Tacrolimus (also FK-506 or fujimycin, trade names Prograf, Advagraf, Protopic) is an immunosuppressive drug used mainly after allogeneic organ transplant to lower the risk of organ rejection. It achieves this by inhibiting the production of interleukin-2, a molecule that promotes the development and proliferation of T cells, which are vital to the body's learned (or adaptive) immune response. Tacrolimus is also used in the treatment of other T cell-mediated diseases such as eczema (for which it is applied to the skin in a medicated ointment), severe refractory uveitis after bone marrow transplants, exacerbations of minimal change disease, Kimura's disease, and the skin condition vitiligo.

Property Value
dbo:abstract
  • Tacrolimus (also FK-506 or fujimycin, trade names Prograf, Advagraf, Protopic) is an immunosuppressive drug used mainly after allogeneic organ transplant to lower the risk of organ rejection. It achieves this by inhibiting the production of interleukin-2, a molecule that promotes the development and proliferation of T cells, which are vital to the body's learned (or adaptive) immune response. Tacrolimus is also used in the treatment of other T cell-mediated diseases such as eczema (for which it is applied to the skin in a medicated ointment), severe refractory uveitis after bone marrow transplants, exacerbations of minimal change disease, Kimura's disease, and the skin condition vitiligo. Chemically it is a 23-membered macrolide lactone that was first discovered in 1987 from the fermentation broth of a Japanese soil sample that contained the bacterium Streptomyces tsukubaensis. (en)
  • تاكروليموس (بالإنجليزية: Tacrolimus) هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الإنسان الذاتية وتقليل ظاهرة رفض الأعضاء المزروعة. كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية،المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه. تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (متسلسلة تسوكوبانية) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة إلى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الاخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الإنسان نحو الحكة والهرش.صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver transplantation) وزرع الكلى (kidney transplantation) لكن تم اختبار فاعليته أيضا، لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع قلب، رئتين، بنكرياس، امعاء ونخاع عظمي. (ar)
  • Tacrolimus (auch FK506 oder FK-506) ist ein Makrolidlacton aus dem gram-positiven Bakterium Streptomyces tsukubaensis. Tacrolimus wird verwendet als Arzneistoff aus der Gruppe der Immunmodulatoren oder Calcineurinhemmer. Die Zulassung für den klinischen Einsatz beim Menschen erfolgte im Jahr 1994 erstmals durch die FDA. Tacrolimus wird als selektives Immunsuppressivum gegen Abstoßungsreaktionen bei der Organtransplantation sowie als Alternative zu den Glucocorticoiden beim atopischen Ekzem und off-label bei Lichen sclerosus und anderen Dermatosen verwendet. (de)
  • El tacrolimus o tacrolimús (también FK-506 o Fujimycin) es un fármaco inmunosupresor usado principalmente después de trasplantes alogénicos para reducir la actividad del sistema inmunitario y así disminuir el riesgo de rechazo. Este reduce la actividad de células T e interleucina 2 (IL-2). También es usado en preparación tópica en el tratamiento de dermatitis severa, uveítis refractaria después de trasplantes de médula ósea, y en el vitíligo. Es un macrólido con un anillo de lactona de 23 miembros, descubierto en 1984 del caldo de fermentación de una muestra de suelo japonés que contenía la bacteria Streptomyces tsukubaensis. (es)
  • Le tacrolimus, aussi connu sous le nom de FK-506 ou de fujimycine, est un immunosuppresseur utilisé principalement en transplantation d'organes pour la prévention du rejet des allogreffes et en dermatologie. Isolé en 1984 dans un échantillon de sol du Japon, le tacrolimus est un macrolide du genre des lactones synthétisé par une bactérie, Streptomyces tsukubaensis. Il appartient comme la ciclosporine à la famille des inhibiteurs de la calcineurine et déprime l'activité des lymphocytes T. (fr)
  • Il Tacrolimus (anche noto come FK-506) è un farmaco immunosoppressore utilizzato soprattutto nei trapianti d'organo per ridurre l'attività del sistema immunitario del paziente e di conseguenza il rischio di rigetto. Ha caratteristiche simili alla ciclosporina, ma è molto più potente a parità di volume. Come la ciclosporina ha un ampio spettro di interazioni contrarie, fra cui quella con il pompelmo che aumenta la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno. Il farmaco è proprietà della Astellas Pharma Inc. e viene venduto con il marchio registrato Prograf. Venne testato per la prima volta nel gennaio 1991 su un bambino italiano sottoposto ad un trapianto di fegato, e successivamente approvato dalla FDA (US Food and Drug Administration) nel 1994 per i trapianti di fegato, è oggi esteso anche a quelli di rene, cuore, pancreas, polmone e altri. Gli effetti secondari possono includere problemi alla vista, problemi renali ed epatici, tremori, ipertensione, diabete mellito. È stato anche usato in preparazioni topiche per il trattamento di gravi dermatiti (marchio registrato Protopic), con minori effetti indesiderati. La preparazione topica è usata, tra l'altro, nel trattamento della vitiligine. (it)
  • タクロリムス (tacrolimus) は、23員環マクロライド・マクロラクタム構造を持つ免疫抑制剤の一種で、臓器移植または骨髄移植を行った患者の拒絶反応を抑制する薬剤である。また、アトピー性皮膚炎に対する塗布剤、関節リウマチ治療薬としても用いられる。 (ja)
  • Tacrolimus (ook wel FK506) is een immunosuppressief geneesmiddel. Het remt de vorming van T-cellen, de activering van lymfocyten en de productie van cytokines. Het remt calcineurine. Het middel wordt in verschillende vormen op de markt gebracht. * Bij orgaantransplantaties Capsules bevatten 0,5 mg 1 mg of 5 mg tacrolimus, die 2 maal per dag moeten worden ingenomen. Een nieuwe variant (april 2007), Advagraf, hoeft slechts 1 maal per dag te worden geslikt. * In de dermatologie De zalf is er in 2 concentraties: 0.03% en 0.1%, waarbij de eerste bedoeld is voor kinderen. (nl)
  • Takrolimus (tacrolimus, FK-506, fujimycin, ATC: L 04 AD 02) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, makrolidów o działaniu immunosupresyjnym o nie do końca wyjaśnionym mechanizmie działania. Takrolimus wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) i hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w limfocytach T, zapobiegając w ten sposób transkrypcji i syntezie interleukin: IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 i innych cytokin, takich jak GM-CSF, TNF-α i IFN-γ. Takrolimus hamuje także uwalnianie mediatorów zapalenia z komórek tucznych skóry, bazofili i eozynofili. Takrolimus, wcześniej określany skrótem FK-506, został wyizolowany po raz pierwszy w 1984 roku z bakterii Streptomyces tsukubaensis pozyskanych z próbki ziemi znalezionej w północnej Japonii. (pl)
  • Такролимус (Tacrolimus) — иммуносупрессивный препарат, относящийся к группе природных макролидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tsukubaensis. Открыт в 1987 году в Японии группой T. Goto, T. Kino и H. Hatanaka. Такролимус по иммуносупрессивным эффектам сходен с циклоспорином. Подобно ему, он является агонистом иммунофилина. Такролимус более активен, чем циклоспорин, и более эффективен в меньших дозах. Реакции отторжения трансплантата на фоне иммуносупрессивной терапии, включающей такролимус, встречаются реже, чем на фоне терапии, включающей циклоспорин, и протекают легче, лучше поддаются купированию. Такролимус входит в перечень ЖНВЛП. (ru)
  • Tacrolimo (também conhecido como FK-506 ou fujimicina) é um fármaco imunossupressor da classe dos inibidores de calcineurina, usado principalmente após transplante de órgão para reduzir a atividade do sistema imune e, assim, reduzir o risco de rejeição. Atua reduzindo a atividade de linfócitos T e a Interleucina 2 (IL-2). (pt)
dbo:atcPrefix
  • D11
dbo:atcSuffix
  • AH01
dbo:bioavailability
  • 24.000000 (xsd:float)
dbo:casNumber
  • 104987-11-3
dbo:drugbank
  • DB00864
dbo:fdaUniiCode
  • Y5L2157C4J
dbo:iupacName
  • -3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl) (en)
  • -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl) (en)
  • -5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a (en)
  • -hexadecahydro-5, 19-dihydroxy (en)
  • -tetrone, monohydrate (en)
  • 3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)] (en)
  • ]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy (en)
  • ,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR* (en)
  • -15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H) (en)
dbo:pubchem
  • 6473866
dbo:thumbnail
dbo:wikiPageExternalLink
dbo:wikiPageID
  • 159010 (xsd:integer)
dbo:wikiPageRevisionID
  • 743997739 (xsd:integer)
dbp:c
  • 44 (xsd:integer)
dbp:chembl
  • 269732 (xsd:integer)
dbp:chemspiderid
  • 4976056 (xsd:integer)
dbp:eliminationHalfLife
  • 40680.0
dbp:excretion
  • Mostly faecal
dbp:h
  • 69 (xsd:integer)
dbp:image
  • Tacrolimus3Dan.gif
dbp:kegg
  • DG00439
dbp:legalStatus
  • Rx-only
dbp:metabolism
  • Hepatic CYP3A4, CYP3A5
dbp:molecularWeight
  • 804.018000 (xsd:double)
dbp:n
  • 1 (xsd:integer)
dbp:o
  • 12 (xsd:integer)
dbp:pregnancyAu
  • C
dbp:pregnancyUs
  • C
dbp:proteinBound
  • ≥98.8%
dbp:routesOfAdministration
  • Topical, oral, iv
dbp:smiles
  • O=C3CN1CCCC[C@H]1CO[C@H][C@H][C@@H]CC[C@@H]C\C=C
dbp:stdinchi
  • 1 (xsd:integer)
dbp:stdinchikey
  • QJJXYPPXXYFBGM-LJIGMGMYSA-N
dbp:tradename
  • Prograf, Advagraf, Protopic
dbp:verifiedfields
  • changed
dbp:verifiedrevid
  • 461746192 (xsd:integer)
dbp:watchedfields
  • changed
dbp:width
  • 250 (xsd:integer)
dct:subject
rdf:type
rdfs:comment
  • Tacrolimus (auch FK506 oder FK-506) ist ein Makrolidlacton aus dem gram-positiven Bakterium Streptomyces tsukubaensis. Tacrolimus wird verwendet als Arzneistoff aus der Gruppe der Immunmodulatoren oder Calcineurinhemmer. Die Zulassung für den klinischen Einsatz beim Menschen erfolgte im Jahr 1994 erstmals durch die FDA. Tacrolimus wird als selektives Immunsuppressivum gegen Abstoßungsreaktionen bei der Organtransplantation sowie als Alternative zu den Glucocorticoiden beim atopischen Ekzem und off-label bei Lichen sclerosus und anderen Dermatosen verwendet. (de)
  • El tacrolimus o tacrolimús (también FK-506 o Fujimycin) es un fármaco inmunosupresor usado principalmente después de trasplantes alogénicos para reducir la actividad del sistema inmunitario y así disminuir el riesgo de rechazo. Este reduce la actividad de células T e interleucina 2 (IL-2). También es usado en preparación tópica en el tratamiento de dermatitis severa, uveítis refractaria después de trasplantes de médula ósea, y en el vitíligo. Es un macrólido con un anillo de lactona de 23 miembros, descubierto en 1984 del caldo de fermentación de una muestra de suelo japonés que contenía la bacteria Streptomyces tsukubaensis. (es)
  • Le tacrolimus, aussi connu sous le nom de FK-506 ou de fujimycine, est un immunosuppresseur utilisé principalement en transplantation d'organes pour la prévention du rejet des allogreffes et en dermatologie. Isolé en 1984 dans un échantillon de sol du Japon, le tacrolimus est un macrolide du genre des lactones synthétisé par une bactérie, Streptomyces tsukubaensis. Il appartient comme la ciclosporine à la famille des inhibiteurs de la calcineurine et déprime l'activité des lymphocytes T. (fr)
  • タクロリムス (tacrolimus) は、23員環マクロライド・マクロラクタム構造を持つ免疫抑制剤の一種で、臓器移植または骨髄移植を行った患者の拒絶反応を抑制する薬剤である。また、アトピー性皮膚炎に対する塗布剤、関節リウマチ治療薬としても用いられる。 (ja)
  • Tacrolimus (ook wel FK506) is een immunosuppressief geneesmiddel. Het remt de vorming van T-cellen, de activering van lymfocyten en de productie van cytokines. Het remt calcineurine. Het middel wordt in verschillende vormen op de markt gebracht. * Bij orgaantransplantaties Capsules bevatten 0,5 mg 1 mg of 5 mg tacrolimus, die 2 maal per dag moeten worden ingenomen. Een nieuwe variant (april 2007), Advagraf, hoeft slechts 1 maal per dag te worden geslikt. * In de dermatologie De zalf is er in 2 concentraties: 0.03% en 0.1%, waarbij de eerste bedoeld is voor kinderen. (nl)
  • Tacrolimo (também conhecido como FK-506 ou fujimicina) é um fármaco imunossupressor da classe dos inibidores de calcineurina, usado principalmente após transplante de órgão para reduzir a atividade do sistema imune e, assim, reduzir o risco de rejeição. Atua reduzindo a atividade de linfócitos T e a Interleucina 2 (IL-2). (pt)
  • Tacrolimus (also FK-506 or fujimycin, trade names Prograf, Advagraf, Protopic) is an immunosuppressive drug used mainly after allogeneic organ transplant to lower the risk of organ rejection. It achieves this by inhibiting the production of interleukin-2, a molecule that promotes the development and proliferation of T cells, which are vital to the body's learned (or adaptive) immune response. Tacrolimus is also used in the treatment of other T cell-mediated diseases such as eczema (for which it is applied to the skin in a medicated ointment), severe refractory uveitis after bone marrow transplants, exacerbations of minimal change disease, Kimura's disease, and the skin condition vitiligo. (en)
  • تاكروليموس (بالإنجليزية: Tacrolimus) هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الإنسان الذاتية وتقليل ظاهرة رفض الأعضاء المزروعة. كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية،المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه. تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (متسلسلة تسوكوبانية) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة إلى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الاخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الإنسان نحو الحكة والهرش.صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver tran (ar)
  • Il Tacrolimus (anche noto come FK-506) è un farmaco immunosoppressore utilizzato soprattutto nei trapianti d'organo per ridurre l'attività del sistema immunitario del paziente e di conseguenza il rischio di rigetto. Ha caratteristiche simili alla ciclosporina, ma è molto più potente a parità di volume. Come la ciclosporina ha un ampio spettro di interazioni contrarie, fra cui quella con il pompelmo che aumenta la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno. Il farmaco è proprietà della Astellas Pharma Inc. e viene venduto con il marchio registrato Prograf. (it)
  • Takrolimus (tacrolimus, FK-506, fujimycin, ATC: L 04 AD 02) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, makrolidów o działaniu immunosupresyjnym o nie do końca wyjaśnionym mechanizmie działania. Takrolimus wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) i hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w limfocytach T, zapobiegając w ten sposób transkrypcji i syntezie interleukin: IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 i innych cytokin, takich jak GM-CSF, TNF-α i IFN-γ. Takrolimus hamuje także uwalnianie mediatorów zapalenia z komórek tucznych skóry, bazofili i eozynofili. Takrolimus, wcześniej określany skrótem FK-506, został wyizolowany po raz pierwszy w 1984 roku z bakterii Streptomyces tsukubaensis pozyskanych z próbki ziemi znalezionej w północnej Japo (pl)
  • Такролимус (Tacrolimus) — иммуносупрессивный препарат, относящийся к группе природных макролидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tsukubaensis. Открыт в 1987 году в Японии группой T. Goto, T. Kino и H. Hatanaka. Такролимус входит в перечень ЖНВЛП. (ru)
rdfs:label
  • Tacrolimus (en)
  • تاكروليمس (ar)
  • Tacrolimus (de)
  • Tacrolimus (es)
  • Tacrolimus (fr)
  • Tacrolimus (it)
  • タクロリムス (ja)
  • Tacrolimus (nl)
  • Takrolimus (pl)
  • Такролимус (ru)
  • Tracolimo (pt)
rdfs:seeAlso
owl:sameAs
prov:wasDerivedFrom
foaf:depiction
foaf:isPrimaryTopicOf
is foaf:primaryTopic of