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The esperamicins are chromoprotein enediyne antitumor antibiotics of bacterial origin. Esperamicin A1 is the most well studied compound in this class. Esperamcin A1 and the related enediyne calicheamicin are the two most potent antitumor agents known. The esperamicins are extremely toxic DNA splicing compounds.

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  • エスペラミシン
  • Esperamicin
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  • エスペラミシン(esperamicin、エスペラマイシン)類は、微生物由来の色素タンパク質エンジイン抗生物質の一群であり、その中でエスペラミシンA1が最も研究されている。エスペラミシンA1および類縁体のカリケアミシンは、これまで知られている中で最も強力な抗腫瘍剤である。エスペラミシン類は極めて毒性の高いDNA切断化合物である。 エスペラミシンによるDNAの切断は、チオール化合物の存在によって大きく加速される。酸素および活性酸素ラジカルスカベンジャーは、エスペラミシンによるDNA鎖破損に有意な作用を及ぼさない。エスペラミシンによって選択的に切断を受ける部位はチミジル酸残基であり、攻撃を受ける核酸塩基の頻度(T > C > A > G)はカリケアミシン(C >> T > A = G)やネオカルジノスタチン(T > A > C > G)、ブレオミシン(C >> T > A > G)のものとは異なる。
  • The esperamicins are chromoprotein enediyne antitumor antibiotics of bacterial origin. Esperamicin A1 is the most well studied compound in this class. Esperamcin A1 and the related enediyne calicheamicin are the two most potent antitumor agents known. The esperamicins are extremely toxic DNA splicing compounds.
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  • エスペラミシン(esperamicin、エスペラマイシン)類は、微生物由来の色素タンパク質エンジイン抗生物質の一群であり、その中でエスペラミシンA1が最も研究されている。エスペラミシンA1および類縁体のカリケアミシンは、これまで知られている中で最も強力な抗腫瘍剤である。エスペラミシン類は極めて毒性の高いDNA切断化合物である。 エスペラミシンによるDNAの切断は、チオール化合物の存在によって大きく加速される。酸素および活性酸素ラジカルスカベンジャーは、エスペラミシンによるDNA鎖破損に有意な作用を及ぼさない。エスペラミシンによって選択的に切断を受ける部位はチミジル酸残基であり、攻撃を受ける核酸塩基の頻度(T > C > A > G)はカリケアミシン(C >> T > A = G)やネオカルジノスタチン(T > A > C > G)、ブレオミシン(C >> T > A > G)のものとは異なる。
  • The esperamicins are chromoprotein enediyne antitumor antibiotics of bacterial origin. Esperamicin A1 is the most well studied compound in this class. Esperamcin A1 and the related enediyne calicheamicin are the two most potent antitumor agents known. The esperamicins are extremely toxic DNA splicing compounds. Oxygen and active oxygen-radical scavengers have no significant influence upon DNA strand breakage by esperamicin, but the cleavage of DNA by esperamicin is greatly accelerated in the presence of thiol compounds. The preferential cutting sites of esperamicin are at thymidylate residues, and the frequency of nucleobase attacked (T greater than C greater than A greater than G) is different from that of calicheamicin (C much greater than T greater than A = G), neocarzinostatin (T greater than A greater than C greater than G), or bleomycin (C greater than T greater than A greater than G).
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  • Structural formula of esperamicin A1
  • Ball-and-stick model of the Esperamicin A1 molecule
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