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- A prodrug is a pharmacological substance that is administered in an inactive (or significantly less active) form. Once administered, the prodrug is metabolised in vivo into an active metabolite. The rationale behind the use of a prodrug is generally for absorption, distribution, metabolism, and excretion optimization. Prodrugs are usually designed to improve oral bioavailability, with poor absorption from the gastrointestinal tract usually being the limiting factor. Additionally, the use of a prodrug strategy increases the selectivity of the drug for its intended target. An example of this can be seen in many chemotherapy treatments, in which the reduction of adverse effects is always of paramount importance. Drugs used to target hypoxic cancer cells, through the use of redox-activation, utilise the large quantities of reductase enzyme present in the hypoxic cell to convert the drug into its cytotoxic form, essentially activating it. As the prodrug has low cytotoxicity prior to this activation, there is a markedly lower chance of it "attacking" healthy, non-cancerous cells which reduces the side-effects associated with these chemotherapeutic agents. In rational drug design, the knowledge of chemical properties likely to improve absorption and the major metabolic pathways in the body allows the modification of the structure of new chemical entities for improved bioavailability. Sometimes the use of a prodrug is unintentional, however, especially in the case of serendipitous drug discoveries, and the drug is only identified as a prodrug after extensive drug metabolism studies.
- Als Prodrug (das oder die Prodrug) wird ein inaktiver oder wenig aktiver pharmakologischer Stoff bezeichnet, der erst durch Verstoffwechselung im Organismus in einen aktiven Wirkstoff überführt wird. Prodrugs sind in denjenigen Fällen von strategischer Bedeutung, in denen der eigentlich aktive Wirkstoff, würde er direkt verabreicht, nicht oder nur geringfügig oder nicht selektiv genug den gewünschten Wirkort erreichen würde. Das Prodrug-Konzept zielt dabei hauptsächlich ab auf die Verbesserung pharmakokinetischer Stoffeigenschaften. Die Verwendung von Prodrugs ermöglicht zum Beispiel eine orale Resorption/Bioverfügbarkeit, bewirkt die Verringerung des First-Pass-Effektes oder befähigt einen Arzneistoff die Blut-Hirn-Schranke zu passieren.
- Un profàrmac és una substància farmacològica que s'administra de forma inactivada (o un poc menys activa de com és normalment) i que, una vegada que s'ha administrat el profàrmac en qüestió, es metabolitza al cos a la forma activa. Els profàrmacs se sintetitzen a partir del fàrmac que es vol administrar mitjançant reaccions que, quan arribe a l'organisme, permeta facilitats en l'activació d'aquest fàrmac. Aquestes modificacions que es fan al principi actiu es realitzen a causa de problemes que presenta el fàrmac en la seua administració. Aquests problemes són: Problemes relacionats amb la formulació farmacèutica i l'administració: Escasa hidrosolubilitat: no permet anar per via sanguínia. Escasa estabilitat in vitro: el fàrmac té una vida massa breu Problemes en l'administració: injecció dolorosa, olor o gust desagradables, etc. Problemes relacionats amb l'etapa farmacocinètica: Problemes en el pas a través de les membranes biològiques: mala absorció per les mucoses i mala distribució per l'organisme. Inespecificitat en la distribució: arriba a llocs on no ha d'arribar. Inactivació metabòlica abans d'assolir el lloc d'acció. Acció massa breu. Toxicitat derivada del metabolisme: es produeixen metabòlits perjudicials per a l'organisme.
- Aihiolääke on lääkeaineen esimuoto, eli lääkeainemolekyylin ei-aktiivinen muoto, joka vasta elimistössä metaboloituu vaikuttavaksi lääkeaineeksi. Aihiolääkkeillä modifioidaan lääkeaineen fysikokemiallisia, farmaseuttisia ja biofarmaseuttisia ominaisuuksia tavoitteena esimerkiksi parantaa lääkeaineen rasvaliukoisuutta, vesiliukoisuutta, läpäisevyyttä solukalvon läpi tai hyötyosuutta. Aihiolääketeknologialla voidaan myös pidentää lääkeaineen vaikutusaikaa tai kohdentaa lääkeaineen vaikutusta esimerkiksi aivoihin tai syöpäsoluihin. Aihiolääke-teknologiaa voidaan soveltaa lääkkeen kaikkiin antoreitteihin ja -muotoihin.
- Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta somministrata all'organismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere ad opera di enzimi, che portano al rilascio del principio attivo. Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo. Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo. I profarmaci si dividono in due categorie: Carrier prodrug: dove il farmaco è legato ad una molecola che ha la funzione di trasporto. Bioprecursore: la molecola funge da substrato ad enzimi, dando il farmaco attivo.
- プロドラッグ（英: Prodrug）とは不活性な（もしくは明らかに活性の低い）形態で投与される医薬品である。プロドラッグは投与されると生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化する。ほとんどの場合、活性を示す本体化合物を、より有用な医薬品とするために意図的にプロドラッグ化する。その目的としては（1）作用の持続化、（2）水溶性増大、（3）副作用・毒性の軽減、（4）安定化、（5）味・においの改善、（6）経口投与におけるバイオアベイラビリティ（特に消化器からの吸収し易さ）の改善などが挙げられる。（1）、（2）、（4）、（6）は吸収、分布、代謝、排泄に関する物性、いわゆるADMEの最適化により達成されることが多い。（3）の例は多くのがんに対する化学療法薬において見られる。この場合、プロドラッグ戦略により意図した標的への薬物の選択性を向上させる。低酸素状態のがん細胞を標的にする医薬は、還元活性化を行う。すなわち、低酸素状態の細胞内に存在する多量の還元酵素を利用し、プロドラッグを細胞毒性型へと変換する。活性化前の形態がより低い細胞毒性を示すならば、健康な正常細胞を傷つける可能性を著しく軽減させ、結果として副作用を軽くすることができる。合理的医薬品設計においては、新規化学物質の構造を操作しながらバイオアベイラビリティを改善してゆくが、そのためには体内での主な代謝経路や吸収改善ための化学的特性を知ることが重要である。しかし時折意図せずプロドラッグが用いられることがある。特に偶然の発見により開発された医薬の場合は、当初活性を示すと思われていた化合物が、詳細な代謝研究の後にプロドラッグであったと判明することがある。プロドラッグ化はあくまで薬物の化学構造の変換によるものであって、投与方法の変化、たとえば錠剤から注射剤への変更などは含まれない。 薬物のプロドラッグへの変換には様々な置換基による化学修飾が成されるが、カルボキシル基やヒドロキシ基を持つ化合物をエステル化し、脂溶性を高めて吸収性を改善するなどの例が最も多い。エステル結合は肝臓などに存在するエステラーゼの作用によって容易に切断され、活性本体となる。 モルヒネの2つのヒドロキシ基をアセチル化し、脳への移行性を高めたヘロインなどが典型例として挙げられる。
- Prolek - prekursor leku, substancja o działaniu farmakologicznym, która rozwija w pełni swoje działanie dopiero w chwili, gdy ulegnie przemianom metabolicznym w organizmie, natomiast sama nie jest aktywna lub jest wielokrotnie mniej aktywna od powstałej substancji. Przykładami wykorzystania proleków w terapii są: prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid; enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz); lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy; leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne; heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m. in. również do morfiny; cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej; niektóre leki przeciwnowotworowe, są używane w postaci proleków celem uniknięcia działań niepożądanych; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.
- Os pró-fármacos são fármacos em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando administrados, sofrerão uma biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos. Estes podem melhorar a absorção ou a acção. Exemplo: Pivampicilina(pro-farmaco) Vs Ampicilina (fármaco) Devido à menor polaridade, a pivampicilina é mais facilmente absorvida no intestino. É posteriormente convertida em ampicilina, no sangue, pelo enzima esterase.
- Пролекарство — это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д. ), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д.
- En prodrog eller prodrug är ett inaktivt läkemedel i den form som den tas. När prodrogen har kommit in i kroppen omvandlas den till den aktiva formen. Omvandlingen sker genom att någon del av läkemedlets kemiska struktur förändras.
- 前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驅藥物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。
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- A prodrug is a pharmacological substance that is administered in an inactive (or significantly less active) form. Once administered, the prodrug is metabolised in vivo into an active metabolite. The rationale behind the use of a prodrug is generally for absorption, distribution, metabolism, and excretion optimization. Prodrugs are usually designed to improve oral bioavailability, with poor absorption from the gastrointestinal tract usually being the limiting factor.
- Als Prodrug (das oder die Prodrug) wird ein inaktiver oder wenig aktiver pharmakologischer Stoff bezeichnet, der erst durch Verstoffwechselung im Organismus in einen aktiven Wirkstoff überführt wird. Prodrugs sind in denjenigen Fällen von strategischer Bedeutung, in denen der eigentlich aktive Wirkstoff, würde er direkt verabreicht, nicht oder nur geringfügig oder nicht selektiv genug den gewünschten Wirkort erreichen würde.
- Un profàrmac és una substància farmacològica que s'administra de forma inactivada (o un poc menys activa de com és normalment) i que, una vegada que s'ha administrat el profàrmac en qüestió, es metabolitza al cos a la forma activa. Els profàrmacs se sintetitzen a partir del fàrmac que es vol administrar mitjançant reaccions que, quan arribe a l'organisme, permeta facilitats en l'activació d'aquest fàrmac.
- Aihiolääke on lääkeaineen esimuoto, eli lääkeainemolekyylin ei-aktiivinen muoto, joka vasta elimistössä metaboloituu vaikuttavaksi lääkeaineeksi. Aihiolääkkeillä modifioidaan lääkeaineen fysikokemiallisia, farmaseuttisia ja biofarmaseuttisia ominaisuuksia tavoitteena esimerkiksi parantaa lääkeaineen rasvaliukoisuutta, vesiliukoisuutta, läpäisevyyttä solukalvon läpi tai hyötyosuutta.
- Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta somministrata all'organismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere ad opera di enzimi, che portano al rilascio del principio attivo. Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo. Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo.
- Prolek - prekursor leku, substancja o działaniu farmakologicznym, która rozwija w pełni swoje działanie dopiero w chwili, gdy ulegnie przemianom metabolicznym w organizmie, natomiast sama nie jest aktywna lub jest wielokrotnie mniej aktywna od powstałej substancji.
- Os pró-fármacos são fármacos em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando administrados, sofrerão uma biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos. Estes podem melhorar a absorção ou a acção. Exemplo: Pivampicilina(pro-farmaco) Vs Ampicilina (fármaco) Devido à menor polaridade, a pivampicilina é mais facilmente absorvida no intestino. É posteriormente convertida em ampicilina, no sangue, pelo enzima esterase.
- Пролекарство — это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д. ), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство.
- En prodrog eller prodrug är ett inaktivt läkemedel i den form som den tas. När prodrogen har kommit in i kroppen omvandlas den till den aktiva formen. Omvandlingen sker genom att någon del av läkemedlets kemiska struktur förändras.
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