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- Bupropion (INN, previously known as amfebutamone; Wellbutrin, Zyban) is an atypical antidepressant that acts as a norepinephrine and dopamine reuptake inhibitor, and nicotinic antagonist. Bupropion belongs to the chemical class of aminoketones and is similar in structure to the stimulant cathinone, to the anorectic diethylpropion, and to phenethylamines in general. Initially researched and marketed as an antidepressant, bupropion was subsequently found to be effective as a smoking cessation aid. In 2007 it was the fourth-most prescribed antidepressant in the United States retail market, with 20.184 million retail prescriptions. Bupropion lowers seizure threshold and its potential to cause seizures was widely publicized. However, at the recommended dose the risk of seizures is comparable to that observed for other antidepressants. Bupropion is an effective antidepressant on its own but it is particularly popular as an add-on medication in the cases of incomplete response to the first-line SSRI antidepressant. In contrast to many psychiatric drugs, including nearly all antidepressants, bupropion does not cause weight gain or sexual dysfunction.
- Bupropion (vor 2000 Amfebutamon) ist ein Selektiver Dopamin- und Noradrenalin- Wiederaufnahmehemmer aus der Gruppe der atypischen Antidepressiva. Das Verhältnis der Wiederaufnahmehemmung beträgt etwa Dopamin:Noradrenalin = 2:1. Bupropion ist chiral und kommt als Racemat zur Anwendung, obwohl die unterschiedliche physiologische Wirkung der Enantiomere bekannt ist.
- El bupropion o bupropión (anfebutamona) es un fármaco antidepresivo con propiedades psicoestimulantes . El bupropion se introdujo en EE. UU. en 1985. En 1986 fue retirado del mercado debido a una alta incidencia de episodios convulsivos. Finalmente, en 1989 volvió a aprobarse su uso, fijándose una dosis máxima de 450 mg por día. Actualmente, está indicado para el tratamiento de la depresión (su efectividad más allá de las 8 semanas no ha sido evaluada en ensayos controlados), para la deshabituación tabáquica (6-7 semanas) y como fármaco de segunda línea en el Trastorno por déficit de atención con hiperactividad, entre otros usos. Particularmente, es de elección en aquellos pacientes que padecen disfunciones sexuales inducidas por otros antidepresivos, puesto que se vincula con un incremento de la libido. Además, muestra ventajas comparativas respecto de los agentes convencionales en el tratamiento de los episodios depresivos comórbidos a la enfermedad de Parkinson y de la depresión con retardo psicomotor. Químicamente es una fenetilamina, emparentada estructuralmente tanto con las aminoketonas como con las anfetaminas. Es un derivado de la droga dietilpropion, un anorexígeno anfetamínico. Las acciones desinhibitorias o estimulantes del bupropion probablemente estén relacionadas a su analogía estructural con moléculas psicoestimulantes potentes como la metcatinona y la metanfetamina La eficacia terapéutica del bupropion se basa en su acción como Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Dopamina (DA) y Noradrenalina (NA). Se postula que los efectos clínicos sólo parcialmente se deben a la actividad de la droga, ya que el bupropion es además, una pro-droga. Como producto del metabolismo de la droga madre, se sintetizan en el organismo al menos tres metabolitos activos, uno de los cuales sería el responsable de buena parte de los efectos clínicos. La biotransformación del bupropion en el hígado, da como producto al compuesto hidroxibupropion, que es un inhibidor de recaptación de DA y NA equipotente. La vida media de la droga madre y de los metabolitos activos es de 20 a 37 horas. La administración crónica del bupropion no produce aumento de peso, lo que resulta útil en el tratamiento de la deshabituación tabáquica. Su acción terapéutica en el tabaquismo podría deberse en particular al incremento que induce en los niveles extracelulares de dopamina, neurotransmisor implicado en los mecanismos de recompensa y gratificación. La nicotina, al igual que el bupropion, también produce uina liberación de dopamina en el núcleo accumbens (vía de placer común de opiáceos, anfetamina y cocaína). Asimismo, el bupropion aumenta también los niveles de noradrenalina en las sinapsis neuronales, lo que amortiguaría los síntomas de abstinencia. Por su propiedad activante (estimulación del sistema dopaminérgico), puede producir agitación e insomnio. Otras reacciones adversas comunes son: sequedad de boca, cefaleas, temblor, supresión del apetito, nerviosismo, euforia, mialgias, palpitaciones, reducción de peso. En general, el perfil de efectos secundarios es muy diferente al de los antidepresivos convencionales (no posee efectos anticolinérgicos, ni sedativos) y más afín al de los psicoestimulantes. Poco antes de su lanzamiento comercial, en 1986, se reportaron convulsiones en un pequeño grupo de pacientes bulímicos. Sin embargo, se continuó con las investigaciones clínica y se aprobó su uso en EE. UU. La inducción de convulsiones, es un efecto adverso raro pero grave, y se asocia con incrementos rápidos en las dosis o bien con cantidades superiores a los 450 mg/día. De cualquier manera, son factores de riesgo para la aparición de estos episodios: historia previa de convulsiones, abstinencia reciente de alcohol o benzodiazepinas, tratamiento concomitante con otras drogas (que disminuyan el umbral convulsivo), trastornos orgánicos cerebrales, anormalidades electroencefalográficas y bulimia. Un metabolito del bupropion, la radafaxina (GW353162), está iniciando la fase III de ensayos clínicos para el tratamiento tanto de la depresión como de la obesidad.
- Le bupropione, commercialisé sous les marques Zyban et Wellbutrin par le laboratoire GlaxoSmithKline, est un médicament prescrit en tant qu'aide au sevrage tabagique. Accompagné d'un soutien et d'un suivi psychologique il a obtenu en France une autorisation de mise sur le marche en août 2001 . L'appellation DCI de « Bupropion » est apparue en l'an 2000 pour remplacer la première. En effet sa dénomination originelle DCI étant « Amfébutamone » car la molécule est très proche de l'amphétamine et de l'Amphépramone (Diéthylpropion).
- A bupropion (INN; egy atípusos antidepresszáns gyógyszer, amely a noradrenalin és a dopamin visszavételét gátolja az idegsejtekben, valamint nikotinos agonista is.
- Il Bupropione, conosciuto anche con i nomi commerciali di Zyban, Wellbutrin, Elontril, è un antidepressivo atipico, di recente commercializzazione in Italia, che agisce inibendo la ricaptazione della dopamina e della noradrenalina. È stato altresì utilizzato, in passato e soprattutto in altri paesi, come molecola antagonista della nicotina; lo scopo principale per il quale tale farmaco è stato studiato e introdotto, riguarda in ogni caso il trattamento della depressione. Attualmente il ricorso al bupropione è particolarmente indicato, nei casi di quei pazienti che mostrano una resistenza al trattamento con i più diffusi SSRI(gli antidepressivi che agiscono sul sistema serotoninergico). A differenza della maggior parte di questa classe di farmaci, il bupropione si caratterizza per avere ridotti effetti collaterali in particolare per quel che riguarda le disfunzioni sessuali, spesso originate dal trattamento con antidepressivi.
- ブプロピオン(bupropion)は、ノルアドレナリンおよびドパミン再取り込み阻害薬(DARI)として作用する抗うつ薬の一種で、ニコチン拮抗薬である。ブプロピオンは化学的にはアミノケトン類に属し、その構造は覚醒剤のカチノンや食欲減退薬のジエチルプロピオン、そしてフェネチルアミンに類似している。 日本ではまだ認可されていないが（2009年3月現在）、日本国外では塩酸塩が Wellbutrin という商品名で上市されている。当初は抗うつ薬として研究・販売されていたが、後にブプロピオンには禁煙補助剤としての効果があることが判明した。禁煙補助剤としての商品名は Zyban である。国際一般名(INN)では amfebutamone という名称が以前から知られている。 アメリカの2018万4000の小売店において4番目に多く処方された抗うつ剤である(2007年)。
- Bupropion – atypowy lek przeciwdepresyjny, inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny oraz niepełny antagonista nikotynowy. Z tego ostatniego powodu używany jest także do leczenia nikotynizmu. Należy do rodziny fenetylamin, z chemicznego punktu widzenia jest aminoketonem. Po raz pierwszy został otrzymany w roku 1966 w firmie Burroughs Researches.
- Bupropiom ou bupropiona, previamente conhecida por anfebutamona, é um antidepressivo atípico que actua como inibidor da recapturação da dopamina e, mais fracamente, da noradrenalina. Também é um antagonista nicotínico utilizado para tratar a dependência do tabaco. A bupropiona pertence à classe química das aminoquetonas e tem uma estrutura parecida com a catinona estimulante, dietilcatinona anorética e fentilaminas em geral. Sua introdução no mercado se deu relativamente cedo, porém foi retirado do mercado em 1985 nos Estados Unidos da América por induzir crises convulsivas nas doses que eram então utilizadas (doses significantemente maiores do que as atuais). A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação da noradrenalina e da dopamina, com fraca ação na recaptação da serotonina, sem interferência com a monoaminoxidase. Acredita-se que seu mecanismo de ação esteja relacionado com a inibição dos mecanismos noradrenérgicos e dopaminérgicos. A bupropiona exibe ação antidepressiva e minimiza os sintomas da abstinência nicotínica. O efeito da bupropiona nos receptores nicotínicos do cérebro como antagonista, que produz em fumantes uma falta de vontade de fumar, como se já tivessem fumado, foi aproveitado e a bupropiona foi aproveitada também como medicamento anti-tabaco quando foi re-lançada no mercado mundial. Estudos atuais apontam que a bupropiona é um antidepressivo com eficácia comparável à maioria dos SSRIs, como a fluoxetina e a paroxetina, porém seu destaque maior se deve ao fato de não causar diminuição na líbido, tanto em homens quanto em mulheres. Isso, e seu efeito terapêutico efetivo especialmente em depressão com fadiga, faz da bupropiona uma boa opção no tratamento da depressão atualmente. As doses utilizadas atualmente não ultrapassam os 450 mg, e os fabricantes advertem para os riscos de crises convulsivas caso sejam tomadas doses maiores. Nas doses terapêuticas atualmente utilizadas, de 75 mg a 450 mg, a bupropiona demonstrou ter a mesma incidência de crises convulsivas de outros antidepressivos atualmente comercializados como a fluoxetina (Prozac), em torno de 0,01% a 0,1%. A bupropiona age como um bom antidepressivo sozinho mas é particularmente popular como uma medicação em conjunta nos casos em que a resposta com os antidepressivos SSRI não é a desejada, ou em pacientes que sofrem perda drástica de libido durante o tratamento com outros antidepressivos, especialmente SSRIs. Em contraste com muitas drogas psiquiátricas, incluindo quase todos os antidepressivos, a bupropiona não causa aumento de peso ou disfunção sexual. As reacções adversas que esta substância pode provocar são: insónia, tremor, ansiedade, enxaqueca, hipertensão, perda de peso, irritabilidade, hipersudação, ondas de calor, sensação de calor no corpo. Contra-indicações e precauções ao uso desta substância: enfarte do miocárdio recente.
- Bupropion är ett antidepressivum med ett flertal användningsområden, bla. depressionsbehandling och rökavvänjning. Bupropion tros verka genom att hämma återupptaget av dopamin och noradrenalin. Det finns även vissa studier som talar för att bupropion är en nikotinantagonist på α4β2-receptorn (dvs den receptor som ger upphov till nikotinberoende).
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- Bupropion (INN, previously known as amfebutamone; Wellbutrin, Zyban) is an atypical antidepressant that acts as a norepinephrine and dopamine reuptake inhibitor, and nicotinic antagonist. Bupropion belongs to the chemical class of aminoketones and is similar in structure to the stimulant cathinone, to the anorectic diethylpropion, and to phenethylamines in general.
- Bupropion (vor 2000 Amfebutamon) ist ein Selektiver Dopamin- und Noradrenalin- Wiederaufnahmehemmer aus der Gruppe der atypischen Antidepressiva. Das Verhältnis der Wiederaufnahmehemmung beträgt etwa Dopamin:Noradrenalin = 2:1. Bupropion ist chiral und kommt als Racemat zur Anwendung, obwohl die unterschiedliche physiologische Wirkung der Enantiomere bekannt ist.
- El bupropion o bupropión (anfebutamona) es un fármaco antidepresivo con propiedades psicoestimulantes . El bupropion se introdujo en EE. UU. en 1985. En 1986 fue retirado del mercado debido a una alta incidencia de episodios convulsivos. Finalmente, en 1989 volvió a aprobarse su uso, fijándose una dosis máxima de 450 mg por día.
- Le bupropione, commercialisé sous les marques Zyban et Wellbutrin par le laboratoire GlaxoSmithKline, est un médicament prescrit en tant qu'aide au sevrage tabagique. Accompagné d'un soutien et d'un suivi psychologique il a obtenu en France une autorisation de mise sur le marche en août 2001 . L'appellation DCI de « Bupropion » est apparue en l'an 2000 pour remplacer la première.
- A bupropion (INN; egy atípusos antidepresszáns gyógyszer, amely a noradrenalin és a dopamin visszavételét gátolja az idegsejtekben, valamint nikotinos agonista is.
- Il Bupropione, conosciuto anche con i nomi commerciali di Zyban, Wellbutrin, Elontril, è un antidepressivo atipico, di recente commercializzazione in Italia, che agisce inibendo la ricaptazione della dopamina e della noradrenalina. È stato altresì utilizzato, in passato e soprattutto in altri paesi, come molecola antagonista della nicotina; lo scopo principale per il quale tale farmaco è stato studiato e introdotto, riguarda in ogni caso il trattamento della depressione.
- Bupropion – atypowy lek przeciwdepresyjny, inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny oraz niepełny antagonista nikotynowy. Z tego ostatniego powodu używany jest także do leczenia nikotynizmu. Należy do rodziny fenetylamin, z chemicznego punktu widzenia jest aminoketonem. Po raz pierwszy został otrzymany w roku 1966 w firmie Burroughs Researches.
- Bupropiom ou bupropiona, previamente conhecida por anfebutamona, é um antidepressivo atípico que actua como inibidor da recapturação da dopamina e, mais fracamente, da noradrenalina. Também é um antagonista nicotínico utilizado para tratar a dependência do tabaco. A bupropiona pertence à classe química das aminoquetonas e tem uma estrutura parecida com a catinona estimulante, dietilcatinona anorética e fentilaminas em geral.
- Bupropion är ett antidepressivum med ett flertal användningsområden, bla. depressionsbehandling och rökavvänjning. Bupropion tros verka genom att hämma återupptaget av dopamin och noradrenalin. Det finns även vissa studier som talar för att bupropion är en nikotinantagonist på α4β2-receptorn (dvs den receptor som ger upphov till nikotinberoende).
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