| dbpedia-owl:abstract
|
- Kainate receptors, or KARs, are non-NMDA ionotropic receptors which respond to the neurotransmitter glutamate. They were first identified as a distinct receptor type through their selective activation by the agonist kainate, a drug first isolated from red algae Digenea simplex. KARs are less well understood than AMPA and NMDA receptors, the other ionotropic glutamate receptors. Kainate postsynaptic receptors are involved in excitatory neurotransmission. Presynaptic kainate receptors have been implicated in inhibitory neurotransmission by modulating release of the inhibitory neurotransmitter GABA through a presynaptic mechanism.
- Los receptores de kainato son receptores ionotropos de glutamato. Como ligandos, comparte agonistas son receptores AMPA; de hecho, a veces se hace referencia a los receptores de kainato y AMPA como a una sola entidad, denominada «receptor no NMDA». Como otros receptores de glutamato, se encuentran en la membrana de neuronas y presentan una respuesta excitatoria de la célula en la que se presentan. Estructuralmente, poseen una estequiometría y topología transmembrana definidas. Se trata de tetrámeros, y cada monómero posee un lugar de unión para el ligando y aporta un aminoácido al lumen del canal, canal que está compuesto de residuos hidrofóbicos y que penetra en la membrana. Existen cinco tipos de subunidades de receptores de kainato: GRIK1, GRIK2, GluR6, GluR7, KA1 y KA2; todos ellos son semejantes a las subunidades de los receptores AMPA o NMDA. GluR5-7 puede formar homómeros (es decir, un receptor que por ejemplo está formado por cuatro subunidades de GluR5) y heterómeros (por ejemplo, un receptor que contenga ambos tipos); no obstante, KA1 y KA2 sólo forman receptores funcionales combinándose con una subunidad del tipo GluR5-7. A diferencia de los receptores AMPA, los receptores kainato juegan un papel minoritario en la señalización de las sinapsis;. No obstante, desempeñan un rol fundamental en la plasticidad sináptica, pues afectan a la respuesta a posteriori de la célula estimulada. Los receptores de kainato son abundantes en el hipocampo.
- Les récepteurs kaïnate sont des récepteurs ionotropes qui réagissent aussi bien au glutamate, qui est leur ligand physiologique, qu'au kaïnate qui est un médicament isolé de l'algue rouge Digenea simplex. Le canal ionique qu'ils forment est perméable aux ions sodium et potassium. Ils forment un troisième groupe de récepteurs ionotropes au glutamate, les deux autres étant les récepteurs NMDA et les récepteurs AMPA. Ces trois types de récepteurs réagissent au glutamate, ils sont donc impliqués dans la neurotransmission excitatrice. Chaque sous-unité kaïnate est constituée d'un domaine N-terminal extracellulaire connecté à la première boucle extracellulaire (S1) et suivit d'un premier domaine transmembranaire (TMD1). TMD1 est relié au deuxième domaine transmembranaire (TMD2) par une première boucle intracellulaire. Ce deuxième domaine transmembranaire, plus court, a la particularité de plonger en biais dans la bicouche lipidique, ne proposant donc pas de "face extracellulaire". Une seconde boucle replonge en intracellulaire et relie le deuxième domaine transmembranaire au troisième domaine transmembranaire (TMD3). Enfin, le quatrième domaine transmembranaire est relié au précédent par une deuxième boucle extracellulaire; la sous-unité se termine alors par un domaine C-terminal faisant suite au quatrième domaine transmembranaire (TMD4). En résumé, en énumérant les différents domaines en partant de l'extracellulaire vers l'intracellulaire, on a: un domaine N-terminal extracellulaire suivit d'un domaine S1, un premier domaine transmembranaire (TMD1), une première boucle intracellulaire, un deuxième domaine transmembranaire (TMD2), plus court, pénétrant en biais dans la membrane plasmique, une deuxième boucle intracellulaire, un troisième domaine transmembranaire (TMD3), une deuxième boucle extracellulaire (S2), un quatrième domaine transmembranaire (TMD4), un domaine C-terminal intracellulaire. En comparaison des récepteurs AMPA et NMDA du glutamate, qui sont plus souvent étudiés, ils ont une distribution quelque peu plus limitée dans le cerveau, et leur fonction est mal définie, bien qu'ils aient été impliqués dans l'épileptogénèse, la transduction sensorielle, et la plasticité synaptique. On observe une localisation tant postsynaptique que présynaptique. Leur structure est similaire à celle des récepteurs AMPA, avec les sous-unités GluR5, 6 et 7 qui peuvent former des homotétramères et les sous-unités KA1 et 2 qui forment des hétérotétramères avec l'une des trois autres sous-unités.
|
| rdfs:comment
|
- Kainate receptors, or KARs, are non-NMDA ionotropic receptors which respond to the neurotransmitter glutamate. They were first identified as a distinct receptor type through their selective activation by the agonist kainate, a drug first isolated from red algae Digenea simplex. KARs are less well understood than AMPA and NMDA receptors, the other ionotropic glutamate receptors. Kainate postsynaptic receptors are involved in excitatory neurotransmission.
- Los receptores de kainato son receptores ionotropos de glutamato. Como ligandos, comparte agonistas son receptores AMPA; de hecho, a veces se hace referencia a los receptores de kainato y AMPA como a una sola entidad, denominada «receptor no NMDA». Como otros receptores de glutamato, se encuentran en la membrana de neuronas y presentan una respuesta excitatoria de la célula en la que se presentan. Estructuralmente, poseen una estequiometría y topología transmembrana definidas.
- Les récepteurs kaïnate sont des récepteurs ionotropes qui réagissent aussi bien au glutamate, qui est leur ligand physiologique, qu'au kaïnate qui est un médicament isolé de l'algue rouge Digenea simplex. Le canal ionique qu'ils forment est perméable aux ions sodium et potassium. Ils forment un troisième groupe de récepteurs ionotropes au glutamate, les deux autres étant les récepteurs NMDA et les récepteurs AMPA.
|
