| dbpedia-owl:abstract
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- The GABAA receptor (GABAAR) is an ionotropic receptor and ligand-gated ion channel. Its endogenous ligand is γ-aminobutyric acid (GABA), the major inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Upon activation, the GABAA receptor selectively conducts Cl through its pore, resulting in hyperpolarization of the neuron. This causes an inhibitory effect on neurotransmission by diminishing the chance of a successful action potential occurring. The active site of the GABAA receptor is the binding site for GABA and several drugs such as muscimol, gaboxadol, and bicuculline. The protein also contains a number of different allosteric binding sites which modulate the activity of the receptor indirectly. These allosteric sites are the targets of various other drugs, including the benzodiazepines, nonbenzodiazepines, barbiturates, ethanol, neuroactive steroids, inhaled anaesthetics, and picrotoxin, among others. Mild inhibition of neuronal firing by drugs acting at the GABAA receptor causes a reduction of anxiety in the patient while more pronounced inhibition induces sleep and in extreme cases of overdose, may result in death.
- Il recettore GABA A (recettore ionotropo) è uno dei due recettori per il GABA (acido γ-amminobutirrico) che sono presenti a livello del sistema nervoso, assieme al recettore GABA B (recettore metabotropo accoppiato alle proteine"G"). È un canale per il cloro presente a livello postsinaptico in molti neuroni. Il canale è formato da diverse subunità, leggermente diverse a seconda del distretto nervoso in cui si trova: 2 subunità α 2 subunità β 1 subunità γ Il GABA è agonista endogeno del recettore e si lega prevalentemente ad un sito posto sulla subunità beta, mediando una modificazione allosterica che fa aprire il canale per il cloro. Esistono molti agonisti ed antagonisti del recettore GABA A, che si legano alle diverse subunità: Ad altri siti, presenti sempre nella struttura del recettore, si legano invece altri composti quali: barbiturici neurosteroidi (allopregnanolone) anestetici generali endovenosi
- Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABAA, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy, pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne, wywierając efekt za jego pośrednictwem. Receptor benzodiazepinowy odkryto w 1977. Wykazano, że istnieją w mózgu miejsca swoistego wiązania radioaktywnego diazepamu, które posiadają cechy receptora. Receptor ten nazwano receptorem benzodiazepinowym. Największa liczba tych receptorów występuje w korze mózgu. Ponadto ich obecność stwierdzono również w rdzeniu kręgowym, podwzgórzu, hipokampie, jądrze migdałowatym, móżdżku i prążkowiu. Endogennymi ligandami tych receptorów są przypuszczalnie inozyna i hipoksantyna. Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie działania neuroprzekaźnika hamującego – kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony neuronalnej. Efekt pobudzenia receptorów benzodiazepinowych to zahamowanie pobudzenia neuronu.
- Ficheiro:Recep nicotinico. png Estrutura doreceptor nicotínico de acetilcolina o qual é muito similar ao receptor GABAA . Topo: vista lateral da Nachr incorporada em uma membrana celular. Abaixo: vista do receptor extracelular a partir da face da membrana. As subunidades são rotulados de acordo com a nomenclatura GABAA e as localizações aproximadas do GABA e benzodiazepinas (BZ) os sítios de ligação são anotadas (entre o α-e β-subunidades e entre os α-e γ-subunidades, respectivamente). Ficheiro:Esquema receptor GABAA. png Estrutura esquemática de um receptor GABAA. Esquerda: um monômero do GABAA incorporado na bicamada lipídica (linhas amarelas ligadas às esferas azuis). A quatro α-hélice (1-4) transmembranares são representadas como cilindros. As ligações dissulfetos no domínio C-terminal extracelular, que é característica da família de receptores cis-loop (que inclui o GABAA) é descrita como uma linha amarela. "Direita": Cinco subunidades simetricamente dispostas sobre a parte central formando o poro de condução do anion cloreto. As alças extracelulares não são representadas por uma questão de clareza. O receptor GABAA é um dos dois canais iônicos ativado por ligante, responsável por mediar os efeitos do ácido gama-aminobutírico, o principal neurotransmissor inibidor no cérebro. Além do sítio de ligação para o GABA, o complexo receptor GABAA parece ter sítio de ligação alostéricos distintos para benzodiazepinas, barbitúricos, etanol, anestésicos inalatórios, furosemida, kavalactonas, esteróides neuroativos, e picrotoxina.
- ГАМКА-рецептор — наряду с ГАМКС-рецептором, один из двух ионотропных ГАМК-рецепторов, отвечающий за реакцию организма на гамма-аминомасляную кислоту. Помимо сайта, связывающего ГАМК, рецепторный комплекс содержит аллостерические сайты, способные связывать бензодиазепины, барбитураты, этанол, фуросемид, нейростероиды и пикротоксин.
- Les récepteurs GABA de type A (GABAA) sont des canaux ioniques des membranes des neurones qui sont activés par fixation de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Ces récepteurs ionotropes ont une grande importance en physiologie des mammifères. Le GABA étant le principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau. Ces canaux partagent des propriétés structurales importantes avec les récepteurs à l'acétylcholine ionotropes et les récepteurs à la sérotonine 5HT-3 ionotropes. Les canaux GABAA sont la cible de plusieurs molécules pharmacologiques de première importance en termes de santé humaine : les benzodiazépines, comme le diazépam. les barbituriques les alcools, ce qui explique leurs effets anesthésiques Les Anesthésiques généraux volatils (gazeux), comme l'halothane ou le chloroforme intraveineux, dits hypnotiques, comme le propofol convulsant, comme la picrotoxine le gamma-hydroxybutyrate, aussi appelée drogue de viol
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- ГАМКА-рецептор — наряду с ГАМКС-рецептором, один из двух ионотропных ГАМК-рецепторов, отвечающий за реакцию организма на гамма-аминомасляную кислоту. Помимо сайта, связывающего ГАМК, рецепторный комплекс содержит аллостерические сайты, способные связывать бензодиазепины, барбитураты, этанол, фуросемид, нейростероиды и пикротоксин.
- The GABAA receptor (GABAAR) is an ionotropic receptor and ligand-gated ion channel. Its endogenous ligand is γ-aminobutyric acid (GABA), the major inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Upon activation, the GABAA receptor selectively conducts Cl through its pore, resulting in hyperpolarization of the neuron. This causes an inhibitory effect on neurotransmission by diminishing the chance of a successful action potential occurring.
- Il recettore GABA A (recettore ionotropo) è uno dei due recettori per il GABA (acido γ-amminobutirrico) che sono presenti a livello del sistema nervoso, assieme al recettore GABA B (recettore metabotropo accoppiato alle proteine"G"). È un canale per il cloro presente a livello postsinaptico in molti neuroni.
- Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABAA, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy, pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne, wywierając efekt za jego pośrednictwem. Receptor benzodiazepinowy odkryto w 1977. Wykazano, że istnieją w mózgu miejsca swoistego wiązania radioaktywnego diazepamu, które posiadają cechy receptora. Receptor ten nazwano receptorem benzodiazepinowym.
- Ficheiro:Recep nicotinico. png Estrutura doreceptor nicotínico de acetilcolina o qual é muito similar ao receptor GABAA . Topo: vista lateral da Nachr incorporada em uma membrana celular. Abaixo: vista do receptor extracelular a partir da face da membrana. As subunidades são rotulados de acordo com a nomenclatura GABAA e as localizações aproximadas do GABA e benzodiazepinas (BZ) os sítios de ligação são anotadas (entre o α-e β-subunidades e entre os α-e γ-subunidades, respectivamente).
- Les récepteurs GABA de type A (GABAA) sont des canaux ioniques des membranes des neurones qui sont activés par fixation de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Ces récepteurs ionotropes ont une grande importance en physiologie des mammifères. Le GABA étant le principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau. Ces canaux partagent des propriétés structurales importantes avec les récepteurs à l'acétylcholine ionotropes et les récepteurs à la sérotonine 5HT-3 ionotropes.
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