| dbpprop:abstract
|
- Cannabinoids are a group of terpenophenolic compounds present in Cannabis and which occur naturally in the nervous and immune systems of animals. The broader definition of cannabinoids refers to a group of substances that are structurally related to tetrahydrocannabinol (THC) or that bind to cannabinoid receptors. The chemical definition encompasses a variety of distinct chemical classes: the classical cannabinoids structurally related to THC, the nonclassical cannabinoids, the aminoalkylindoles, the eicosanoids related to the endocannabinoids, 1,5-diarylpyrazoles, quinolines and arylsulphonamides and additional compounds that do not fall into these standard classes but bind to cannabinoid receptors.
- Cannabinoide sind Transformationsprodukte und synthetische Analoga einiger Terpenphenole, die bisher ausschließlich in der Hanfpflanze entdeckt wurden. Die Erforschung von Cannabinoiden führte zur Entdeckung des Endocannabinoid-Systems. Körpereigene Substanzen, die ähnliche pharmakologische Eigenschaften haben, werden Endocannabinoide genannt.
- Endocannabinoidy jsou látky, které si podle potřeby přirozeně produkuje organizmus zvířat i lidí. Pouze objev stereoselektivního a farmakologicky jednoznačného cannabinoidního receptoru s vysokou specifickou interakcí (afinitou) v mozkové tkáni krys dal vědcům možnost pokusit se najít v mozku endogenní ligand, který se váže na centrální cannabinoidní receptor (CB1). Nebylo samozřejmě žádných pochyb o tom, že cannabinoidní receptor není v mozku kvůli psychotomimetickým látkám, které jsou přítomny v marihuaně a hašiši. Pokus o izolaci prvního endogenního ligandu na cannabinoidní receptory byl proveden z vepřových mozků. Byl úspěšný a vědci tuto látku nazvali anandamid. Tento název je odvozen od sanskritského slova pro vnitřní štěstí, ānanda. Název měl vyjadřovat nejen radost, kterou z této časově náročné izolace vědci měli, nýbrž i účinky, které u této látky předpokládali. Vědci předpokládali, že v mozku mohou být přítomny další ethanolamidy nenasycených mastných kyselin a identifikovali ve vepřovém mozku další dva endocannabinoidy, homo-gamma-linoleoylethanolamid a 7,10,13,16-docosatetraenoylethanolamid. Ve snaze nalézt endogenní ligand na periferální cannabinoidní receptor, který byl mezitím objeven, isolovali ze psího střeva další derivát kyseliny arachidonové, 2-arachidonoyl glycerol. Nakonec odborníci isolovali z vepřového mozku třetí, éterový typ endocannabinoidu, který nazvali noladin éter (2-arachidonyl glyceryl éter). Název je odvozen od heberejského slova nolad, což znamená zrodil se. Tato látka se váže na CB1 cannabinoidní receptor a vyvolává u myší uklidnění, hypotermii, střevní nepohyblivost a mírnou antinociceptivitu (snížení citlivosti k bolestivým podnětům). Na periferální cannabinoidní receptor (CB2) se váže slabě. Při vývoji bioanalytických metod ke stanovení anandamidu v mozku a v periferálních tkáních byla isolována látka se stejnou molekulovou vahou jako anandamid. Měla však kratší retenční čas a byla identifikována jako O-arachidonoyl ethanolamin (kyselina arachidonová a ethanolamin spojené esterovou vazbou – ethanolamin je zde vázán právě opačně nežli u anandamidu). Tato látka byla nazvána virodhamin - tento název je odvozen od sanskritského slova virodha, což znamená protiklad. Nato vědci zkoumali hypotézu, založenou na předcházejících studiích vztahů mezi strukturou a aktivitou a dostupnosti biosyntetických prekurzorů, že N-arachidonoyl-dopamin (NADA) je „kapsaicinu podobná“ látka v nervových zakončeních savců, která se váže na vaniloidní receptor VR1. Zjistili, že NADA je přirozená látka, která se nalézá v nervových tkáních a nejvyšší její koncentraci má striatum, hipokampus a mozeček, nejnižší koncentraci pak ganglion hřbetního kořene. NADA se váže na cannabinoidní receptor s vysokou účinností. Nová endocannabinoidům podobná sloučenina s vazodilatačními vlastnostmi byla v laboratoři Heberejské Univerzity izolována z hovězího mozku. Tato látka, N-arachidonoylserin (ARA-S), je chemicky příbuzná anandamidu. Na rozdíl od anandamidu se váže na CB1 a CB2 či na vaniloidní TRPV1 receptor velmi slabě. Nicméně vyvolává na endotelu závislou vazodilataci krysích izolovanéhých tepen mezenteria a břišní aorty a stimuluje fosforylaci p44/42 MAP kinázy a proteinové kinázy B/Akt v kultivovaných endoteliálních buňkách. ARA-S také potlačuje LPS-indukovanou tvorbu TNF- na linii myších makrofágů a u běžných myší, jakož i u myší, které nemají CB1 a CB2 receptory. Řada těchto účinků se shoduje s účinky uváděnými pro abnormální cannabidiol, který je syntetickým agonistem předpokládaného nového typu cannabinoidního receptoru. Z toho důvodu ARA-S může představovat endogenního agonistu na tento receptor.
- Un cannabinoide es un compuesto químico que activa los receptores cannabinoides en el organismo humano. La forma plural cannabinoides originalmente aludía al particular grupo de metabolitos secundarios encontrados en la planta de cannabis, responsable de los efectos farmacológicos característicos de la planta. Actualmente, se reconocen tres tipos generales de cannabinoides: los cannabinoides herbarios sintetizados naturalmente por la planta de cannabis; los cannabinoides endógenos, producidos por organismos animales y por el cuerpo humano; y los cannabinoides sintéticos, compuestos similares generados en laboratorio. Uno de los cannabinoides más conocidos es el THC (tetrahidrocannabinol), ingrediente psicoactivo de la marihuana. Sin embargo, la medicina institucional se ha interesado últimamente por otros cannabinoides menos renombrados, dotados de propiedades analgésicas únicas, que están siendo intensamente investigados. Los cannabinoides actúan a través de dos tipos de receptores, los CB1 que se encuentran en el sistema nervioso central y en los sistemas reproductivo, digestivo e inmune y los CB2 que se encuentran en tejidos periféricos como pulmón, bazo y testículos, así como en algunas células del sistema inmune como los monocitos y los macrófagos y recientemente se ha demostrado que se encuentran también en el sistema nervioso central a pesar de que antes se pensaba que no era así. El receptor transmembrana CB1 estaría asociado a las GPi (proteínas G inhibitorias) y al activarse se produciría un bloqueo de la entrada de calcio hacia las células así como la inhibición de la adenilato ciclasa con la consecuente disminución de la concentración intracelular de AMPc (una molécula que funciona como señalizadora o segundo mensajero en distintas vías enzimáticas intracelulares). Los receptores CB2 aparentemente actúan de forma muy parecida a los CB1. Entre los usos terapéuticos de los cannabinoides se mencionan el tratamiento del glaucoma, de los vómitos inducidos por quimioterapia y como analgésico en el tratamiento del cáncer y de la esclerosis múltiple, sin embargo, estos son usos experimentales.
- Kannabinoidit ovat psykoaktiivisia aineita, jotka aktivoivat kannabinoidireseptoreja. Hampun kannabinoidit luovat kannabiksen päihtymystilan. Kannabinoideja, yleensä synteettisiä, käytetään myös lääkkeinä. Eräät kannabinoideista ovat sisäsyntyisiä, kuten N-arakidonyylietanoliamiini eli anandamidi ja 2-arakidonyyliglyseroli eli 2-AG.
- Les cannabinoïdes sont un groupe de substances chimiques qui activent les récepteurs cannabinoïdes présents dans le corps. Il existe trois types de cannabinoïdes : les cannabinoïdes végétaux (phytocannabinoïdes), présents dans le cannabis ou produits de la dégradation du tétrahydrocannabinol; les cannabinoïdes endogènes sécrétés par des organismes (humain ou animal); les cannabinoïdes synthétiques, élaborés en laboratoires.
- I cannabinoidi o cannabinoli sono sostanze chimiche di origine naturale e biochimicamente classificati come terpenofenoli. Sono composti accomunati dalla capacità di interagire con i recettori cannabinoidi.
- カンナビノイドは、大麻に含まれる化学物質の総称。 60種類を超える成分が大麻草特有のものとして分離されており、主なものに、THC(テトラヒドロカンナビノール)、CBN(カンナビノール)、CBC(カンナビクロメン)、CBD(カンナビジオール)、CBE(カンナビエルソイン)、CBG(カンナビゲロール)、CBDG(カンナビジバリン)などがある。特にTHC、CBN、CBDはカンナビノイドの三大主成分として知られる。なお、陶酔作用がある成分はこの中でもTHCのみとされるが、他のカンナビノイドとの含有比率によって効用には違いが生じる。 カンナビノイドは窒素を含まず、酸素と水素、炭素から成り立っている。つまり、多くの植物毒の主成分であるアルカロイドを含まないということである。
- Een cannabinoïde is een stof uit hennep (cannabis), zoals tetrahydrocannabinol die verantwoordelijk is voor psycho-actieve werking van deze drug. In het lichaam binden deze stoffen een cannabinoïdereceptor, waarvan er minstens 2 typen bestaan. Hiervan is CB1 een receptor die bij stimulatie voor het effect van 'vreetbuien' kan zorgen, een bekend nevenverschijnsel van cannabisgebruik. Het recent ontwikkelde geneesmiddel rimonabant blokkeert deze receptor en heeft een eetlustremmend effect.
- Kannabinoidy - jest to grupa związków chemicznych, które oddziałują na receptory kannabinoidowe w mózgu. Zanim odkryte zostały inne typy kannabinoidów, nazwa ta obejmowała tylko alkaloidy konopi. Obecnie ta grupa związków dzieli się na: kannabinoidy roślinne - czyli te, które występują jako alkaloidy roślinne, np. tetrahydrokannabinol, tetrahydrokannabivarin czy kannabinol. endokannabinoidy - czyli te, które występują w ciałach ludzi i zwierząt, np. anandamid. kannabinoidy syntetyczne - czyli te, które zostały stworzone przez człowieka, np. CP-55940 czy HU-210.
- O sistema endocanabinóide foi descrito na década de 60, como forma de de explicar a fome compulsiva sentida pelos usuarios de maconha. Foi concluido que este sistema funciona por demanda. Quanto mais ativado estiver, mais o organismo armazenará energia sob a forma de gordura, especialmente a abdominal. O sistema endocanabinóide é um sistema de sinalização endógena que atua fisiologicamente na regulação da homeostase energética e no metabolismo de lípides e hidratos de carbono. A hiperativação do sistema endocanabinóide não só causa aumento de peso como pode induzir fenótipos dislipidêmicos e disglicêmicos. Numerosos estudos clínicos e experimentais demonstraram que a intervenção farmacológica no sistema representa promissora perspectiva terapêutica no controle da obesidade, dislipidemia, resistência à insulina e arterosclerose. Em 1988, o primeiro receptor canabinóide foi identificado. Em 1993, esse receptor foi cognominado CB1 pois, nesse mesmo ano, um segundo receptor foi caracterizado e designado CB2. Os primeiros ligantes endógenos dos receptores canabinóides – os endocanabinóides – foram isolados em 1992. Nos dias atuais, a anandamida (N-araquidonoil etanolamina) e o 2-araquidonoil glicerol (2-AG) são, entre os canabinóides endógenos, os mais exaustivamente estudados. Tanto a anandamida quanto o 2-AG têm sua ação interrompida por processo de recaptação pelos neurônios, seguida de seu metabolismo. Essa etapa parece ocorrer por simples difusão e/ou através de processo facilitado por uma proteína transportadora. Ambos os endocanabinóides são rapidamente metabolizados e Hidrolizados pela FAAH (do inglês - fatty acid amide hydrolase) e pela MAG lipase (do inglês – monoacyl glicerol), respectivamente, em compostos inativos). Os receptores canabinóides, os endocanabinóides e as enzimas que catalisam sua biossíntese e degradação constituem o sistema endocanabinóide. Ainda que a maior parte dos endocanabinóides atue sob “demanda ou necessidade”, em resposta tanto aos estímulos fisiológicos (despolarização neuronal) quanto patológicos, existem evidências de que estariam primariamente ativados em algumas áreas do cérebro que controlam o balanço energético, sugerindo um tônus contínuo que favorece a ingestão de energia e seu armazenamento. Estudos clínicos e experimentais têm demonstrado que os canabinóides endógenos e a ativação concomitante de seus receptores CB1 causam uma pletora de efeitos, entre os quais: 1) envolvimento na antinociceptividade (diminuição da sensibilidade aos estímulos dolorosos), controle do movimento e inibição da memória de curto prazo; 2) inibição da secreção de prolactina e do hormônio do crescimento e aumento na secreção do ACTH; 3) efeitos ansiolíticos, através de ações sobre o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal; 4) modulação da resposta imune e inflamatória; 5) aumento da freqüência cardíaca, vasodilatação e broncodilatação, 6) inibição da secreção de testosterona, anovulação e relaxamento uterino; 7) atividade antitumoral; 8) neuroproteção diante de situações de trauma e hipóxia; 9) modulação da ingestão de alimentos graças aos seus efeitos sobre a liberação de peptídeos e hormônios hipotalâmicos e à regulação dos mesmos pelos esteróides. Todos esses efeitos pleiotrópicos foram concisamente resumidos por Di Marzo e colaboradores em uma única frase: “O sistema endocanabinóide reduz a sensação de dor, controla o movimento, a memória, o sono, o apetite e protege”.
- Каннабиноиды - группа терпенофеноловых соединений производных 2-замещённого 5-амилрезорцина. В природе встречаются в растениях семейства коноплёвых(Cannabaceae), являются действующими веществами гашиша и марихуаны. Растительные каннабиноиды являются С-21 соединениями имеющими родственную структуру. Ответственным за психотропный эффект марихуаны является дельта-9-тетрагидроканнабинол, способный избирательно связываться с определенными структурами отделов головного мозга называемых каннабиноидными рецепторами. Растительные каннабиноиды также называют фитоканнабиноидами. В настоящее время каннабиноидами принято называть также синтетические вещества имеющие родственную растительным каннабиноидам структуру и обладающие аналогичным фармакологическим действием - такие вещества называются классические каннабиноиды. Также к каннабиноидам относят синтетические вещества имеющие отличную от растительных структуру (аминоалкилиндолы, эйкозаноиды, 1,5-диарилпиразолы, хинолины, арилсульфонамиды и др. ), но обладающие теми же фармакологическими свойствами - такие вещества называют неклассическими каннабиноидами. Существуют также вещества которые вырабатываются в организме человека и являются лигандами каннабиноидных рецепторов, к ним относятся анандамид и родственные ему соединения - которые являются производными полиненасыщенных жирных кислот. Данные соединения необходимы для нормального функционирования головного мозга и отвечают за ряд жизнено важных функций. В связи с тем что данные соединения эндогенного происхождения их назвали эндогенными каннабиноидами или эндоканнабиноидами Фитоканнабиноиды Соцветия и листья конопли содержат свыше 60 различных каннабиноидов. В растении каннабиноиды присутствуют как правило ввиде их кислотных аналогов, содержащих карбокси-группу в положении 2 фенольной части молекулы. Предшественником всех растительных каннабиноидов является каннабигероловая кислота, которая под под воздействием трех независимых ферментов класса циклаз превращается в каннабихроменовую, каннабидиоловую и дельта-9-тетрагидроканнабиноловую кислоты. Данные кислоты в результате декарбоксилирования дают свободные каннабиноиды - каннабихромен, каннабидиол и дельта-9-тетрагидроканнабинол соответственно. Каннабихроменовая, каннабидиоловая и дельта-9-тетрагидроканнабиноловая кислоты являются основными каннабиноидами поскольку их синтез в растении обусловлен генетически. Остальные каннабиноиды являются продуктами биотрансформации(деградации) основных каннабиноидов. Таким образом, по мере развития растения, в нем преобладают каннабидиолы (КБД), тетрагидроканнабинолы (ТГК), а по мере старения и отмирания растения, а также в препаратах приготовленных из растительного материала (гашиш, марихуана и др. ) по мере их хранения тетрагидроканнабинол превращается в каннабинол (КБН). Все каннабиноиды — жирорастворимые вещества. При попадании в организм они накапливаются в тканях, богатых липидами и постепенно высвобождаются в систему кровообращения. Опьяняющий эффект препаратов конопли есть результат комплексного действия всех каннабиноидов, хотя лишь немногие из них обладают психотропным действием в чистом виде, к которым относятся в первую очередь дельта-9- и дельта-8-тетрагидроканнабинолы обладающие основным психотропным действием. Такие каннабиноиды как каннабидиол, каннабихромен и каннабинол сами психотропным действием не обладают, но способны вносить некоторые дополнения в эффект психотропых каннабиноидов. Также обладают психотропым эффектом дельта-9-тетрагидроканнабиварин и бутиловый аналог дельта-9-тетрагидроканнабинола которые найдены в некоторых образцах марихуаны. Растительные каннабиноиды в зависимости от структуры разделяют на несколько типов. Различают следующие типы фитоканнабиноидов: Тип каннабигерола КБГ Тип каннабихромена КБХ Тип каннабидиола КБД Тип тетрагидроканнабинола ТГК Тип каннабиэльзоина КБЭ Тип изо-тетрагидроканнабинола изо-ТГК Тип каннабициклола КБЦ Тип каннабитриола КБТ Тип каннабинодиола КБНД Тип каннабинола КБН
- Cannabinoider är en grupp kemikalier som aktiverar kroppens cannabinoidreceptorer. Termen myntades på 40-talet då man identifierade CBD och CBN i cannabisplantan. Idag delar man in cannabinoider i tre huvudgrupper: örtcannabinoider vilka man enbart finner i cannabisplantan; endogena cannabinoider vilka produceras naturligt främst i människokroppen och i andra däggdjur; och syntetiska cannabinoider vilka produceras i laboratorium. Cannabinoider kan intas genom rökning, förångning och inhalering, stolpiller, transdermalt plåster, intravenös injektion, absorption under tungan eller oralt. Väl i kroppen metaboliseras de flesta cannabinoider i levern, några lagras dock i fettvävnad. Δ-9-THC metaboliseras till 11-Hydroxy-Δ-9-THC, vilket i sin tur metaboliseras till 9-Carboxy-THC. I många fall kan icke-psykoaktiva cannabinoidmetaboliter finnas kvar i kroppen i några veckor efter intag.
|
| rdfs:comment
|
- Cannabinoids are a group of terpenophenolic compounds present in Cannabis and which occur naturally in the nervous and immune systems of animals. The broader definition of cannabinoids refers to a group of substances that are structurally related to tetrahydrocannabinol (THC) or that bind to cannabinoid receptors.
- Cannabinoide sind Transformationsprodukte und synthetische Analoga einiger Terpenphenole, die bisher ausschließlich in der Hanfpflanze entdeckt wurden. Die Erforschung von Cannabinoiden führte zur Entdeckung des Endocannabinoid-Systems. Körpereigene Substanzen, die ähnliche pharmakologische Eigenschaften haben, werden Endocannabinoide genannt.
- Endocannabinoidy jsou látky, které si podle potřeby přirozeně produkuje organizmus zvířat i lidí. Pouze objev stereoselektivního a farmakologicky jednoznačného cannabinoidního receptoru s vysokou specifickou interakcí (afinitou) v mozkové tkáni krys dal vědcům možnost pokusit se najít v mozku endogenní ligand, který se váže na centrální cannabinoidní receptor (CB1).
- Un cannabinoide es un compuesto químico que activa los receptores cannabinoides en el organismo humano. La forma plural cannabinoides originalmente aludía al particular grupo de metabolitos secundarios encontrados en la planta de cannabis, responsable de los efectos farmacológicos característicos de la planta.
- Kannabinoidit ovat psykoaktiivisia aineita, jotka aktivoivat kannabinoidireseptoreja. Hampun kannabinoidit luovat kannabiksen päihtymystilan. Kannabinoideja, yleensä synteettisiä, käytetään myös lääkkeinä. Eräät kannabinoideista ovat sisäsyntyisiä, kuten N-arakidonyylietanoliamiini eli anandamidi ja 2-arakidonyyliglyseroli eli 2-AG.
- Les cannabinoïdes sont un groupe de substances chimiques qui activent les récepteurs cannabinoïdes présents dans le corps. Il existe trois types de cannabinoïdes : les cannabinoïdes végétaux (phytocannabinoïdes), présents dans le cannabis ou produits de la dégradation du tétrahydrocannabinol; les cannabinoïdes endogènes sécrétés par des organismes (humain ou animal); les cannabinoïdes synthétiques, élaborés en laboratoires.
- I cannabinoidi o cannabinoli sono sostanze chimiche di origine naturale e biochimicamente classificati come terpenofenoli. Sono composti accomunati dalla capacità di interagire con i recettori cannabinoidi.
- Een cannabinoïde is een stof uit hennep (cannabis), zoals tetrahydrocannabinol die verantwoordelijk is voor psycho-actieve werking van deze drug. In het lichaam binden deze stoffen een cannabinoïdereceptor, waarvan er minstens 2 typen bestaan. Hiervan is CB1 een receptor die bij stimulatie voor het effect van 'vreetbuien' kan zorgen, een bekend nevenverschijnsel van cannabisgebruik. Het recent ontwikkelde geneesmiddel rimonabant blokkeert deze receptor en heeft een eetlustremmend effect.
- Kannabinoidy - jest to grupa związków chemicznych, które oddziałują na receptory kannabinoidowe w mózgu. Zanim odkryte zostały inne typy kannabinoidów, nazwa ta obejmowała tylko alkaloidy konopi. Obecnie ta grupa związków dzieli się na: kannabinoidy roślinne - czyli te, które występują jako alkaloidy roślinne, np. tetrahydrokannabinol, tetrahydrokannabivarin czy kannabinol. endokannabinoidy - czyli te, które występują w ciałach ludzi i zwierząt, np. anandamid.
- O sistema endocanabinóide foi descrito na década de 60, como forma de de explicar a fome compulsiva sentida pelos usuarios de maconha. Foi concluido que este sistema funciona por demanda. Quanto mais ativado estiver, mais o organismo armazenará energia sob a forma de gordura, especialmente a abdominal. O sistema endocanabinóide é um sistema de sinalização endógena que atua fisiologicamente na regulação da homeostase energética e no metabolismo de lípides e hidratos de carbono.
- Каннабиноиды - группа терпенофеноловых соединений производных 2-замещённого 5-амилрезорцина. В природе встречаются в растениях семейства коноплёвых(Cannabaceae), являются действующими веществами гашиша и марихуаны.
- Cannabinoider är en grupp kemikalier som aktiverar kroppens cannabinoidreceptorer. Termen myntades på 40-talet då man identifierade CBD och CBN i cannabisplantan. Idag delar man in cannabinoider i tre huvudgrupper: örtcannabinoider vilka man enbart finner i cannabisplantan; endogena cannabinoider vilka produceras naturligt främst i människokroppen och i andra däggdjur; och syntetiska cannabinoider vilka produceras i laboratorium.
|