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- Bupropion (vor 2000 Amfebutamon) ist ein Selektiver Dopamin- und Noradrenalin- Wiederaufnahmehemmer. Es wird als Antidepressivum eingesetzt. Das Verhältnis der Wiederaufnahmehemmung beträgt etwa Dopamin:Noradrenalin = 2:1. Bupropion ist chiral und kommt als Racemat zur Anwendung.
- El bupropion o bupropión (anfebutamona) es un fármaco antidepresivo con propiedades psicoestimulantes. Se introdujo en Estados Unidos en 1985, y en 1986 fue retirado del mercado debido a una alta incidencia de episodios convulsivos. Finalmente, en 1989 volvió a aprobarse su uso, fijándose una dosis máxima de 450 mg por día. Actualmente está indicado, entre otros usos, para dejar de fumar (6-7 semanas), como tratamiento de la depresión (su efectividad más allá de las 8 semanas no ha sido evaluada en ensayos controlados) y como fármaco de segunda línea en el trastorno por déficit de atención con hiperactividad http://www. biopsychiatry. com/bupometh. htm. Particularmente, es de elección en aquellos pacientes que padecen disfunciones sexuales inducidas por otros antidepresivos, puesto que se vincula con un incremento de la libido. Además, muestra ventajas comparativas respecto de los agentes convencionales en el tratamiento de los episodios depresivos comórbidos a la enfermedad de Parkinson y de la depresión con retardo psicomotor. Químicamente es una fenetilamina, emparentada estructuralmente tanto con las aminoketonas como con las anfetaminas. Es un derivado de la droga dietilpropion, un anorexígeno anfetamínico. Las acciones desinhibitorias o estimulantes del bupropion probablemente estén relacionadas a su analogía estructural con moléculas psicoestimulantes potentes como la metcatinona y la metanfetamina. La eficacia terapéutica del bupropion se basa en su acción como inhibidor selectivo de la recaptación de dopamina (DA) y noradrenalina (NA). Se postula que los efectos clínicos sólo parcialmente se deben a la actividad de la droga, ya que el bupropion es además, una pro-droga. Como producto del metabolismo de la droga madre, se sintetizan en el organismo al menos tres metabolitos activos, uno de los cuales sería el responsable de buena parte de los efectos clínicos. La biotransformación del bupropion en el hígado da como producto al compuesto hidroxibupropion, un inhibidor de recaptación de DA y NA equipotente. La vida media de la droga madre y de los metabolitos activos es de 20 a 37 horas. La administración crónica del bupropion no produce aumento de peso, lo que resulta útil en el tratamiento de la deshabituación tabáquica. Su acción terapéutica en el tabaquismo podría deberse en particular al incremento que induce en los niveles extracelulares de dopamina, neurotransmisor implicado en los mecanismos de recompensa y gratificación. La nicotina, al igual que el bupropion, también produce una liberación de dopamina en el núcleo accumbens (vía de placer común de opiáceos, anfetamina y cocaína); asimismo, aumenta también los niveles de noradrenalina en las sinapsis neuronales, lo que amortiguaría los síntomas de abstinencia. Por su propiedad activante (estimulación del sistema dopaminérgico), puede producir agitación e insomnio. Otras reacciones adversas comunes son: sequedad de boca, cefaleas, temblor, inhibición del apetito, nerviosismo, euforia, mialgias, palpitaciones, reducción de peso. En general, el perfil de efectos secundarios es muy diferente al de los antidepresivos convencionales (no posee efectos anticolinérgicos ni sedativos) y más afín al de los psicoestimulantes. Poco antes de su lanzamiento comercial, en 1986, se reportaron convulsiones en un pequeño grupo de pacientes bulímicos. Sin embargo, se continuó con las investigaciones clínicas y se aprobó su uso en Estados Unidos. La inducción de convulsiones es un efecto adverso raro pero grave, y se asocia con incrementos rápidos en las dosis o bien con cantidades superiores a los 450 mg/día. De cualquier manera, son factores de riesgo para la aparición de estos episodios los siguientes: historia previa de convulsiones, abstinencia reciente de alcohol o benzodiazepinas, tratamiento concomitante con otras drogas (que disminuyan el umbral convulsivo), trastornos orgánicos cerebrales, anormalidades electroencefalográficas y bulimia. Un metabolito del bupropion, la radafaxina (GW353162), está iniciando la fase III de ensayos clínicos para el tratamiento tanto de la depresión como de la obesidad. http://www. gsk. com/ControllerServlet?appId=4&pageId=402&newsid=377 Plantilla:Referencias
- Il Bupropione, conosciuto anche con i nomi commerciali di Zyban, Wellbutrin, Elontril, è un antidepressivo atipico, di recente commercializzazione in Italia, che agisce inibendo la ricaptazione della dopamina e della noradrenalina. È stato altresì utilizzato, in passato e soprattutto in altri paesi, come molecola antagonista della nicotina; lo scopo principale per il quale tale farmaco è stato studiato e introdotto, riguarda in ogni caso il trattamento della depressione. Attualmente il ricorso al bupropione è particolarmente indicato, nei casi di quei pazienti che mostrano una resistenza al trattamento con i più diffusi SSRI (gli antidepressivi che agiscono sulla ricaptazione della serotonia). A differenza della maggior parte di questa classe di farmaci, il bupropione si caratterizza per avere ridotti effetti collaterali in particolare per quel che riguarda le disfunzioni sessuali, spesso originate dal trattamento con antidepressivi. Nonostante molte discussioni tra gli specialisti, secondo diverse esperienze il Bupropione (così come la venlafaxina, SNRI) sarebbe anche indicato nel Disturbo Bipolare (alle giuste dosi e in aggiunta agli indispensabili stabilizzatori dell' umore), evitando però di associarlo a un farmaco serotoninergico, infatti essendo il Bupropione un potente inibitore della ricaptazione della dopamina e della noradrenalina (in maniera molto più elevata rispetto all'effetto sulla dopamina), si avrebbe un effetto sinergico con brusco aumento della dopamina nel SNC, portando il paziente con Disturbo Bipolare al viraggio verso una fase maniacale o psicotica.
- ファイル:Wellbutrin. jpg Wellbutrin XLの錠剤 ブプロピオン (bupropion) は、ノルアドレナリンおよびドパミン再取り込み阻害薬 (DNRI) として作用する抗うつ薬の一種で、ニコチン拮抗薬である。ブプロピオンは化学的にはアミノケトン類に属し、その構造は覚醒剤のカチノンや食欲減退薬のジエチルプロピオン、そしてフェネチルアミンに類似している。 日本ではまだ認可されていないが（2009年12月現在）、日本国外では塩酸塩が Wellbutrin という商品名で上市されている。当初は抗うつ薬として研究・販売されていたが、後にブプロピオンには禁煙補助剤としての効果があることが判明した。禁煙補助剤としての商品名は Zyban である。国際一般名 (INN) では amfebutamone という名称が以前から知られている。 アメリカの2018万4000の小売店において4番目に多く処方された抗うつ剤である（2007年）。
- Bupropion – atypowy lek przeciwdepresyjny, inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny oraz niepełny antagonista nikotynowy. Z tego ostatniego powodu używany jest także do leczenia nikotynizmu. Należy do rodziny fenetylamin, z chemicznego punktu widzenia jest aminoketonem. Po raz pierwszy został otrzymany w roku 1966 w firmie Burroughs Researches.
- Bupropiom ou bupropiona, previamente conhecida por anfebutamona, é um antidepressivo atípico que actua como inibidor da recapturação da dopamina e, mais fracamente, da noradrenalina. Também é um antagonista nicotínico utilizado para tratar a dependência do tabaco. A bupropiona pertence à classe química das aminoquetonas e tem uma estrutura parecida com a catinona estimulante, dietilcatinona anorética e fentilaminas em geral. Sua introdução no mercado se deu relativamente cedo, porém foi retirado do mercado em 1985 nos Estados Unidos da América por induzir crises convulsivas nas doses que eram então utilizadas (doses significantemente maiores do que as atuais). A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação da noradrenalina e da dopamina, com fraca ação na recaptação da serotonina, sem interferência com a monoaminoxidase. Acredita-se que seu mecanismo de ação esteja relacionado com a inibição dos mecanismos noradrenérgicos e dopaminérgicos. A bupropiona exibe ação antidepressiva e minimiza os sintomas da abstinência nicotínica. O efeito da bupropiona nos receptores nicotínicos do cérebro como antagonista, que produz em fumantes uma falta de vontade de fumar, como se já tivessem fumado, foi aproveitado e a bupropiona foi aproveitada também como medicamento anti-tabaco quando foi re-lançada no mercado mundial. Estudos atuais apontam que a bupropiona é um antidepressivo com eficácia comparável à maioria dos SSRIs, como a fluoxetina e a paroxetina, porém seu destaque maior se deve ao fato de não causar diminuição na líbido, tanto em homens quanto em mulheres. Isso, e seu efeito terapêutico efetivo especialmente em depressão com fadiga, faz da bupropiona uma boa opção no tratamento da depressão atualmente. As doses utilizadas atualmente não ultrapassam os 450 mg, e os fabricantes advertem para os riscos de crises convulsivas caso sejam tomadas doses maiores. Nas doses terapêuticas atualmente utilizadas, de 75 mg a 450 mg, a bupropiona demonstrou ter a mesma incidência de crises convulsivas de outros antidepressivos atualmente comercializados como a fluoxetina (Prozac), em torno de 0,01% a 0,1%. A bupropiona age como um bom antidepressivo sozinho mas é particularmente popular como uma medicação em conjunta nos casos em que a resposta com os antidepressivos SSRI não é a desejada, ou em pacientes que sofrem perda drástica de libido durante o tratamento com outros antidepressivos, especialmente SSRIs. Em contraste com muitas drogas psiquiátricas, incluindo quase todos os antidepressivos, a bupropiona não causa aumento de peso ou disfunção sexual. As reacções adversas que esta substância pode provocar são: insónia, tremor, ansiedade, enxaqueca, hipertensão, perda de peso, irritabilidade, hipersudação, ondas de calor, sensação de calor no corpo. Contra-indicações e precauções ao uso desta substância: enfarte do miocárdio recente.
- Bupropion is an atypical antidepressant and smoking cessation aid. The drug is a non-tricyclic antidepressant and differs from most commonly prescribed antidepressants such as SSRIs, as its primary pharmacological action is thought to be norepinephrine-dopamine reuptake inhibition. It binds selectively to the dopamine transporter, but its behavioural effects have often been attributed to its inhibition of norepinephrine reuptake. It also acts as a nicotinic acetylcholine receptor antagonist. Bupropion belongs to the chemical class of aminoketones and is similar in structure to stimulants cathinone and diethylpropion, and to phenethylamines in general. Initially researched and marketed as an antidepressant, bupropion was subsequently found to be effective as a smoking cessation aid. With over 20 million retail prescriptions in 2007, it was the fourth-most prescribed antidepressant in the United States retail market after sertraline, escitalopram, and fluoxetine. Bupropion lowers seizure threshold, and its potential to cause seizures has been widely publicized. However, at the recommended dose the risk of seizures is comparable to that observed for other antidepressants. Bupropion is an effective antidepressant on its own but it is particularly popular as an add-on medication in the cases of incomplete response to the first-line selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) antidepressant. In contrast to many other antidepressants, bupropion does not cause weight gain or sexual dysfunction; in fact, in most studies, groups placed on bupropion showed statistically significant increases in libido, and mild to moderate weight loss.
- Bupropion är ett antidepressivum med ett flertal användningsområden, bl.a. depressionsbehandling och rökavvänjning. Bupropion tros verka genom att hämma återupptaget av dopamin och noradrenalin. Det finns även vissa studier som talar för att bupropion är en nikotinantagonist på α4β2-receptorn (dvs den receptor som ger upphov till nikotinberoende).
- 丁氨苯丙酮（國際非專利藥品名稱：bupropion，又名安非他酮、威博雋、耐煙盼），是一種非典型抗抑鬱藥，施用做為去甲基腎上腺素、多巴胺回收抑制劑及菸鹼性拮抗劑。丁氨苯丙酮屬於氨基酮類，結構與興奮劑卡西酮、食慾抑制劑德蒂寶比安（又稱安非拉酮）及苯乙胺相似。
- Бупропион (Bupropion) (также известен как Велбутрин, ранее был известен под непатентованным названием амфебутамон) — атипичный антидепрессант, применяемый также для лечения никотиновой зависимости. Бупропион является не-трициклическим антидепрессантом, отличающимся от часто назначаемых, поскольку его основным фармакологическим действием является селективное ингибирование обратного захвата норадреналина и дофамина. Он селективно захватывается дофаминовым транспортом, но основной лечебный эффект вызывается ингибированием обратного захвата норадреналина. Также он действует как антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Бупропион принадлежит к химическому классу психоаналептиков и схож по структуре со стимуляторами меткатиноном, Шаблон:Нп3 и с другими амфетаминами. Изначально разрабатывавшийся и поступивший в продажу как антидепрессант, бупропион вскоре доказал свою эффективность при лечении никотиновой зависимости. В 2007 году его назначили более 20 миллионов раз, что сделало его четвёртым по частоте назначения антидепрессантом на рынке США после сертралина, эсциталопрама и флуоксетина. Бупропион понижает порог судорожной готовности головного мозга. Потенциальная способность вызвать эпилептический припадок стала широко известной вскоре после выхода бупропиона на рынок. Однако риск наступления припадка при соблюдении установленной дозировки бупропиона сравним с другими антидепрессантами. Бупропион является эффективным антидепрессантом как сам по себе, так и в качестве дополнительного средства в случаях недостаточной эффективности антидепрессантов первой линии. В отличие от многих других антидепрессантов, бупропион не вызывает увеличения веса и сексуальных дисфункций. Бупропион отсутствует в справочнике лекарственных средств, разрешённых к применению на территории РФ. Однако бупропион и бупропиона гидрохлорид указаны в рабочем списке МНН, группировочных названий и элементов состава, находящихся в процессе экспертизы Федеральным Государственным Бюджетным Учреждением "Научный Центр Экспертизы средств медицинского применения" (ФГУ "НЦ ЭСМП"), поэтому его регистрация возможна в будущем.
- Le bupropione, commercialisé sous les marques Zyban et Wellbutrin par le laboratoire GlaxoSmithKline, est un médicament prescrit en tant qu'aide au sevrage tabagique. Accompagné d'un soutien et d'un suivi psychologique il a obtenu en France une autorisation de mise sur le marche en août 2001 . L'appellation DCI de « Bupropion » est apparue en l'an 2000 pour remplacer la première. En effet sa dénomination originelle DCI étant « Amfébutamone » car la molécule est très proche de l'amphétamine et de l'Amphépramone (Diéthylpropion).
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- Bupropion (vor 2000 Amfebutamon) ist ein Selektiver Dopamin- und Noradrenalin- Wiederaufnahmehemmer. Es wird als Antidepressivum eingesetzt. Das Verhältnis der Wiederaufnahmehemmung beträgt etwa Dopamin:Noradrenalin = 2:1. Bupropion ist chiral und kommt als Racemat zur Anwendung.
- ファイル:Wellbutrin. jpg Wellbutrin XLの錠剤 ブプロピオン (bupropion) は、ノルアドレナリンおよびドパミン再取り込み阻害薬 (DNRI) として作用する抗うつ薬の一種で、ニコチン拮抗薬である。ブプロピオンは化学的にはアミノケトン類に属し、その構造は覚醒剤のカチノンや食欲減退薬のジエチルプロピオン、そしてフェネチルアミンに類似している。 日本ではまだ認可されていないが（2009年12月現在）、日本国外では塩酸塩が Wellbutrin という商品名で上市されている。当初は抗うつ薬として研究・販売されていたが、後にブプロピオンには禁煙補助剤としての効果があることが判明した。禁煙補助剤としての商品名は Zyban である。国際一般名 (INN) では amfebutamone という名称が以前から知られている。 アメリカの2018万4000の小売店において4番目に多く処方された抗うつ剤である（2007年）。
- Bupropion – atypowy lek przeciwdepresyjny, inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny oraz niepełny antagonista nikotynowy. Z tego ostatniego powodu używany jest także do leczenia nikotynizmu. Należy do rodziny fenetylamin, z chemicznego punktu widzenia jest aminoketonem. Po raz pierwszy został otrzymany w roku 1966 w firmie Burroughs Researches.
- Bupropion är ett antidepressivum med ett flertal användningsområden, bl.a. depressionsbehandling och rökavvänjning. Bupropion tros verka genom att hämma återupptaget av dopamin och noradrenalin. Det finns även vissa studier som talar för att bupropion är en nikotinantagonist på α4β2-receptorn (dvs den receptor som ger upphov till nikotinberoende).
- 丁氨苯丙酮（國際非專利藥品名稱：bupropion，又名安非他酮、威博雋、耐煙盼），是一種非典型抗抑鬱藥，施用做為去甲基腎上腺素、多巴胺回收抑制劑及菸鹼性拮抗劑。丁氨苯丙酮屬於氨基酮類，結構與興奮劑卡西酮、食慾抑制劑德蒂寶比安（又稱安非拉酮）及苯乙胺相似。
- El bupropion o bupropión (anfebutamona) es un fármaco antidepresivo con propiedades psicoestimulantes. Se introdujo en Estados Unidos en 1985, y en 1986 fue retirado del mercado debido a una alta incidencia de episodios convulsivos. Finalmente, en 1989 volvió a aprobarse su uso, fijándose una dosis máxima de 450 mg por día.
- Il Bupropione, conosciuto anche con i nomi commerciali di Zyban, Wellbutrin, Elontril, è un antidepressivo atipico, di recente commercializzazione in Italia, che agisce inibendo la ricaptazione della dopamina e della noradrenalina. È stato altresì utilizzato, in passato e soprattutto in altri paesi, come molecola antagonista della nicotina; lo scopo principale per il quale tale farmaco è stato studiato e introdotto, riguarda in ogni caso il trattamento della depressione.
- Bupropiom ou bupropiona, previamente conhecida por anfebutamona, é um antidepressivo atípico que actua como inibidor da recapturação da dopamina e, mais fracamente, da noradrenalina. Também é um antagonista nicotínico utilizado para tratar a dependência do tabaco. A bupropiona pertence à classe química das aminoquetonas e tem uma estrutura parecida com a catinona estimulante, dietilcatinona anorética e fentilaminas em geral.
- Бупропион (Bupropion) (также известен как Велбутрин, ранее был известен под непатентованным названием амфебутамон) — атипичный антидепрессант, применяемый также для лечения никотиновой зависимости. Бупропион является не-трициклическим антидепрессантом, отличающимся от часто назначаемых, поскольку его основным фармакологическим действием является селективное ингибирование обратного захвата норадреналина и дофамина.
- Bupropion is an atypical antidepressant and smoking cessation aid. The drug is a non-tricyclic antidepressant and differs from most commonly prescribed antidepressants such as SSRIs, as its primary pharmacological action is thought to be norepinephrine-dopamine reuptake inhibition. It binds selectively to the dopamine transporter, but its behavioural effects have often been attributed to its inhibition of norepinephrine reuptake. It also acts as a nicotinic acetylcholine receptor antagonist.
- Le bupropione, commercialisé sous les marques Zyban et Wellbutrin par le laboratoire GlaxoSmithKline, est un médicament prescrit en tant qu'aide au sevrage tabagique. Accompagné d'un soutien et d'un suivi psychologique il a obtenu en France une autorisation de mise sur le marche en août 2001 . L'appellation DCI de « Bupropion » est apparue en l'an 2000 pour remplacer la première.
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