як донор тіолу, ніж ацетилцистеїн, та має значно кращі показники відновлення глутатіону, тобто більший потенціал для запобігання гострому ураженню легень під час грипу. Буцилламін також попереджає окислювальні та реперфузійні пошкодження в тканинах серця та печінки. Буцилламін має не лише доведений профіль безпеки, а й доведений механізм дії, подібний до ацетилцистеїну, але з набагато більшою потужністю, що зменшує попередні перешкоди для терапевтичного використання тіолів. Існує гіпотеза, що подібні процеси, пов'язані з активними формами кисню, беруть участь у гострому ураженні легенів під час COVID-19, що, можливо, виправдовує дослідження буцилламіну як засобу COVID-19. 31 липня 2020 року FDA схвалило продовження рандомізованого, подвійного сліпого, плацебо-контрольованого клінічного дослідження ІІІ фази, яке проводить компанія «Revive Therapeutics Ltd.», для для оцінки безпеки та ефективності буцилламіну у хворих з COVID-19 легкої та середньої ступеня важкості. (uk)
|
