Buprenorphine is a semisynthetic opioid derivative of thebaine. It is a mixed partial agonist opioid receptor modulator that is used to treat opioid addiction in higher dosages, to control moderate acute pain in non-opioid-tolerant individuals in lower dosages and to control moderate chronic pain in even smaller doses. The combination buprenorphine/naloxone is also used for opioid addiction.

Property Value
dbo:abstract
  • Buprenorphine is a semisynthetic opioid derivative of thebaine. It is a mixed partial agonist opioid receptor modulator that is used to treat opioid addiction in higher dosages, to control moderate acute pain in non-opioid-tolerant individuals in lower dosages and to control moderate chronic pain in even smaller doses. The combination buprenorphine/naloxone is also used for opioid addiction. Buprenorphine is available under the trade names Cizdol, Subutex (typically used for opioid addiction), Temgesic (sublingual tablets for moderate to severe pain), Buprenex (solutions for injection often used for acute pain in primary-care settings), Norspan and Butrans (transdermal preparations used for chronic pain). (en)
  • بيوبرينورفين (Buprenorphine) هو مشتق نصف تخليقي من ذيبايين ، يعمل كمحاكي وكمضاد مزدوج لمستقبلات الافيونات في الجسم ، يستخدم في جرعات عاليه لعلاج ادمان الافيونات ومشتقاتها مثل الهيروين، وفي جرعات منخفضه إلي متوسطه لعلاج الآلام الحادة او المزمنة ، يتوافر في عدة اشكال صيدلية كاقراص سيوبوتيكس أو مع مواد اخرى تعطي فعالية اكثر فى علاج الادمان وتجنب الحقن الغير مرغوب للدواء كاقراص سوبوكزون و زوبسولف.كما توجد صور دوائية اخرى كأقراص تحت اللسان للالم او حقن للالام الحادة أو لصقات للجلد للآلام المزمنة. (ar)
  • Buprenorfina (Temgesic, Subutex) es un fármaco del grupo de los opiáceos. Útil para el tratamiento de la adicción a otros opioides como la morfina y la heroína de manera similar al tratamiento con metadona. Fue comercializada por primera vez en los Estados Unidos en la década de 1980 por los laboratorios Reckitt & Colman como analgésico, con el nombre comercial de Buprenex 0.3 mg/ml inyectable. Para el tratamiento de la adicción a otros opioides las dosis suelen ser mucho mayores (>2 mg) que las empleadas como analgésico (>200 µg). (es)
  • La buprénorphine (DCI) est un médicament, agoniste partiel (ou agoniste-antagoniste) morphinique et se fixe au niveau des récepteurs cérébraux µ et k. Surnommée par les anglophones bupe, le médicament a d'abord été produit comme analgésique dans les années 1980. Cette substance est réglementée. Il a secondairement été utilisé pour le traitement substitutif de la dépendance aux opiacés. En 2005, en France, on comptait 160 000 héroïnomanes dont la moitié suit un traitement de substitution aux opiacés (TSO). (fr)
  • Buprenorphin (Abk.: BUP) ist ein stark wirksames Schmerzmittel (Analgetikum) aus der Gruppe der Opioide, das zur Behandlung ausgeprägter Schmerzen eingesetzt wird. Es gilt im höheren Alter aufgrund seines guten Sicherheitsprofils als Mittel der ersten Wahl zur Behandlung starker chronischer Schmerzen. Darüber hinaus wird Buprenorphin hochdosiert seit circa Mitte der 1990er Jahre als Substitutionsmittel in der Therapie einer Abhängigkeit von Opioiden verwendet, 2006 wurde es für diese Anwendung in die Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation aufgenommen. Buprenorphin wird halbsynthetisch aus dem Opium-Alkaloid Thebain gewonnen und vermittelt seine Effekte als gemischter Agonist/Antagonist über verschiedene Opioid-Rezeptoren. Sein wichtigstes Abbauprodukt ist das pharmakologisch aktive Nor-Buprenorphin. (de)
  • La buprenorfina (commercializzata in Italia con il nome Temgesic, Subutex, Suboxone e nelle formulazioni transdermiche con il nome Transtec) è una molecola di sintesi derivata dalla tebaina, molecola estratta dall'oppio. (it)
  • ブプレノルフィン (Buprenorphine) とは、オピオイド受容体に対するオピオイド部分作動薬であり、鎮痛や、オピオイド依存症の治療に用いられる化合物。鎮痛剤として、1980年代に Reckitt & Colman 社(現Reckitt Benckiser)により初めて上市された。アメリカでは 2001年後期にオピオイド依存症の治療薬として高用量の錠剤がアメリカ食品医薬品局 (FDA) の認可を受け、現在はその用途が主となっている。 日本では鎮痛剤の商品名レペタンとして、大塚製薬より注射薬、座薬が、ノルスパンテープが久光製薬よりパッチ剤として市販されている。 国際条約の向精神薬に関する条約におけるスケジュールIII薬物である。麻薬及び向精神薬取締法における第二種向精神薬である。日本の薬事法における習慣性医薬品に指定されている。劇薬である。 (ja)
  • Buprenorfina (łac. Buprenorphinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna tebainy. Stosowany jako silny, półsyntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający; jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ i ma do nich wysokie powinowactwo. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. W zależności od drogi podania jest 75–100 razy silniejsza niż morfina. Charakteryzuje się jednak niższą od niej aktywnością wewnętrzną (morfina jest pełnym agonistą), więc nigdy nie osiąga maksymalnej skuteczności jak w przypadku morfiny. Rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia. W leczeniu silnego i przewlekłego bólu stosuje się plastry przezskórne, które wymienia się co 3–4 dni.W przypadku bólu przebijającego dodatkowo stosuje się tabletki podjęzykowe, z których substancja czynna wchłania się poprzez śluzówkę jamy ustnej. Buprenorfina używana jest także, podobnie jak metadon, do leczenia uzależnienia od opioidów w substytucyjnej terapii opioidowej. Ze względu na duże powinowactwo do receptorów μ i silne wiązanie między agonistą a receptorem – heroina jest wypierana z receptorów lub też nie może związać się z receptorami μ, czego skutkiem jest niewywołanie (lub też w niewielkim zakresie) objawów euforii. Sprzedawana jest w formie tabletek podjęzykowych, roztworów do iniekcji oraz plastrów. Preparaty dopuszczone w Polsce to tabletki podjęzykowe i roztwór do iniekcji Bunondol oraz plastry do stosowania na skórę (TTS) Transtec i Melodyn. Preparat złożony Suboxone (buprenorfina + nalokson) jest stosowany w leczeniu uzależnień. Do użytku weterynaryjnego przeznaczony jest preparat Vetergesic Vet. Buprenorfina bywa używana pozamedycznie jako środek odurzający, między innymi w krajach skandynawskich. (pl)
  • Além da metadona, a buprenorfina (derivado de morfina) é utilizada há cerca de 10 anos no tratamento da dependência de opióides. A buprenorfina faz com que o dependente (adicto) não sinta a crise de abstinência tão violentamente e que, a médio prazo, lide de forma mais saudável com a vício. De início é administrada uma dosagem de acordo com os consumos do doente que vai sendo vigiada e reduzida lentamente até 0 mg, altura em que o paciente não sinta mais a necessidade dos opiácios (morfina e heroína). (pt)
  • Buprenorfine is een opioïde en een agonist/antagonist van de de μ-receptoren in de hersenen. Het wordt gebruikt als krachtige narcotische pijnstiller. Omdat buprenorfine in tegenstelling tot de meeste opiaten geen afhankelijkheid of tolerantie teweegbrengt kan het ook gebruikt worden als substitutiebehandeling bij verslaving aan opiaten zoals heroine. Buprenorfine wordt als alternatief voor methadon gezien, omdat verslaafden de ontwenning als gemakkelijker ervaren. Bij gebruik van buprenorfine zou heroïne geen effect meer hebben omdat buprenorfine de opiaatgevoelige receptoren blokkeert. (nl)
  • Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7. Синонимы: Анфин, Бупранал, Норфин, Anfin, Buprenal, Buprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic. На Украине известен и применяется в заместительной терапии под названием Эднок (латинское название Addnok). (ru)
dbo:atcPrefix
  • N02
dbo:atcSuffix
  • AE01
dbo:casNumber
  • 52485-79-7
dbo:chEBI
  • 3216
dbo:drugbank
  • DB00921
dbo:fdaUniiCode
  • 40D3SCR4GZ
dbo:iupacName
  • (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol (en)
dbo:pubchem
  • 644073
dbo:thumbnail
dbo:wikiPageExternalLink
dbo:wikiPageID
  • 779848 (xsd:integer)
dbo:wikiPageRevisionID
  • 744754953 (xsd:integer)
dbp:alt
  • Ball-and-stick model of the buprenorphine molecule
  • Skeletal formula of buprenorphine
dbp:bioavailability
  • Intranasal: 48%
  • Sublingual: 30%
dbp:c
  • 29 (xsd:integer)
dbp:chembl
  • 511142 (xsd:integer)
dbp:chemspiderid
  • 559124 (xsd:integer)
dbp:date
  • June 2016
  • November 2014
dbp:eliminationHalfLife
  • 133200.0
dbp:excretion
  • Biliary and renal
dbp:h
  • 41 (xsd:integer)
dbp:image
  • Buprenorphine molecule from xtal ball.png
dbp:iupharLigand
  • 1670 (xsd:integer)
dbp:kegg
  • D07132
dbp:legalAu
  • S8
dbp:legalCa
  • Schedule I
dbp:legalDe
  • Anlage III
dbp:legalUk
  • Class C
dbp:legalUs
  • Schedule III
dbp:medlineplus
  • a605002
dbp:metabolism
  • Hepatic
dbp:molecularWeight
  • 467.640000 (xsd:double)
dbp:n
  • 1 (xsd:integer)
dbp:o
  • 4 (xsd:integer)
dbp:pregnancyAu
  • C
dbp:pregnancyUs
  • C
dbp:proteinBound
  • 96.0
dbp:reason
  • Updated version https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24500948
  • contradicts with Ki value in Suboxone and naloxone section. Not a contradiction – please look at http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php?knowID=&kiKey=&receptorDD=&receptor=&speciesDDRadio=speciesDDRadio&speciesDD=3&species=&sourcesDD=&source=&hotLigandDD=&hotLigand=&testDDRadio=testDDRadio&testLigandDD=988&testLigand=&referenceDD=&reference=&KiGreater=&KiLess=&kiAllRadio=all&doQuery=Submit+Query There is the range from 1.5 to 0.21
dbp:routesOfAdministration
dbp:smiles
  • Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6[C@H][C@@]CC
dbp:stdinchi
  • 1 (xsd:integer)
dbp:stdinchikey
  • RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N
dbp:tradename
  • Suboxone, Subutex, Butrans, Buprenex, Cizdol
dbp:verifiedfields
  • changed
dbp:verifiedrevid
  • 457118559 (xsd:integer)
dbp:watchedfields
  • changed
dct:subject
http://purl.org/linguistics/gold/hypernym
rdf:type
rdfs:comment
  • بيوبرينورفين (Buprenorphine) هو مشتق نصف تخليقي من ذيبايين ، يعمل كمحاكي وكمضاد مزدوج لمستقبلات الافيونات في الجسم ، يستخدم في جرعات عاليه لعلاج ادمان الافيونات ومشتقاتها مثل الهيروين، وفي جرعات منخفضه إلي متوسطه لعلاج الآلام الحادة او المزمنة ، يتوافر في عدة اشكال صيدلية كاقراص سيوبوتيكس أو مع مواد اخرى تعطي فعالية اكثر فى علاج الادمان وتجنب الحقن الغير مرغوب للدواء كاقراص سوبوكزون و زوبسولف.كما توجد صور دوائية اخرى كأقراص تحت اللسان للالم او حقن للالام الحادة أو لصقات للجلد للآلام المزمنة. (ar)
  • Buprenorfina (Temgesic, Subutex) es un fármaco del grupo de los opiáceos. Útil para el tratamiento de la adicción a otros opioides como la morfina y la heroína de manera similar al tratamiento con metadona. Fue comercializada por primera vez en los Estados Unidos en la década de 1980 por los laboratorios Reckitt & Colman como analgésico, con el nombre comercial de Buprenex 0.3 mg/ml inyectable. Para el tratamiento de la adicción a otros opioides las dosis suelen ser mucho mayores (>2 mg) que las empleadas como analgésico (>200 µg). (es)
  • La buprénorphine (DCI) est un médicament, agoniste partiel (ou agoniste-antagoniste) morphinique et se fixe au niveau des récepteurs cérébraux µ et k. Surnommée par les anglophones bupe, le médicament a d'abord été produit comme analgésique dans les années 1980. Cette substance est réglementée. Il a secondairement été utilisé pour le traitement substitutif de la dépendance aux opiacés. En 2005, en France, on comptait 160 000 héroïnomanes dont la moitié suit un traitement de substitution aux opiacés (TSO). (fr)
  • La buprenorfina (commercializzata in Italia con il nome Temgesic, Subutex, Suboxone e nelle formulazioni transdermiche con il nome Transtec) è una molecola di sintesi derivata dalla tebaina, molecola estratta dall'oppio. (it)
  • ブプレノルフィン (Buprenorphine) とは、オピオイド受容体に対するオピオイド部分作動薬であり、鎮痛や、オピオイド依存症の治療に用いられる化合物。鎮痛剤として、1980年代に Reckitt & Colman 社(現Reckitt Benckiser)により初めて上市された。アメリカでは 2001年後期にオピオイド依存症の治療薬として高用量の錠剤がアメリカ食品医薬品局 (FDA) の認可を受け、現在はその用途が主となっている。 日本では鎮痛剤の商品名レペタンとして、大塚製薬より注射薬、座薬が、ノルスパンテープが久光製薬よりパッチ剤として市販されている。 国際条約の向精神薬に関する条約におけるスケジュールIII薬物である。麻薬及び向精神薬取締法における第二種向精神薬である。日本の薬事法における習慣性医薬品に指定されている。劇薬である。 (ja)
  • Além da metadona, a buprenorfina (derivado de morfina) é utilizada há cerca de 10 anos no tratamento da dependência de opióides. A buprenorfina faz com que o dependente (adicto) não sinta a crise de abstinência tão violentamente e que, a médio prazo, lide de forma mais saudável com a vício. De início é administrada uma dosagem de acordo com os consumos do doente que vai sendo vigiada e reduzida lentamente até 0 mg, altura em que o paciente não sinta mais a necessidade dos opiácios (morfina e heroína). (pt)
  • Buprenorfine is een opioïde en een agonist/antagonist van de de μ-receptoren in de hersenen. Het wordt gebruikt als krachtige narcotische pijnstiller. Omdat buprenorfine in tegenstelling tot de meeste opiaten geen afhankelijkheid of tolerantie teweegbrengt kan het ook gebruikt worden als substitutiebehandeling bij verslaving aan opiaten zoals heroine. Buprenorfine wordt als alternatief voor methadon gezien, omdat verslaafden de ontwenning als gemakkelijker ervaren. Bij gebruik van buprenorfine zou heroïne geen effect meer hebben omdat buprenorfine de opiaatgevoelige receptoren blokkeert. (nl)
  • Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7. Синонимы: Анфин, Бупранал, Норфин, Anfin, Buprenal, Buprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic. На Украине известен и применяется в заместительной терапии под названием Эднок (латинское название Addnok). (ru)
  • Buprenorphine is a semisynthetic opioid derivative of thebaine. It is a mixed partial agonist opioid receptor modulator that is used to treat opioid addiction in higher dosages, to control moderate acute pain in non-opioid-tolerant individuals in lower dosages and to control moderate chronic pain in even smaller doses. The combination buprenorphine/naloxone is also used for opioid addiction. (en)
  • Buprenorphin (Abk.: BUP) ist ein stark wirksames Schmerzmittel (Analgetikum) aus der Gruppe der Opioide, das zur Behandlung ausgeprägter Schmerzen eingesetzt wird. Es gilt im höheren Alter aufgrund seines guten Sicherheitsprofils als Mittel der ersten Wahl zur Behandlung starker chronischer Schmerzen. Darüber hinaus wird Buprenorphin hochdosiert seit circa Mitte der 1990er Jahre als Substitutionsmittel in der Therapie einer Abhängigkeit von Opioiden verwendet, 2006 wurde es für diese Anwendung in die Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation aufgenommen. (de)
  • Buprenorfina (łac. Buprenorphinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna tebainy. Stosowany jako silny, półsyntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający; jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ i ma do nich wysokie powinowactwo. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. W zależności od drogi podania jest 75–100 razy silniejsza niż morfina. Charakteryzuje się jednak niższą od niej aktywnością wewnętrzną (morfina jest pełnym agonistą), więc nigdy nie osiąga maksymalnej skuteczności jak w przypadku morfiny. Rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia. (pl)
rdfs:label
  • بيوبرينورفين (ar)
  • Buprenorphine (en)
  • Buprenorphin (de)
  • Buprenorfina (es)
  • Buprénorphine (fr)
  • Buprenorfina (it)
  • ブプレノルフィン (ja)
  • Buprenorfina (pl)
  • Buprenorfine (nl)
  • Buprenorfina (pt)
  • Бупренорфин (ru)
rdfs:seeAlso
owl:sameAs
prov:wasDerivedFrom
foaf:depiction
foaf:isPrimaryTopicOf
is dbo:product of
is dbo:wikiPageRedirects of
is dbp:aux of
is rdfs:seeAlso of
is foaf:primaryTopic of