GABAB receptors (GABABR) are metabotropic transmembrane receptors for gamma-aminobutyric acid (GABA) that are linked via G-proteins to potassium channels. The changing potassium concentrations hyperpolarize the cell at the end of an action potential.The reversal potential the GABAB-mediated IPSP is -100 mV, which is much more hyperpolarized than the GABAA IPSP. GABAB receptors are found in the central as well as in the autonomic division of the peripheral nervous system.

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  • L’acide gamma-aminobutyrique (GABA) est le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central (cerveau et moelle épinière). Il a pour fonction de diminuer l’activité nerveuse des neurones sur lesquels il se fixe. Il interviendrait dans de nombreux processus physiologiques comme la mémorisation, le sommeil ou la dépendance aux drogues. Véritable frein pour la transmission de l’influx nerveux le GABA servirait entre autres à contrôler la peur ou l’anxiété qui se manifeste par une surexcitation neuronale. Ainsi, il apparaît qu’un dysfonctionnement du système GABAergique est à l’origine de nombreux troubles du système nerveux (Bettler et al., 2004). Alors qu'une hyperactivité de ce système est associée à la schizophrénie, une hypoactivité peut provoquer des crises d’épilepsie, d’anxiété, des états dépressifs ainsi que des troubles du sommeil. Sur la base de ce simple constat, il semble évident que la mise au point de molécules capables de réguler le fonctionnement du système GABAergique représente un enjeu majeur pour l’industrie pharmaceutique (Martin and Dunn, 2002) (Figure 1). Ceci implique une meilleure compréhension des mécanismes moléculaires régissant le fonctionnement de ce système. Sur le plan physiologique, les effets du GABA sont médiés via l’activation de récepteurs ionotropiques, GABAA et métabotropiques, GABAB. Ces deux types de récepteurs sont des cibles potentielles pour le développement de nouveaux médicaments.
  • Il recettore GABA B (recettore metabotropo accoppiato alle proteine G) è uno dei due recettori per il GABA (acido γ-amminobutirrico) che sono presenti a livello del sistema nervoso, assieme al recettore GABA A (recettore ionotropo).
  • Os receptores GABAB (GABABR) são receptores metabotrópicos transmembranares, ativados pelo ácido gama-aminobutírico (GABA), ligados a uma proteína G em canais de potássio. Esses receptores são encontrados na região periférica e central do sistema nervoso autônomo.
  • ГАМКB-рецептор (GABABR) - метаботропный трансмембранный ГАМК-рецептор, воздействующий через G-белки на калиевые каналы клетки. Рецептор был открыт в 1981 году благодаря детальному фармакологическому анализу эффектов ГАМК в мозгу. Встречается во всех отделах вегетативной нервной системы и центральной нервной системы. Существует версия, что опьянение объясняется активацией этанолом ГАМКB2 рецептора.
  • GABAB receptors (GABABR) are metabotropic transmembrane receptors for gamma-aminobutyric acid (GABA) that are linked via G-proteins to potassium channels. The changing potassium concentrations hyperpolarize the cell at the end of an action potential.The reversal potential the GABAB-mediated IPSP is -100 mV, which is much more hyperpolarized than the GABAA IPSP. GABAB receptors are found in the central as well as in the autonomic division of the peripheral nervous system.
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  • Os receptores GABAB (GABABR) são receptores metabotrópicos transmembranares, ativados pelo ácido gama-aminobutírico (GABA), ligados a uma proteína G em canais de potássio. Esses receptores são encontrados na região periférica e central do sistema nervoso autônomo.
  • ГАМКB-рецептор (GABABR) - метаботропный трансмембранный ГАМК-рецептор, воздействующий через G-белки на калиевые каналы клетки. Рецептор был открыт в 1981 году благодаря детальному фармакологическому анализу эффектов ГАМК в мозгу. Встречается во всех отделах вегетативной нервной системы и центральной нервной системы. Существует версия, что опьянение объясняется активацией этанолом ГАМКB2 рецептора.
  • GABAB receptors (GABABR) are metabotropic transmembrane receptors for gamma-aminobutyric acid (GABA) that are linked via G-proteins to potassium channels. The changing potassium concentrations hyperpolarize the cell at the end of an action potential.The reversal potential the GABAB-mediated IPSP is -100 mV, which is much more hyperpolarized than the GABAA IPSP. GABAB receptors are found in the central as well as in the autonomic division of the peripheral nervous system.
  • L’acide gamma-aminobutyrique (GABA) est le principal neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central (cerveau et moelle épinière). Il a pour fonction de diminuer l’activité nerveuse des neurones sur lesquels il se fixe. Il interviendrait dans de nombreux processus physiologiques comme la mémorisation, le sommeil ou la dépendance aux drogues.
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  • Récepteur GABAB
  • Recettore GABA B
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