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Polymyxins are antibiotics, with a general structure consisting of a cyclicpeptide with a long hydrophobic tail. They disrupt the structure of thebacterial cell membrane by interacting with its phospholipids. They areproduced by nonribosomal peptide synthetase systems in Gram-positive bacteria such as Paenibacillus polymyxa and areselectively toxic for Gram-negative bacteria due to their specificity forthe lipopolysaccharide molecule that exists within many Gram-negative outer membranes. Polymyxin M is also known as "mattacin".

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  • Polymyxin
  • Polymyxine
  • Polimixina
  • Polymyxine
  • Polimyksyny
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  • 多粘菌素
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  • Polimyksyny – antybiotyki należące do grupy antybiotyków peptydowych, po raz pierwszy zostały wyizolowane w procesie fermentacji Bacillus polymyxa w 1947 roku.
  • 多粘菌素是一类多肽类抗生素,由多粘芽孢杆菌产生。由于静脉给药可致严重肾毒性现已少用。但现在对其肾毒性有新的认识。 主要包括:多粘菌素B(polymyxin B) 及 多粘菌素E (polymyxin E) 也称 粘菌素(colistin)
  • Polymyxins are antibiotics, with a general structure consisting of a cyclicpeptide with a long hydrophobic tail. They disrupt the structure of thebacterial cell membrane by interacting with its phospholipids. They areproduced by nonribosomal peptide synthetase systems in Gram-positive bacteria such as Paenibacillus polymyxa and areselectively toxic for Gram-negative bacteria due to their specificity forthe lipopolysaccharide molecule that exists within many Gram-negative outer membranes. Polymyxin M is also known as "mattacin".
  • Polymyxine sind eine Gruppe von Polypeptid-Antibiotika, die chemisch verzweigte, zyklische Dekapeptide (Peptide aus zehn Aminosäuren) darstellen. Ähnlich wie die Zellmembran besitzen sie eine Polarität, die durch die in ihnen enthaltenen Aminosäuren und endständige hydrophobe Fettsäuren entsteht. Dadurch werden sie in die Zellmembran gramnegativer Bakterien eingelagert und stören deren Permeabilität. Aufgrund dessen besitzen diese Antibiotika eine bakterizide Wirkung, allerdings nur gegen außerhalb der Körperzellen (extrazellulär) lokalisierte Keime. Zu den Polymyxinen gehören Polymyxin B und Colistin (= Polymyxin E).
  • La polimixina es un antibiótico producido de manera natural por la bacteria Paenibacillus polymyxa. La estructura química de la polimixina consiste en decapéptidos básicos cílicos, con un alto contenido de ácido diaminobutírico, con aminoácidos dextrógiros y levógiros, con un ácido graso, generalmente el ácido metiloctanoico, y con pesos moleculares de aproximadamente 1,100 daltones. Hay 5 tipos distintos de polimixinas: A, B, C,D y E, pero únicamente los tipos B y E son utilizados como drogas quimioterapéuticas. Las demás son sumamente tóxicas.
  • Les polymyxines sont des agents surfactants cationiques qui agissent comme antibiotiques. Leur structure générale est celle d'un peptide cyclique avec une longue queue hydrophobe. Ils détruisent la structure de la membrane de la cellule bactérienne en interagissant avec ses phospholipides. Les polymyxines ont un effet bactéricide sur les bacilles Gram-négatifs, en particulier les Pseudomonas et les coliformes. Les antibiotiques à base de polymyxines sont fortement neurotoxiques et néphrotoxiques, et sont très médiocrement absorbés par les parois gastro-intestinales.
  • Polimixinas são antibióticos com uma estrutura genética constituída de um peptídeo cíclico com uma longa cauda hidrofóbica. Elas quebram a estrutura da membrana celular bacteriana ao interagir com seus fosfolípidos. Eles são produzidos por sistemas de sintase de peptídeos não-ribossômicos em bactérias Gram-positivas como a Paenibacillus polymyxa e são seletivamente tóxicas a bactérias Gram-negativas devido à sua especificidade pelas moléculas de lipopolissacarídeo que existem nas membranas externas das Gram-negativas.
  • Полимиксины — группа антибиотиков, осуществляющих нарушение цитоплазматической мембраны и обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. По химическому составу — это сложные органические соединения, основой которых является полипептид. Естественный продуцент: Bacillus polymyxa и некоторые другие. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P. aeruginosa.По химической природе это полиеновые соединения, включающие остатки полипептидов. В обычных дозах препараты этой группы действуют бактериостатически, в высоких концентрациях — оказывают бактерицидное действие.
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  • Polymyxins are antibiotics, with a general structure consisting of a cyclicpeptide with a long hydrophobic tail. They disrupt the structure of thebacterial cell membrane by interacting with its phospholipids. They areproduced by nonribosomal peptide synthetase systems in Gram-positive bacteria such as Paenibacillus polymyxa and areselectively toxic for Gram-negative bacteria due to their specificity forthe lipopolysaccharide molecule that exists within many Gram-negative outer membranes. Polymyxins B and E (also known as colistin) are used in thetreatment of Gram-negative bacterial infections. The global problem of advancing antimicrobial resistance has led to a renewed interest in their use recently. Polymyxin M is also known as "mattacin".
  • Les polymyxines sont des agents surfactants cationiques qui agissent comme antibiotiques. Leur structure générale est celle d'un peptide cyclique avec une longue queue hydrophobe. Ils détruisent la structure de la membrane de la cellule bactérienne en interagissant avec ses phospholipides. Les polymyxines ont un effet bactéricide sur les bacilles Gram-négatifs, en particulier les Pseudomonas et les coliformes. Les antibiotiques à base de polymyxines sont fortement neurotoxiques et néphrotoxiques, et sont très médiocrement absorbés par les parois gastro-intestinales. Une source biologique de polymyxines est Bacillius polymyxa.
  • Polymyxine sind eine Gruppe von Polypeptid-Antibiotika, die chemisch verzweigte, zyklische Dekapeptide (Peptide aus zehn Aminosäuren) darstellen. Ähnlich wie die Zellmembran besitzen sie eine Polarität, die durch die in ihnen enthaltenen Aminosäuren und endständige hydrophobe Fettsäuren entsteht. Dadurch werden sie in die Zellmembran gramnegativer Bakterien eingelagert und stören deren Permeabilität. Aufgrund dessen besitzen diese Antibiotika eine bakterizide Wirkung, allerdings nur gegen außerhalb der Körperzellen (extrazellulär) lokalisierte Keime. Zu den Polymyxinen gehören Polymyxin B und Colistin (= Polymyxin E). Bei parenteraler Anwendung können Polymyxine toxische Nebenwirkungen entfalten, insbesondere in Bezug auf das Nervensystem (Neurotoxizität) und die Niere (Nephrotoxizität). Bei Nierenversagen sind sie kontraindiziert. In der Humanmedizin werden daher Colistin-Präparate in Form eines besser verträglichen Prodrug Colistimethat-Natrium (CMS) parenteral angewendet. Bei der oralen Anwendung von Colistin-Präparaten kommt es im Darm zu keiner relevanten Resorption.
  • La polimixina es un antibiótico producido de manera natural por la bacteria Paenibacillus polymyxa. La estructura química de la polimixina consiste en decapéptidos básicos cílicos, con un alto contenido de ácido diaminobutírico, con aminoácidos dextrógiros y levógiros, con un ácido graso, generalmente el ácido metiloctanoico, y con pesos moleculares de aproximadamente 1,100 daltones. Hay 5 tipos distintos de polimixinas: A, B, C,D y E, pero únicamente los tipos B y E son utilizados como drogas quimioterapéuticas. Las demás son sumamente tóxicas. Las polimixinas tienen un espectro de actividad limitado casi exclusivamente a los bacilos Gram negativos, incluyendo a Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebsiella peneumoniae, Enterobacter, salmonella, Shigella entre otras.La presencia de calcio reduce la actividad antibacteriana de las polimixinas interfiriendo con su unión a la membrana.Sitio blanco: Membrana plasmática.Efecto: causa disrupción (ruptura violenta) de la membrana plasmática por efecto surfactante.Resistencia: n/s
  • Polimyksyny – antybiotyki należące do grupy antybiotyków peptydowych, po raz pierwszy zostały wyizolowane w procesie fermentacji Bacillus polymyxa w 1947 roku.
  • Полимиксины — группа антибиотиков, осуществляющих нарушение цитоплазматической мембраны и обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. По химическому составу — это сложные органические соединения, основой которых является полипептид. Естественный продуцент: Bacillus polymyxa и некоторые другие. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P. aeruginosa.По химической природе это полиеновые соединения, включающие остатки полипептидов. В обычных дозах препараты этой группы действуют бактериостатически, в высоких концентрациях — оказывают бактерицидное действие. Из препаратов в основном применяются полимиксин В и полимиксин М. Обладают выраженной нефро- и нейротоксичностью . В ноябре 2015 года появились сообщения об обнаружении плазмиды MCR-1, содержащей ген устойчивости к Полимиксину Е (Colistin).
  • Polimixinas são antibióticos com uma estrutura genética constituída de um peptídeo cíclico com uma longa cauda hidrofóbica. Elas quebram a estrutura da membrana celular bacteriana ao interagir com seus fosfolípidos. Eles são produzidos por sistemas de sintase de peptídeos não-ribossômicos em bactérias Gram-positivas como a Paenibacillus polymyxa e são seletivamente tóxicas a bactérias Gram-negativas devido à sua especificidade pelas moléculas de lipopolissacarídeo que existem nas membranas externas das Gram-negativas. Polimixinas B e E (também conhecidas como colistinas) são usadas no tratamento de infecções bacterianas do tipo Gram-negativo. O problema global de resistência antimicróbica crescente levou ao interesse em seu uso recentemente. A polimixina M é também conhecida como "mattacin". AS bactérias Gram-negativas podem desenvolver resistência às polimixinas por meio de várias modificações de suas estruturas lipopolissacarídeas que inibem a aderência das polimixinas ao lipopolissacarídeo.
  • 多粘菌素是一类多肽类抗生素,由多粘芽孢杆菌产生。由于静脉给药可致严重肾毒性现已少用。但现在对其肾毒性有新的认识。 主要包括:多粘菌素B(polymyxin B) 及 多粘菌素E (polymyxin E) 也称 粘菌素(colistin)
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