| dbpedia-owl:abstract
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- Als Prodrug (das oder die Prodrug) wird ein inaktiver oder wenig aktiver pharmakologischer Stoff bezeichnet, der erst durch Verstoffwechselung im Organismus in einen aktiven Wirkstoff überführt wird. Prodrugs sind in denjenigen Fällen von strategischer Bedeutung, in denen der eigentlich aktive Wirkstoff, würde er direkt verabreicht, nicht oder nur geringfügig oder nicht selektiv genug den gewünschten Wirkort erreichen würde. Das Prodrug-Konzept zielt dabei hauptsächlich ab auf die Verbesserung pharmakokinetischer Stoffeigenschaften. Die Verwendung von Prodrugs ermöglicht zum Beispiel eine orale Resorption/Bioverfügbarkeit, bewirkt die Verringerung des First-Pass-Effektes oder befähigt einen Arzneistoff die Blut-Hirn-Schranke zu passieren.
- A prodrug is a pharmacological substance administered in an inactive (or significantly less active) form. Once administered, the prodrug is metabolised in vivo into an active metabolite, a process termed bioactivation. The rationale behind the use of a prodrug is generally for absorption, distribution, metabolism, and excretion optimization. Prodrugs are usually designed to improve oral bioavailability, with poor absorption from the gastrointestinal tract usually being the limiting factor. Additionally, the use of a prodrug strategy increases the selectivity of the drug for its intended target. An example of this can be seen in many chemotherapy treatments, in which the reduction of adverse effects is always of paramount importance. Drugs used to target hypoxic cancer cells, through the use of redox-activation, utilise the large quantities of reductase enzyme present in the hypoxic cell to bioactivate the drug into its cytotoxic form, essentially activating it. As the prodrug has low cytotoxicity prior to this activation, there is a markedly lower chance of it "attacking" healthy, non-cancerous cells which reduces the side-effects associated with these chemotherapeutic agents. In rational drug design, the knowledge of both chemical properties likely to improve absorption and the major metabolic pathways in the body is used to modify the structure of new chemical entities for improved bioavailability. Conversely, the creation of prodrugs is sometimes unintentional, for example with serendipitous drug discoveries, where the drug is only later identified as a prodrug after extensive drug metabolism studies.
- Un profármaco es una sustancia farmacológica que se administra en forma inactiva o poco activa. Posteriormente, el profármaco es metabolizado in vivo hasta un metabolito activo. Una de las razones por las que se usan profármacos es la optimización de los mecanismos de absorción, distribución, metabolización y excreción. Los profármacos suelen estar diseñados para mejorar la biodisponibilidad oral en casos de mala absorción en el tracto gastrointestinal, que suele ser un factor limitante.
- Aihiolääke on lääkeaineen esimuoto, eli lääkeainemolekyylin ei-aktiivinen muoto, joka vasta elimistössä metaboloituu vaikuttavaksi lääkeaineeksi. Aihiolääkkeillä modifioidaan lääkeaineen fysikokemiallisia, farmaseuttisia ja biofarmaseuttisia ominaisuuksia tavoitteena esimerkiksi parantaa lääkeaineen rasvaliukoisuutta, vesiliukoisuutta, läpäisevyyttä solukalvon läpi tai hyötyosuutta. Aihiolääketeknologialla voidaan myös pidentää lääkeaineen vaikutusaikaa tai kohdentaa lääkeaineen vaikutusta esimerkiksi aivoihin tai syöpäsoluihin. Aihiolääke-teknologiaa voidaan soveltaa lääkkeen kaikkiin antoreitteihin ja -muotoihin.
- Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta somministrata all'organismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere ad opera di enzimi, che portano al rilascio del principio attivo. Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo. Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo. I profarmaci si dividono in due categorie: Carrier prodrug: dove il farmaco è legato ad una molecola che ha la funzione di trasporto. Bioprecursore: la molecola funge da substrato ad enzimi, dando il farmaco attivo.
- プロドラッグ（Template:Lang-en-short）とは、そのままでは不活性な、もしくは明らかに活性の低い形態で投与される医薬品である。プロドラッグは投与されると、生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化し、薬効を示す。
- Prodrugs zijn inactieve farmaca die chemische veranderingen nodig hebben om biologisch actief te worden. Prodrugs worden vooral verkregen door amino-, carboxyl- en hydroxylgroepen te veresteren of te amidiseren. Vaak worden moleculen daardoor lipofieler. Voorbeelden van prodrugs zijn: levocetirizine, aciclovir, zidovudine, carbamazepine, captopril, sulfasalazine en chlooramfenicolsuccinaat.
- Et prodrug er et legemiddel som er inaktivt i den formen som den tas. Når legemiddelet har kommet inn i kroppen omformes det til den aktive formen. Omformingen skjer ved at en del av legemiddelets kjemiske struktur forandres. Prodrugs er legemidler som virker via aktive metabolitter som dannes via spesielle enzymer. I mange tilfeller er det således ikke legemiddelet selv, men en metabolitt som gir selve virkningen. Ett eksempel er kodein i Paralgin forte) som omdannes i leveren til den aktive metabolitten morfin med smertestillende effekt i sentralnervesystemet.
- Prolek - prekursor leku, substancja o działaniu farmakologicznym, która rozwija w pełni swoje działanie dopiero w chwili, gdy ulegnie przemianom metabolicznym w organizmie, natomiast sama nie jest aktywna lub jest wielokrotnie mniej aktywna od powstałej substancji. Przykładami wykorzystania proleków w terapii są: prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid; enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz); lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy; leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne; heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m. in. również do morfiny; cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej; niektóre leki przeciwnowotworowe, są używane w postaci proleków celem uniknięcia działań niepożądanych; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.
- Os pró-fármacos são fármacos em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando administrados, sofrerão uma biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos. Estes podem melhorar a absorção ou a acção. Exemplo: Pivampicilina (pró-farmaco) versus ampicilina Devido à menor polaridade, a pivampicilina é mais facilmente absorvida no intestino. É posteriormente convertida em ampicilina, no sangue, pela enzima esterase.
- 前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驅藥物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。
- Пролекарство — это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д. ), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д.
- En prodrog (eng. ”prodrug”) är ett inaktivt läkemedel i den form som den tas. När prodrogen har kommit in i kroppen omvandlas den till den aktiva formen. Omvandlingen sker genom att någon del av läkemedlets kemiska struktur förändras.
- Une prodrogue est une substance pharmacologique qui est administrée sous une forme inactive (ou beaucoup moins active que son métabolite). Une fois administrée, la prodrogue est métabolisée in vivo en un métabolite actif. La justification de l'utilisation d'une prodrogue est généralement pour une optimisation de l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion. Les prodrogues sont généralement conçues pour améliorer la biodisponibilité orale, une mauvaise absorption par le tractus gastro-intestinal étant généralement le facteur limitant. En outre, l'utilisation d'une prodrogue peut augmenter la sélectivité du produit pour la cible visée. On peut en voir un exemple dans de nombreux traitements de chimiothérapie, dans lesquels la réduction des effets indésirables est toujours une importance primordiale. Les médicaments utilisés pour cibler les cellules cancéreuses hypoxiques, par l'utilisation d'un système d'activation par oxydo-réduction, utilisent les grandes quantités de réductase dans la cellule hypoxique pour convertir le médicament dans sa forme cytotoxique. Comme la cytotoxicité de la prodrogue est faible avant cette activation, il y a un risque nettement moindre d'"attaquer" les cellules en bonne santé ce qui réduit les effets secondaires associés à ces agents chimiothérapeutiques. Dans la conception rationnelle des médicaments, la connaissance des propriétés chimiques susceptibles d'améliorer l'absorption et les principales voies métaboliques dans le corps permet la modification de la structure de nouvelles entités chimiques pour une meilleure biodisponibilité. Parfois cependant l'utilisation d'une prodrogue n'est pas intentionnelle notamment dans le cas de découverte fortuite d'un médicament où la substance administrée est seulement identifiée comme étant une prodrogue après des études approfondies de pharmacologie sur le métabolisme du produit.
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- Un profármaco es una sustancia farmacológica que se administra en forma inactiva o poco activa. Posteriormente, el profármaco es metabolizado in vivo hasta un metabolito activo. Una de las razones por las que se usan profármacos es la optimización de los mecanismos de absorción, distribución, metabolización y excreción. Los profármacos suelen estar diseñados para mejorar la biodisponibilidad oral en casos de mala absorción en el tracto gastrointestinal, que suele ser un factor limitante.
- プロドラッグ（Template:Lang-en-short）とは、そのままでは不活性な、もしくは明らかに活性の低い形態で投与される医薬品である。プロドラッグは投与されると、生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化し、薬効を示す。
- Prodrugs zijn inactieve farmaca die chemische veranderingen nodig hebben om biologisch actief te worden. Prodrugs worden vooral verkregen door amino-, carboxyl- en hydroxylgroepen te veresteren of te amidiseren. Vaak worden moleculen daardoor lipofieler. Voorbeelden van prodrugs zijn: levocetirizine, aciclovir, zidovudine, carbamazepine, captopril, sulfasalazine en chlooramfenicolsuccinaat.
- Os pró-fármacos são fármacos em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando administrados, sofrerão uma biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos. Estes podem melhorar a absorção ou a acção. Exemplo: Pivampicilina (pró-farmaco) versus ampicilina Devido à menor polaridade, a pivampicilina é mais facilmente absorvida no intestino. É posteriormente convertida em ampicilina, no sangue, pela enzima esterase.
- 前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驅藥物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。
- Пролекарство — это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д. ), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д.
- En prodrog (eng. ”prodrug”) är ett inaktivt läkemedel i den form som den tas. När prodrogen har kommit in i kroppen omvandlas den till den aktiva formen. Omvandlingen sker genom att någon del av läkemedlets kemiska struktur förändras.
- Als Prodrug (das oder die Prodrug) wird ein inaktiver oder wenig aktiver pharmakologischer Stoff bezeichnet, der erst durch Verstoffwechselung im Organismus in einen aktiven Wirkstoff überführt wird. Prodrugs sind in denjenigen Fällen von strategischer Bedeutung, in denen der eigentlich aktive Wirkstoff, würde er direkt verabreicht, nicht oder nur geringfügig oder nicht selektiv genug den gewünschten Wirkort erreichen würde.
- A prodrug is a pharmacological substance administered in an inactive (or significantly less active) form. Once administered, the prodrug is metabolised in vivo into an active metabolite, a process termed bioactivation. The rationale behind the use of a prodrug is generally for absorption, distribution, metabolism, and excretion optimization. Prodrugs are usually designed to improve oral bioavailability, with poor absorption from the gastrointestinal tract usually being the limiting factor.
- Aihiolääke on lääkeaineen esimuoto, eli lääkeainemolekyylin ei-aktiivinen muoto, joka vasta elimistössä metaboloituu vaikuttavaksi lääkeaineeksi. Aihiolääkkeillä modifioidaan lääkeaineen fysikokemiallisia, farmaseuttisia ja biofarmaseuttisia ominaisuuksia tavoitteena esimerkiksi parantaa lääkeaineen rasvaliukoisuutta, vesiliukoisuutta, läpäisevyyttä solukalvon läpi tai hyötyosuutta.
- Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta somministrata all'organismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere ad opera di enzimi, che portano al rilascio del principio attivo. Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo. Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo.
- Et prodrug er et legemiddel som er inaktivt i den formen som den tas. Når legemiddelet har kommet inn i kroppen omformes det til den aktive formen. Omformingen skjer ved at en del av legemiddelets kjemiske struktur forandres. Prodrugs er legemidler som virker via aktive metabolitter som dannes via spesielle enzymer. I mange tilfeller er det således ikke legemiddelet selv, men en metabolitt som gir selve virkningen.
- Prolek - prekursor leku, substancja o działaniu farmakologicznym, która rozwija w pełni swoje działanie dopiero w chwili, gdy ulegnie przemianom metabolicznym w organizmie, natomiast sama nie jest aktywna lub jest wielokrotnie mniej aktywna od powstałej substancji.
- Une prodrogue est une substance pharmacologique qui est administrée sous une forme inactive (ou beaucoup moins active que son métabolite). Une fois administrée, la prodrogue est métabolisée in vivo en un métabolite actif. La justification de l'utilisation d'une prodrogue est généralement pour une optimisation de l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion.
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