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- Primidon (Desoxyphenobarbital), ist ein krampflösender Arzneistoff aus der Gruppe der Antikonvulsiva, der zur Dauerbehandlung bestimmter Formen von Epilepsie eingesetzt wird. Primidon ist ein Prodrug, das im Körper zumindest teilweise zu Phenobarbital verstoffwechselt wird.
- Primidone is an anticonvulsant of the pyrimidinedione class, the active metabolites of which, phenobarbital (major) and phenylethylmalonamide (PEMA) (minor), are also anticonvulsants. It is used mainly to treat complex partial, simple partial, generalized tonic-clonic seizures, myoclonic, and akinetic seizures and since the 1980s it has been a valuable alternative to propranolol in the treatment of essential tremor. Unlike other anticonvulsants such as carbamazepine and valproic acid, primidone is rarely used in the treatment of bipolar disorder or any other psychiatric problem. It is also not widely used in treatment of neuropathic pain, trigeminal neuralgia, or migraine. Primidone has been occasionally used to treat long QT syndrome, cerebral palsy, and athetosis. Primidone was once a mainstay anticonvulsant in the treatment of partial and generalized seizures and was the treatment of choice for secondarily generalized seizures originating in the temporal lobes, especially when combined with phenytoin, but by the early 1980s, carbamazepine had surpassed it in popularity due to the latter's lower incidence of sedation. As time passed and more and more anticonvulsants came on the market, primidone was pushed further and further away from its former place of prominence and major Western pharmaceutical corporations became less and less interested in manufacturing and selling it. It has largely fallen into disuse in the developed world as more and more anticonvulsants entered the market and has been withdrawn from markets all over the world. Unlike many other anticonvulsants, primidone works via interactions with voltage-gated sodium channels which inhibit high-frequency repetitive firing of action potentials. It is much less toxic in overdose than phenobarbital. Along with carbamazepine, phenobarbital, and phenytoin, primidone is an inducer of metabolic enzymes in the liver, which means that it accelerates the metabolism of many other pharmaceuticals. Like other anticonvulsants that entered the market before 1989, primidone has been associated with hyperhomocysteinemia, folate deficiency and its various symptoms (birth defects, depression, and megaloblastic anemia), reduced calcium absorption, and various bone diseases. It also shares with most other anticonvulsants the tendency to cause sedation.
- Il Primidone è un antiepilettico e anticonvulsivante della classe chimica dei Pirimidinedioni, appartenente alla prima generazione degli antiepilettici/anticonvulsivanti di tipo barbiturico. Ha attività clinica sulle epilessie parziali e generalizzate . Il primidione non è un profarmaco perché dotato, come tale, di attività farmacologica, anche se viene ossidato in un metabolita attivo maggiore che è il fenobarbital e in un metabolita attivo minore che è la feniletilmalonamide (PEMA). Il meccanismo d’azione non è ancor oggi ben conosciuto, si pensa sia legato all’attivazione dei canali del sodio voltaggio dipendenti . Dal 1980 è considerato una valida alternativa al propranololo nel trattamento del tremore essenziale . Il primidone può determinare iperomocisteinemia dovuta alla carenza di folati e vari problemi conseguenti come: difetti congeniti alla nascita, depressione e anemia megaloblastica. Inoltre, il primidone provoca un ridotto l'assorbimento del calcio, con le conseguenti patologie ossee conseguenti. È però molto meno tossico del fenobarbital in caso di overdose; ed insieme a: carbamazepina, fenobarbital e fenitoina è un potente induttore degli enzimi metabolici nel fegato. Con l’avvento della carbamazepina, molto meno sedativa, l’uso di primidone si è molto ridimensionato . Alcuni dei nomi commerciali, nei vari paesi, sono: Mysoline, Cyral, Liskantin, Mylepsinum, Resimatil, Prysoline, Sertan; in Italia è in commercio con il nome Mysoline. Negli USA è disponibile come farmaco generico sin dal 1978 . In Canada è commercializzato anche sotto forma di compresse masticabili .
- Primidona é um anticonvulsivo da classe da Pirimidina.
- Примидон (Гексамидин, Hexamidinum). 5-Этил-5-фенилгексагидропиримидиндион-4, 6. Синонимы: Примидон, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral, Liskantin, Mizodin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaclone, Primidonum, Primidone, Primoline, Prysoline, Sedilen, Sertan и др.
- La primidone est une molécule de la famille des barbituriques. Elle est utilisée principalement contre les épilepsies partielles et généralisées. Elle agit au niveau du canal chlore GABA A, en augmentant l'efficacité du GABA. Il en résulte une entrée accrue d'ions chlorure, entrainant une hyperpolarisation post-synaptique et donc une augmentation du seuil d'excitabilité neuronale. Le surdosage peut être mortel. Son nom commercial en France est Mysoline.
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- Primidon (Desoxyphenobarbital), ist ein krampflösender Arzneistoff aus der Gruppe der Antikonvulsiva, der zur Dauerbehandlung bestimmter Formen von Epilepsie eingesetzt wird. Primidon ist ein Prodrug, das im Körper zumindest teilweise zu Phenobarbital verstoffwechselt wird.
- Primidona é um anticonvulsivo da classe da Pirimidina.
- Примидон (Гексамидин, Hexamidinum). 5-Этил-5-фенилгексагидропиримидиндион-4, 6. Синонимы: Примидон, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral, Liskantin, Mizodin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaclone, Primidonum, Primidone, Primoline, Prysoline, Sedilen, Sertan и др.
- Primidone is an anticonvulsant of the pyrimidinedione class, the active metabolites of which, phenobarbital (major) and phenylethylmalonamide (PEMA) (minor), are also anticonvulsants. It is used mainly to treat complex partial, simple partial, generalized tonic-clonic seizures, myoclonic, and akinetic seizures and since the 1980s it has been a valuable alternative to propranolol in the treatment of essential tremor.
- Il Primidone è un antiepilettico e anticonvulsivante della classe chimica dei Pirimidinedioni, appartenente alla prima generazione degli antiepilettici/anticonvulsivanti di tipo barbiturico. Ha attività clinica sulle epilessie parziali e generalizzate . Il primidione non è un profarmaco perché dotato, come tale, di attività farmacologica, anche se viene ossidato in un metabolita attivo maggiore che è il fenobarbital e in un metabolita attivo minore che è la feniletilmalonamide (PEMA).
- La primidone est une molécule de la famille des barbituriques. Elle est utilisée principalement contre les épilepsies partielles et généralisées. Elle agit au niveau du canal chlore GABA A, en augmentant l'efficacité du GABA. Il en résulte une entrée accrue d'ions chlorure, entrainant une hyperpolarisation post-synaptique et donc une augmentation du seuil d'excitabilité neuronale. Le surdosage peut être mortel. Son nom commercial en France est Mysoline.
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