| dbpedia-owl:abstract
|
- Desoxypipradrol (kurz 2-DPMP), ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Stimulantia. Desoxypipradrol wurde von der pharmazeutischen Firma CIBA-Geigy in den 1950er Jahren entwickelt und erforscht. Es sollte bei der Behandlung von Narkolepsie und Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung Anwendung finden. Trotz des hohen Wirkgrades wurde die Entwicklung nicht weiter verfolgt, da eine Alternative von der gleichen Firma entwickelt wurde: Methylphenidat. Man glaubte, das Methylphenidat der überlegenere Wirkstoff zur Behandlung von ADHS sei, da es eine kürzere Wirkdauer hat und die pharmakokinetischen Eigenschaften vorhersagbarer sind, als die von Desoxypipradrol. Jedoch wurde die Weiterentwicklung nicht fortgesetzt und es wurden andere Verwendungsgebiete für Desoxypipradrol gesucht, in diesem Zuge wurde beispielsweise eine schnelle Zurückerlangung des Empfindens nach einer Anästhesie erforscht. Vorlage:QuellenIn der letzten Zeit ist das Interesse für Desoxypipradrol jedoch wieder gestiegen, da sein Wirkungsprofil eine Verwendung als Ersatz zu den illegalen Amphetaminen nahelegt. Desoxypipradrol besitzt eine Wirkdauer bei einer Einzeldosis von ca. 24 Stunden, bei zusätzlichen Dosen sogar länger. Allerdings überwiegen wohl Nebenwirkungen, wie Tachykardie, Tremor oder Spasmen, der gewünschten Wirkung. Trotzdem sind in einigen Foren, die auf den Drogengebrauch und Austausch über Drogen spezialisiert sind, Erfahrungsberichte über den Gebrauch dieser Droge als Stimulans aufgetaucht.
- Desoksipipradroli eli 2-difenyylimetyylipiperidiini (2-DPMP) on aine, joka toimii noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton estäjänä (NDRI) ehkäisemällä NET:n (norepinephrine transporter) ja DAT:n (dopamine active transporter) toiminnan. Desoksipipradroli muistuttaa rakenteeltaan läheisesti metyylifenidaattia ja pipradrolia, myös farmakologiset vaikutukset ovat näillä kolmella piperidiinillä samankaltaisia. Näistä kolmesta desoksipipradrolilla on pisin puoliintumisaika, sillä se on hyvin rasvaliukoinen molekyyli, jolta puuttuvat pooliset funktionaaliset ryhmät, joihin aineenvaihdunnan entsyymit yleensä tähtäävät. Desoksipipradrolin on kehittänyt lääkeyhtiö CIBA (nykyisin Novartis) 1950-luvulla narkolepsian ja tarkkaavaisuus- ja ylivilkkaushäiriön eli ADHD:n hoitoon, mutta sen käytöstä luovuttiin sitä muistuttavan metyylifenidaatin keksimisen jälkeen. Jotkut tahot uskovat, että desoksipipradroli voisi osoittautua ADHD:n hoidossa jopa jokseenkin toimivaksi, sillä eräät yksittäishenkilöt ovat ilmoittaneet kaipaavansa pitkäkestoisempia ADHD-lääkkeitä kuin nykyään käytössä olevat metyylifenidaatti ja dekstroamfetamiini. Desoksipipradrolia ei kuitenkaan tällä hetkellä määrätä lääkkeeksi. Lokakuussa 2010 desoksipipradroli nousi Suomessa uutislehtien otsikoihin kutsumanimellä Daisy. Ainetta oli esiintynyt huumausaineiden katukaupassa ja sitä oli ilmeisesti myyty "amfetamiinin kaltaisena" stimulanttina. Päihdekäytössä desoksipipradrolin suositeltu annosmäärä on n. 2–15 milligrammaa, joka on huomattavasti vähemmän kuin tavallisen katuamfetamiinin käyttöannokset. Käyttäjillä ei ollut selkeää tietoa aineen alkuperästä saatika sen käyttömääristä, joten muutamia heistä päätyi tehohoitoon otettuaan yliannostuksen ainetta. Yliannostuksen saaneet olivat käyttäneet ainetta suonensisäisesti. Käyttäjiltä ovat pettäneet munuaiset ja sitä kautta muut sisäelimet. Daisy-lempinimellä otsikoihin päässeen desoksipipradrolin yliannostustapaukset sattuivat Lohjan ja Nummelan alueella. Päihteenä aine ei kuitenkaan ole uusi, vaikka vasta nyt pääsikin julkisuuteen kohun myötä. Desoksipipradrolia ei ole vielä luokiteltu huumausaineeksi, vaan laki määrittelee sen lääkeaineeksi. Poliisin mukaan Daisy aiheuttaa käyttäjissä psykoosia ja somaattisia vammoja. Varoitus poikkeuksellisen vaarallisesta huumeesta on peräisin Länsi-Uudenmaan poliisin huumeyksiköltä. Desoksipipradrolin kemiallinen kaava on C18H21N, moolimassa 251,366 g/mol ja CAS-numero 519-74-4.
- Desoxypipradrol, also known as 2-diphenylmethylpiperidine (2-DPMP), acts as a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (NDRI). Desoxypipradrol is closely related on a structural level to the compounds methylphenidate and pipradrol, all three of which share a similar pharmacological action. Of these three piperidines, desoxypipradrol has the longest elimination half-life, as it is a highly lipophilic molecule lacking polar functional groups that are typically targeted by metabolic enzymes. Methylphenidate, on the other hand, is a short-acting compound, as it possesses a methyl-ester moiety that is easily cleaved, forming a highly polar acid group, while pipradrol is intermediate in duration, possessing a hydroxyl group which can be conjugated to increase its hydrophilicity and facilitate excretion, but no easily metabolized groups. Desoxypipradrol was developed by the pharmaceutical company CIBA in the 1950s, and researched for applications such as the treatment of narcolepsy and ADHD; however, it was dropped from development after the related drug methylphenidate was developed by the same company. Methylphenidate was felt to be the superior drug for treating ADHD due to its shorter duration of action and more predictable pharmacokinetics, and while desoxypipradrol was researched for other applications (such as facilitation of rapid recovery from anaesthesia), its development was not continued. The hydroxylated derivative pipradrol was, however, introduced as a clinical drug indicated for depression, narcolepsy and cognitive enhancement in organic dementia. Desoxypipradrol might prove quite useful for its original application of treating attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD) and depression, considering that the short half-life of common medications such as methylphenidate and dextroamphetamine has led to the development of long-acting, delayed-release formulations of these drugs. Some individuals with ADHD prefer long-acting stimulant formulations, which allow for once-daily dosing. Desoxypipradrol is not specifically listed as a controlled drug in any country at the present time, but its structural similarity to pipradrol makes it possible that it would be considered a controlled substance analogue in several countries such as Australia and New Zealand. As of the 4th November 2010, the UK Home Office announced a ban on the importation of 2-DPMP, following a recommendation from the ACMD. Prior to the import ban, desoxypipradrol was sold as a 'legal high' in several products, most notably "Ivory wave". Its use lead to several Emergency Department visits which prompted the UK government to commission a review from the ACMD One man had ingested nearly 1 gram of the drug and this would have been fatal without sedation with an anaesthetic dose of a benzodiazepine administered in accident and emergency. The Advisory Council on the Misuse of Drugs stated in their report that "there are serious harms associated with 2-DPMP... typically prolonged agitation (lasting up to 5 days after drug use which is sometimes severe, requiring physical restraint), paranoia, hallucinations and myoclonus (muscle spasms/twitches). " In the event of an overdose of 2-DPMP, or any other potentially dangerous substance, seeking medical assistance as soon as possible is thought to be an appropriate course of action. In most populous areas of the world it is possible to do so by contacting the local Emergency medical services and informing them of the situation.
- Дезоксипипрадро́л, также известный как 2-дифенилметилпиперидин (2-DPMP) — лекарственное средство.
|
| rdfs:comment
|
- Дезоксипипрадро́л, также известный как 2-дифенилметилпиперидин (2-DPMP) — лекарственное средство.
- Desoxypipradrol (kurz 2-DPMP), ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Stimulantia. Desoxypipradrol wurde von der pharmazeutischen Firma CIBA-Geigy in den 1950er Jahren entwickelt und erforscht. Es sollte bei der Behandlung von Narkolepsie und Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung Anwendung finden. Trotz des hohen Wirkgrades wurde die Entwicklung nicht weiter verfolgt, da eine Alternative von der gleichen Firma entwickelt wurde: Methylphenidat.
- Desoksipipradroli eli 2-difenyylimetyylipiperidiini (2-DPMP) on aine, joka toimii noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton estäjänä (NDRI) ehkäisemällä NET:n (norepinephrine transporter) ja DAT:n (dopamine active transporter) toiminnan. Desoksipipradroli muistuttaa rakenteeltaan läheisesti metyylifenidaattia ja pipradrolia, myös farmakologiset vaikutukset ovat näillä kolmella piperidiinillä samankaltaisia.
- Desoxypipradrol, also known as 2-diphenylmethylpiperidine (2-DPMP), acts as a norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (NDRI). Desoxypipradrol is closely related on a structural level to the compounds methylphenidate and pipradrol, all three of which share a similar pharmacological action. Of these three piperidines, desoxypipradrol has the longest elimination half-life, as it is a highly lipophilic molecule lacking polar functional groups that are typically targeted by metabolic enzymes.
|
